Röviden
A szemaglutid mono GLP-1 agonista (Novo Nordisk, Wegovy/Ozempic), a tirzepatid kettős GIP és GLP-1 agonista (Eli Lilly, Mounjaro/Zepbound), és mindkettő jóváhagyott gyógyszerhatóanyag. Az elhízásvizsgálatokban a tirzepatid nagyobb testtömegcsökkenést mutatott (SURMOUNT-1: 20,9 %, STEP-1: 14,9 %), a SURPASS-2 fej-fej melletti vizsgálatban pedig felülmúlta a szemaglutid 1 mg-os dózisát HbA1c-ben és testtömegben egyaránt. Ez az összehasonlítás kizárólag publikált kutatási adatokat vizsgál (RUO).
Mi az a szemaglutid?
A szemaglutid a Novo Nordisk GLP-1 analógja, a gyógyszerpiacon Wegovy és Ozempic néven ismert, és az inkretin alapú obezitáskutatás első nagy referenciamolekulája. Egyetlen receptort, a GLP-1 receptort aktiválja, és a STEP-1 vizsgálatban 14,9 százalékos átlagos testtömegcsökkenést ért el.
A szemaglutid egy 31 aminosavas GLP-1 analóg, molekulatömege 4113,58 Da, plazma felezési ideje ~168 óra (~7 nap). Az Aib a 2. pozícióban védi a DPP-IV degradáció ellen, az acilezett zsírsavlánc albuminkötése adja a hosszú felezési időt. Az FDA 2021-ben (Wegovy), az EMA 2022-ben hagyta jóvá elhízás indikációban; 2-es típusú diabéteszben Ozempic néven ismert. Létezik napi orális formuláció is (Rybelsus), alacsony, körülbelül 1 %-os biológiai hasznosulással.
Mi az a tirzepatid?
A tirzepatid az Eli Lilly kettős GIP és GLP-1 agonistája (LY3298176), Mounjaro és Zepbound néven forgalmazva, és éppen ő mutatta meg, hogy két inkretin receptor egyidejű aktiválása felülmúlja a mono GLP-1 útvonalat. A SURMOUNT-1 vizsgálatban akár 20,9 százalékos átlagos testtömegcsökkenést ért el.
A tirzepatid egy 39 aminosavas acilezett peptid, molekulatömege ~4813,5 Da, felezési ideje ~5 nap (~120 óra) a C20 zsírsav-diacid albuminkötésének köszönhetően. A GIP receptort teljes mértékben, a GLP-1 receptort mérsékeltebben aktiválja; a GIP komponens adja a zsírszöveti többlethatást. A Molequa® katalógusában kizárólag kutatópeptidként (RUO) érhető el.
Összehasonlító táblázat
A táblázat azokat a szempontokat veti össze, amelyekben ténylegesen eltérnek: receptorszám, felezési idő, vizsgálati testsúlyváltozás és a vizsgálati adagolás. A tirzepatid egy második receptort ad hozzá, és az elhízásvizsgálatokban nagyjából hat százalékponttal nagyobb testtömegcsökkenést mutatott.
| Kritérium | Szemaglutid | Tirzepatid |
|---|---|---|
| Receptorok | GLP-1 (mono) | GIP + GLP-1 (kettős) |
| Felezési idő | ~7 nap (~168 óra) | ~5 nap (~120 óra) |
| Testtömegcsökkenés a vizsgálatokban | 14,9 % / 68 hét (STEP-1) | 20,9 % / 72 hét (SURMOUNT-1) |
| Adagolás (vizsgálatok) | 2,4 mg, hetente 1× | 5–15 mg, hetente 1× |
| Jóváhagyási státusz | jóváhagyott (Wegovy/Ozempic) | jóváhagyott (Mounjaro/Zepbound) |
| Molekulatömeg | 4113,58 Da | ~4813,5 Da |
| Aminosavak | 31 | 39 |
| Fejlesztő | Novo Nordisk | Eli Lilly |
Vizsgálati adatok
A STEP-1 vizsgálatban a szemaglutid heti 2,4 mg mellett 14,9 százalékos átlagos testtömegcsökkenést ért el 68 hét alatt, a SURMOUNT-1 vizsgálatban a tirzepatid 15 mg mellett 20,9 százalékot 72 hét alatt. A két elhízásvizsgálat külön populáción zajlott, az összevetésük ezért tájékoztató jellegű.
A STEP-1 vizsgálatban (Wilding et al., NEJM 2021, n = 1961, PubMed 33567185) a szemaglutid heti 2,4 mg mellett −14,9 %-ot ért el 68 hét alatt, placebóval −2,4 %-ot. A STEP-5 vizsgálat (Garvey 2022, Nat Med) 104 hét alatt −15,2 %-ot igazolt, vagyis a hatás két év alatt is fennmaradt. A SURMOUNT-1 vizsgálatban (Jastreboff et al., NEJM 2022, n = 2539, PubMed 35658024) a tirzepatid 15 mg mellett −20,9 %-ot ért el 72 hét alatt, és a résztvevők 57 %-a legalább 20 %-ot veszített a testtömegéből.
SURPASS-2, a közvetlen összehasonlítás
A SURPASS-2 vizsgálat 2-es típusú cukorbetegeknél közvetlenül vetette össze a tirzepatidot a szemaglutid 1 mg-os dózisával, és a tirzepatid minden dózisban erősebb HbA1c- és testtömegcsökkenést ért el. Fontos korlát, hogy a komparátor a szemaglutid diabétesz dózisa volt, nem a 2,4 mg-os obezitás dózis.
A SURPASS-2 vizsgálatban (Frías et al., NEJM 2021, PubMed 34170647) a tirzepatid a HbA1c-t −2,30 %-kal csökkentette a szemaglutid −1,86 %-ával szemben, a testtömeget pedig −11,2 kg-mal a −5,7 kg-mal szemben.
Felezési idő és beadás a vizsgálatokban
A vizsgálatokban mindkét molekulát hetente egyszer, bőr alá adták be. A szemaglutid felezési ideje nagyjából hét nap, a tirzepatidé körülbelül öt, mindkettőt az acilezett zsírsavlánc albuminkötése biztosítja.
A heti egyszeri szubkután beadás a STEP, a SURMOUNT és a SURPASS programban is azonos volt. A szemaglutidnál létezik napi orális formuláció is (Rybelsus), amely alacsony biológiai hasznosulása miatt magasabb dózisokat igényel.
Hogyan ellenőrizzük a tétel minőségét
Minden Molequa® tételt a független Janoshik Analytical laboratórium elemez. A tételhez tartozó tanúsítvány tartalmazza a HPLC-vel meghatározott tisztaságot és az azonosság tömegspektrometriás megerősítését, és már a vásárlás előtt elérhető a termékoldalon.
Az eladó saját elemzése és egy független laboratórium elemzése nem azonos bizonyíték. A kromatogram nélküli tisztasági adat állítás, nem bizonyíték.
Jogi státusz
Mindkét hatóanyag jóváhagyott gyógyszerekben szerepel: a szemaglutid a Wegovy és az Ozempic, a tirzepatid a Mounjaro és a Zepbound hatóanyaga. Ezeket a gyógyszereket a Molequa® nem forgalmazza. A tirzepatid a katalógusban kizárólag kutatópeptidként (RUO) érhető el; szemaglutidot a Molequa® nem kínál. A még nem jóváhagyott kutatási molekulákról, mint a retatrutid, a cagrilintid és a mazdutid, a fogyás peptidek áttekintésében írunk részletesen. A hármas agonistával való összevetést a retatrutid vs tirzepatid cikk tárgyalja.
Gyakori kérdések
Mi a fő különbség? A szemaglutid egy receptort aktivál (GLP-1), a tirzepatid kettőt (GIP + GLP-1).
Melyik erősebb a vizsgálatokban? A tirzepatid: a SURPASS-2 közvetlen összehasonlításban felülmúlta a szemaglutid 1 mg-os dózisát, az elhízásvizsgálatokban pedig 20,9 % állt szemben 14,9 %-kal.
Mindkettő jóváhagyott? Igen, mindkettő jóváhagyott gyógyszerhatóanyag. A Molequa® gyógyszert nem forgalmaz; a tirzepatid kizárólag kutatópeptidként (RUO) érhető el, szemaglutidot a Molequa® nem kínál.
Jogi tájékoztatás: A szemaglutid (Wegovy, Ozempic, Novo Nordisk) és a tirzepatid (Mounjaro, Zepbound, Eli Lilly) jóváhagyott gyógyszerek hatóanyaga; ezeket a gyógyszereket a Molequa® nem forgalmazza. A Molequa® tirzepatid terméke kizárólag tudományos laboratóriumi kutatáshoz (RUO) érhető el, nem emberi vagy állati fogyasztásra. Ez a cikk publikált kutatási adatokat foglal össze, és nem minősül orvosi tanácsnak.
