V skratke
Retatrutide je trojitý agonista (GIP, GLP-1, glukagón), tirzepatide je duálny agonista (GIP, GLP-1). V štúdiách retatrutide vykázal väčší úbytok hmotnosti (až 24,2 % vo fáze 2, ~28 % vo fáze 3), ale zatiaľ nie je schválený; tirzepatide už je schválený ako Mounjaro/Zepbound. Toto porovnanie sa týka len publikovaných výskumných dát (RUO).
Čo je Retatrutide?
Retatrutide je skúmaná látka Eli Lilly s kódom LY3437943, prvý trojitý agonista hormonálnych receptorov, ktorý naraz aktivuje receptory GIP, GLP-1 a glukagónu. Podáva sa raz týždenne a nie je schválený FDA ani EMA. Odlišuje ho práve glukagónová vetva, spájaná vo výskume s vyšším energetickým výdajom a vplyvom na pečeňový tuk.
Retatrutide (Eli Lilly, LY3437943) je skúmaný trojitý agonista aktivujúci naraz receptory GIP, GLP-1 a glukagónu, prvý svojho druhu vo výskume obezity. Molekulová hmotnosť 4731,3 Da, polčas ~6 dní vďaka C20 mastnému diacidu.
Čo je Tirzepatide?
Tirzepatide je schválený duálny agonista GIP a GLP-1, predávaný pod názvami Mounjaro a Zepbound, a je to molekula, ktorá ukázala, že súčasná aktivácia dvoch receptorov prekonáva jednotlivé dráhy. V programe SURMOUNT dosiahol až 20,9 % priemernej zmeny hmotnosti, čo je dôvod, prečo mal trojitý agonista zmysel skúšať.
Tirzepatide (Eli Lilly, Mounjaro/Zepbound) je duálny agonista GIP a GLP-1, už schválený FDA aj EMA. V štúdii SURMOUNT dosiahol až 20,9 % priemerný úbytok hmotnosti (15 mg).
Porovnávacia tabuľka
Tabuľka ich porovnáva podľa kritérií, ktoré sa skutočne líšia: počet receptorov, polčas, zmena hmotnosti v štúdiách a regulačný status. Retatrutide pridáva tretí receptor a zhruba šesť dní polčasu oproti piatim u tirzepatidu. Rozhodujúci je riadok o schválení, lebo jeden je registrovaný liek a druhý nie.
| Kritérium | Retatrutide | Tirzepatide |
|---|---|---|
| Receptory | GIP + GLP-1 + glukagón (trojitý) | GIP + GLP-1 (duálny) |
| Polčas | ~6 dní | ~5 dní |
| Úbytok hmotnosti v štúdiách | až 24,2 % (fáza 2) / ~28 % (fáza 3) | až 20,9 % (SURMOUNT) |
| Dávkovanie (štúdie) | 1–12 mg, 1×/týždeň | 5–15 mg, 1×/týždeň |
| Status schválenia | skúmaný, neschválený | schválený (Mounjaro/Zepbound) |
| Molekulová hmotnosť | 4731,3 Da | ~4813,5 Da |
Dáta zo štúdií
V štúdii fázy 2 dosiahol retatrutide v dávke 12 mg priemernú zmenu hmotnosti až 24,2 % po 48 týždňoch (Jastreboff, NEJM 2023), oproti až 20,9 % u tirzepatidu v programe SURMOUNT. Porovnanie je orientačné, nie priame, lebo ide o samostatné štúdie s inými populáciami a dĺžkou.
Vo fáze 2 (Jastreboff et al., NEJM 2023, PubMed 37366315) retatrutide pri 12 mg dosiahol priemerný úbytok až 24,2 % za 48 týždňov. Fáza 3 TRIUMPH potvrdila ~28 % za 80 týždňov — najsilnejší GLP-1 efekt doteraz. Sieťová metaanalýza ukázala 23,77 % (retatrutide) vs 16,79 % (tirzepatide).
Polčas & dávkovanie
Obe látky sa podávajú raz týždenne podkožnou injekciou. Retatrutide má polčas zhruba šesť dní vďaka C20 mastnej dikyseline a väzbe na albumín, tirzepatide asi päť. Obe používajú postupnú titráciu cez niekoľko týždňov, lebo úvodnú dávku obmedzuje gastrointestinálna znášanlivosť, nie účinnosť.
Obe molekuly sa podávajú raz týždenne subkutánne. Retatrutide má polčas ~6 dní (C20 diacid, väzba na albumín), tirzepatide ~5 dní. Každý titračný krok vyžaduje v štúdiách ≥ 4 týždne do ustáleného stavu.
Právny status
Retatrutide nie je schválený (FDA, EMA, ŠÚKL) — je vo fáze 3, schválenie EMA sa očakáva najskôr 2027 až 2028. Tirzepatide je schválený (Mounjaro/Zepbound). V Molequa® sú obe ponúkané výhradne ako výskumné peptidy (RUO), nie na humánnu spotrebu.
Časté otázky
Aký je hlavný rozdiel? Retatrutide aktivuje tri receptory (GIP/GLP-1/glukagón), tirzepatide dva (GIP/GLP-1).
Ktorý je v štúdiách silnejší? Retatrutide vykázal väčší úbytok, priame head-to-head štúdie však chýbajú.
Sú oba schválené? Nie, schválený je len tirzepatide; retatrutide je skúmaný.
Právne upozornenie: Retatrutide a tirzepatide sú ponúkané výhradne na vedecký laboratórny výskum (RUO). Nie sú určené na ľudskú ani zvieraciu spotrebu. Článok zhŕňa publikované výskumné dáta a nie je lekárskou radou.
