Röviden
A retatrutide hármas agonista (GIP, GLP-1, glukagon), a tirzepatide kettős agonista (GIP, GLP-1). A vizsgálatokban a retatrutide nagyobb testtömegcsökkenést mutatott (a 2. fázisban akár 24,2 %, a 3. fázisban ~28 %), de még nincs jóváhagyva; a tirzepatide már jóváhagyott (Mounjaro/Zepbound). Ez az összehasonlítás kizárólag publikált kutatási adatokat vizsgál (RUO).
Mi az a Retatrutide?
A retatrutid az Eli Lilly vizsgálati készítménye LY3437943 kóddal, az első hármas hormonreceptor-agonista, amely egyszerre aktiválja a GIP-, GLP-1- és glukagonreceptorokat. Hetente egyszer adják, és sem az FDA, sem az EMA nem hagyta jóvá. A glukagon ág különbözteti meg, amelyet magasabb energiafelhasználással hoznak összefüggésbe.
A retatrutide (Eli Lilly, LY3437943) egy vizsgálati hármas hormonreceptor-agonista, amely egyszerre aktiválja a GIP-, GLP-1- és glukagon receptorokat, az első ilyen molekula az elhízás kutatásában. Molekulatömeg 4731,3 Da, felezési idő ~6 nap a C20 zsírsav-diacid módosításnak köszönhetően.
Mi az a Tirzepatide?
A tirzepatid a jóváhagyott, GIP és GLP-1 kettős agonista, Mounjaro és Zepbound néven forgalmazva, és éppen ő mutatta meg, hogy két receptor egyidejű aktiválása felülmúlja az egyes útvonalakat. A SURMOUNT programban akár 20,9 százalékos átlagos testsúlyváltozást ért el.
A tirzepatide (Eli Lilly, Mounjaro/Zepbound) a GIP és GLP-1 kettős agonistája, amelyet az FDA és az EMA már jóváhagyott. A SURMOUNT vizsgálatban akár 20,9 % átlagos testtömegcsökkenést ért el (15 mg).
Összehasonlító táblázat
A táblázat azokat a szempontokat veti össze, amelyekben ténylegesen eltérnek: receptorszám, felezési idő, vizsgálati testsúlyváltozás és szabályozási státusz. A retatrutid egy harmadik receptort és nagyjából hat nap felezési időt tesz hozzá az öthöz képest. A döntő sor a jóváhagyás.
| Kritérium | Retatrutide | Tirzepatide |
|---|---|---|
| Receptorok | GIP + GLP-1 + glukagon (hármas) | GIP + GLP-1 (kettős) |
| Felezési idő | ~6 nap | ~5 nap |
| Testtömegcsökkenés a vizsgálatokban | akár 24,2 % (2. f.) / ~28 % (3. f.) | akár 20,9 % (SURMOUNT) |
| Adagolás (vizsgálatok) | 1–12 mg, hetente 1× | 5–15 mg, hetente 1× |
| Jóváhagyási státusz | vizsgálati, nem jóváhagyott | jóváhagyott (Mounjaro/Zepbound) |
| Molekulatömeg | 4731,3 Da | ~4813,5 Da |
Vizsgálati adatok
A 2. fázisú vizsgálatban a retatrutid 12 mg-os adagban 48 hét alatt akár 24,2 százalékos átlagos testsúlyváltozást ért el (Jastreboff, NEJM 2023), szemben a tirzepatid akár 20,9 százalékával a SURMOUNT-ban. Az összevetés tájékoztató és nem közvetlen, mert külön vizsgálatokról van szó.
A 2. fázisú vizsgálatban (Jastreboff et al., NEJM 2023, PubMed 37366315) a retatrutide 12 mg mellett akár 24,2 % átlagos testtömegcsökkenést ért el 48 hét alatt. A 3. fázisú TRIUMPH vizsgálat ~28 %-ot igazolt 80 hét alatt – a valaha jelentett legerősebb GLP-1 hatás. Egy hálózati metaanalízis 23,77 % (retatrutide) vs 16,79 % (tirzepatide) eredményt mutatott.
Felezési idő és adagolás
Mindkettőt hetente egyszer, bőr alá adják. A retatrutid felezési ideje a C20 zsírsav-dikarbonsavnak és az albuminkötésnek köszönhetően nagyjából hat nap, a tirzepatidé körülbelül öt. Mindkettő fokozatos titrálást használ, mert a kezdő adagot a gyomor-bél tolerancia korlátozza, nem a hatékonyság.
Mindkét molekulát hetente egyszer adják be szubkután. A retatrutide felezési ideje ~6 nap (C20 zsírsav-diacid, albuminkötés), a tirzepatidé ~5 nap. Minden titrálási lépés a vizsgálatokban ≥ 4 hetet igényel az egyensúlyi állapot eléréséig.
Jogi státusz
A retatrutide nincs jóváhagyva (FDA, EMA) – 3. fázisban van, EMA-jóváhagyás legkorábban 2027–2028-ban várható. A tirzepatide jóváhagyott (Mounjaro/Zepbound). A Molequa®-nál mindkettő kizárólag kutatópeptidként (RUO) érhető el, nem emberi fogyasztásra.
Gyakori kérdések
Mi a fő különbség? A retatrutide három receptort aktivál (GIP/GLP-1/glukagon), a tirzepatide kettőt (GIP/GLP-1).
Melyik erősebb a vizsgálatokban? A retatrutide nagyobb testtömegcsökkenést mutatott, de közvetlen fej-fej melletti vizsgálatok még nincsenek.
Mindkettő jóváhagyott? Nem – csak a tirzepatide jóváhagyott; a retatrutide vizsgálati.
Jogi tájékoztatás: A retatrutide és a tirzepatide kizárólag tudományos laboratóriumi kutatáshoz (RUO) érhető el. Nem emberi vagy állati fogyasztásra szolgálnak. Ez a cikk publikált kutatási adatokat foglal össze, és nem minősül orvosi tanácsnak.
