Εν συντομία
Η τιρζεπατίδη (διεθνής κοινή ονομασία, κωδικός ανάπτυξης LY3298176) είναι ακυλιωμένο πεπτίδιο 39 αμινοξέων που ενεργοποιεί ταυτόχρονα δύο ινκρετινικούς υποδοχείς, GIP και GLP-1. Στη μελέτη SURMOUNT-1, με 2.539 συμμετέχοντες, η μέση μείωση του σωματικού βάρους στις 72 εβδομάδες ήταν 20,9 % στο σκέλος της υψηλότερης δόσης, έναντι 3,1 % του εικονικού φαρμάκου (Jastreboff 2022, NEJM). Τα βασικά σε λίγες γραμμές:
- Δύο υποδοχείς: GIP και GLP-1 σε μία αλυσίδα 39 αμινοξέων, μοριακή μάζα 4.813,5 Da
- Φάση 3 στην παχυσαρκία: μείωση του σωματικού βάρους 20,9 % σε 72 εβδομάδες στο σκέλος της υψηλότερης δόσης, n = 2.539 (2022)
- Άμεση σύγκριση: στη SURPASS-2 μεγαλύτερη μείωση της HbA1c και του σωματικού βάρους σε σχέση με τη σεμαγλουτίδη σε όλα τα σκέλη δόσης, n = 1.879 (2021)
- Χρόνος ημιζωής: περίπου πέντε ημέρες, χάρη στη σύνδεση με την αλβουμίνη του πλάσματος
- Στη Molequa®: 62,90 € για το φιαλίδιο των 5 mg, δηλαδή 12,58 € ανά χιλιοστόγραμμο, με καθαρότητα HPLC 99,25 % στο πιστοποιητικό ανάλυσης της παρτίδας ATTZP-05-2607-01 (Analyton Labs)· το πιστοποιητικό δημοσιεύεται στη σελίδα του προϊόντος
Το άρθρο συνοψίζει δημοσιευμένα δεδομένα. Η τιρζεπατίδη που προσφέρει η Molequa® είναι υλικό αποκλειστικά για ερευνητική χρήση (RUO), προορισμένο για εργαστηριακή επιστημονική έρευνα και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση.
Τι είναι η τιρζεπατίδη;
Η τιρζεπατίδη είναι συνθετικό ακυλιωμένο πεπτίδιο, που αναπτύχθηκε με τον κωδικό LY3298176 και δρα ταυτόχρονα ως αγωνιστής του υποδοχέα του γλυκοζοεξαρτώμενου ινσουλινοτρόπου πολυπεπτιδίου (GIP) και του υποδοχέα του γλυκαγονοειδούς πεπτιδίου-1 (GLP-1). Στα ελληνικά χρησιμοποιείται η διεθνής κοινή ονομασία, αποδοσμένη ως «η τιρζεπατίδη»· το μόριο έχει μοριακή μάζα 4.813,5 Da και αριθμό CAS 2023788-19-2.
Ο σκελετός προέρχεται από το GIP, όχι από το GLP-1, και τροποποιήθηκε σε στοχευμένα σημεία. Το αμινοϊσοβουτυρικό οξύ στη θέση 2 το προστατεύει από τη διάσπαση από το ένζυμο DPP-4, ένα λιπαρό δικαρβοξυλικό οξύ C20 συνδεδεμένο στην αλυσίδα το αγκυροβολεί στην αλβουμίνη του πλάσματος, και η συγγένεια για τον υποδοχέα GIP είναι υψηλή, ενώ για τον υποδοχέα GLP-1 μετριότερη (Willard 2020, JCI Insight). Η προστασία από τη DPP-4 και η σύνδεση με την αλβουμίνη εξηγούν τον χρόνο ημιζωής περίπου πέντε ημερών (Schneck 2024, CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol).
Πώς λειτουργεί ο διπλός αγωνισμός;
Ο διπλός αγωνισμός συνδυάζει το σήμα GLP-1, που η βιβλιογραφία συσχετίζει με την επιβράδυνση της κένωσης του στομάχου και την κεντρική ρύθμιση του κορεσμού, με το σήμα GIP, που προσθέτει δράση στην απόκριση της ινσουλίνης και απευθείας στον λιπώδη ιστό. Ένας εκλεκτικός αγωνιστής του GLP-1 δεν διαθέτει αυτή τη δεύτερη οδό.
Ο υποδοχέας GIP εκφράζεται έντονα στα λιποκύτταρα και συμμετέχει στην ινσουλινοευαισθησία του λιπώδους ιστού και στην επεξεργασία των λιπιδίων. Στη μελέτη SURPASS-1 (n = 478), που διενεργήθηκε στον διαβήτη τύπου 2 με τιρζεπατίδη μόνη έναντι εικονικού φαρμάκου, η HbA1c μειώθηκε σε 40 εβδομάδες κατά 1,87 ποσοστιαίες μονάδες στο σκέλος της χαμηλότερης δόσης και κατά 2,07 στο σκέλος της υψηλότερης δόσης (Rosenstock 2021, Lancet).
Ο αριθμός των υποδοχέων που ενεργοποιούνται είναι και το πιο χρήσιμο κριτήριο για την ταξινόμηση των μορίων αυτού του πεδίου. Ένας εκλεκτικός αγωνιστής του GLP-1 δρα σε έναν μόνο υποδοχέα, η τιρζεπατίδη σε δύο, η ρετατρουτίδη σε τρεις: προσθέτει τον υποδοχέα της γλυκαγόνης, και στη μελέτη φάσης 2 (338 συμμετέχοντες) καταγράφηκε μέση μείωση του σωματικού βάρους 24,2 % σε 48 εβδομάδες στο σκέλος της υψηλότερης δόσης (Jastreboff 2023, NEJM). Η καγκριλιντίδη βρίσκεται εκτός αυτού του άξονα, επειδή είναι ανάλογο της αμυλίνης: σε μονοθεραπεία, στη φάση 2 (706 συμμετέχοντες), καταγράφηκε μέση μείωση του σωματικού βάρους 10,8 % σε 26 εβδομάδες στο σκέλος της υψηλότερης δόσης (Lau 2021, Lancet). Η αναλυτική σύγκριση με το μόριο της προηγούμενης γενιάς βρίσκεται στο ειδικό άρθρο σεμαγλουτίδη vs τιρζεπατίδη.
Ποια αποτελέσματα έδειξε η τιρζεπατίδη στις μελέτες;
Στη SURMOUNT-1 (n = 2.539, 72 εβδομάδες) η μέση μείωση του σωματικού βάρους ήταν 15,0 %, 19,5 % και 20,9 % στα τρία σκέλη δόσης, από τη χαμηλότερη έως την υψηλότερη, έναντι 3,1 % του εικονικού φαρμάκου (Jastreboff 2022, NEJM). Το πρόγραμμα περιέλαβε διάφορους πληθυσμούς και διάφορα καταληκτικά σημεία.
| Μελέτη | Πληθυσμός και n | Δημοσιευμένο αποτέλεσμα | Πηγή |
|---|---|---|---|
| SURMOUNT-1 | παχυσαρκία, n = 2.539, 72 εβδομάδες | σωματικό βάρος χαμηλότερο κατά 20,9 % στο σκέλος της υψηλότερης δόσης | Jastreboff 2022 |
| SURPASS-2 | διαβήτης τύπου 2, n = 1.879, 40 εβδομάδες | HbA1c χαμηλότερη κατά 2,30 ποσοστιαίες μονάδες στο σκέλος της υψηλότερης δόσης | Frías 2021 |
| SURMOUNT-2 | παχυσαρκία και διαβήτης τύπου 2, n = 938, 72 εβδομάδες | σωματικό βάρος χαμηλότερο κατά 14,7 % στο σκέλος της υψηλότερης δόσης έναντι 3,2 % του εικονικού φαρμάκου | Garvey 2023 |
| SURMOUNT-OSA | αποφρακτική υπνική άπνοια, n = 469, 52 εβδομάδες | AHI χαμηλότερος στην ομάδα της τιρζεπατίδης κατά 25,3 επεισόδια ανά ώρα χωρίς συσκευή PAP και κατά 29,3 με συσκευή PAP, έναντι 5,3 και 5,5 του εικονικού φαρμάκου | Malhotra 2024 |
| SURMOUNT-5 | παχυσαρκία, n = 751, 72 εβδομάδες | σωματικό βάρος χαμηλότερο κατά 20,2 % στην ομάδα της τιρζεπατίδης έναντι 13,7 % του συγκριτή | Aronne 2025 |
Στον πίνακα πρέπει να προστεθούν δύο διευκρινίσεις. Στη SURPASS-2 ο συγκριτής ήταν η σεμαγλουτίδη στη δόση που χρησιμοποιείται στον διαβήτη και η μείωση του σωματικού βάρους στο σκέλος της υψηλότερης δόσης ήταν κατά 5,5 kg μεγαλύτερη από εκείνη της σεμαγλουτίδης. Η μελέτη στη στεατοηπατίτιδα που σχετίζεται με μεταβολική δυσλειτουργία (n = 190, 52 εβδομάδες) κατέγραψε υποχώρηση της στεατοηπατίτιδας χωρίς επιδείνωση της ίνωσης στο 44 % των συμμετεχόντων του σκέλους της χαμηλότερης δόσης έως το 62 % του σκέλους της υψηλότερης δόσης, έναντι 10 % του εικονικού φαρμάκου (Loomba 2024, NEJM).
Το μέγεθος του δείγματος είναι θέμα από μόνο του, που εύκολα παραβλέπεται. Το 20,9 % του σκέλους της υψηλότερης δόσης προέρχεται από φάση 3 με 2.539 συμμετέχοντες και 72 εβδομάδες, ενώ το 24,2 % της ρετατρουτίδης, επίσης στο σκέλος της υψηλότερης δόσης, προέρχεται από φάση 2 με 338 συμμετέχοντες και 48 εβδομάδες. Ένας υψηλότερος αριθμός δεν σημαίνει αυτόματα ισχυρότερη απόδειξη: ένα μικρότερο δείγμα και μια συντομότερη περίοδος αφήνουν μεγαλύτερο περιθώριο απόκλισης στην επόμενη φάση.
Πρόκειται για αποτελέσματα κλινικών δοκιμών που διενεργήθηκαν υπό ιατρική παρακολούθηση, σε επιλεγμένους πληθυσμούς και σύμφωνα με σχήματα που όριζε το πρωτόκολλο. Δεν μεταφέρονται σε άλλα πλαίσια και δεν αποτελούν οδηγίες χρήσης.
Πόσο κοστίζει η τιρζεπατίδη;
Στη Molequa® το φιαλίδιο τιρζεπατίδης των 5 mg κοστίζει 62,90 €, δηλαδή 12,58 € ανά χιλιοστόγραμμο. Η σύγκριση μεταξύ προμηθευτών έχει νόημα μόνο σε αυτή τη βάση, ποτέ με την τιμή της συσκευασίας. Το κόστος του φιαλιδίου, της λυοφιλοποίησης, της ανάλυσης της παρτίδας και της μεταφοράς είναι σχεδόν το ίδιο ανεξάρτητα από το περιεχόμενο, επομένως η τιμή της συσκευασίας λέει περισσότερα για την ποσότητα που περιέχεται παρά για το υλικό.
Το άλλο μέρος της τιμής είναι το έγγραφο. Τα πιστοποιητικά που δημοσιεύονται στο μητρώο της Molequa® εκδίδονται από το ανεξάρτητο εργαστήριο Analyton Labs και αναφέρουν την καθαρότητα που προσδιορίστηκε με HPLC. Για την τιρζεπατίδη το πιστοποιητικό της παρτίδας ATTZP-05-2607-01 αναφέρει καθαρότητα HPLC 99,25 % και ταυτότητα επιβεβαιωμένη με φασματομετρία μάζας· δημοσιεύεται στη σελίδα του προϊόντος, ώστε να μπορείτε να το διαβάσετε πριν από την αγορά και όχι μετά.
Ένα στοιχείο καθαρότητας χωρίς συνημμένο χρωματογράφημα είναι ισχυρισμός, και ένα πιστοποιητικό χωρίς αριθμό παρτίδας δεν αποδεικνύει τίποτα για το υλικό που περιέχεται στο φιαλίδιο.
Πού θα αγοράσετε τιρζεπατίδη για έρευνα;
Η Molequa® προσφέρει την τιρζεπατίδη ως υλικό αναφοράς για εργαστηριακή έρευνα: λυοφιλοποιημένη, με καθαρότητα HPLC 99,25 % στο πιστοποιητικό της παρτίδας και με αποστολή από αποθήκη στην Ευρωπαϊκή Ένωση. Στην Ελλάδα παραδίδουμε με κούριερ ELTA στη διεύθυνση του παραλήπτη ή σε σημείο παραλαβής Packeta σε 3–5 εργάσιμες ημέρες· επειδή πρόκειται για αποστολή εντός της ΕΕ, δεν υπάρχουν δασμοί ούτε τελωνειακές διατυπώσεις, και για παραγγελίες άνω των 150,00 € η αποστολή είναι δωρεάν.
Αν επιθυμείτε να αγοράσετε τιρζεπατίδη, στη σελίδα του προϊόντος θα βρείτε την τρέχουσα διαθεσιμότητα, τον αριθμό παρτίδας, την κατάσταση του πιστοποιητικού και τις πλήρεις τεχνικές προδιαγραφές. Τα υπόλοιπα μόρια του ίδιου πεδίου βρίσκονται στην κατηγορία «Μεταβολισμός», ολόκληρη η γκάμα στον κατάλογο των ερευνητικών πεπτιδίων.
«Τιρζεπατίδη» είναι η διεθνής κοινή ονομασία της δραστικής ουσίας εγκεκριμένων φαρμάκων με ιατρική συνταγή, τα οποία η Molequa® δεν πουλά. Το υλικό της Molequa® δεν είναι φάρμακο: ένα υλικό αναφοράς για εργαστηριακή έρευνα δεν μπορεί να παρουσιάζεται ούτε να χρησιμοποιείται ως φάρμακο, συμπλήρωμα διατροφής ή καλλυντικό.
Συχνές ερωτήσεις
Τι είναι η τιρζεπατίδη; Συνθετικό ακυλιωμένο πεπτίδιο 39 αμινοξέων (LY3298176, 4.813,5 Da) που ενεργοποιεί ταυτόχρονα τους υποδοχείς GIP και GLP-1. Η Molequa® την προσφέρει αποκλειστικά ως υλικό αναφοράς για εργαστηριακή έρευνα.
Τιρζεπατίδη ή tirzepatide; Είναι το ίδιο μόριο: tirzepatide είναι η διεθνής κοινή ονομασία και στα ελληνικά αποδίδεται ως τιρζεπατίδη.
Πόσο κοστίζει η τιρζεπατίδη για έρευνα; Στη Molequa® 62,90 € για το φιαλίδιο των 5 mg, δηλαδή 12,58 € ανά χιλιοστόγραμμο. Η τρέχουσα διαθεσιμότητα και η κατάσταση του πιστοποιητικού ανάλυσης της παρτίδας αναγράφονται στη σελίδα του προϊόντος.
Ποια αποτελέσματα έδειξε η τιρζεπατίδη στις κλινικές μελέτες; Στη μελέτη SURMOUNT-1 η μέση μείωση του σωματικού βάρους στις 72 εβδομάδες ήταν 20,9 % στο σκέλος της υψηλότερης δόσης, έναντι 3,1 % του εικονικού φαρμάκου, σε 2.539 συμμετέχοντες (Jastreboff 2022, NEJM).
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ τιρζεπατίδης και ρετατρουτίδης; Η τιρζεπατίδη ενεργοποιεί δύο υποδοχείς, GIP και GLP-1. Η ρετατρουτίδη προσθέτει έναν τρίτο, της γλυκαγόνης, και προς το παρόν παραμένει μόριο υπό κλινική έρευνα.
Γιατί δεν δημοσιεύετε δοσολογία; Επειδή το υλικό δεν προορίζεται για ανθρώπινη χρήση. Η δημοσίευση σχήματος χορήγησης θα ήταν αντίθετη με το πλαίσιο RUO εντός του οποίου παρέχεται.
Νομική σημείωση: η τιρζεπατίδη που προσφέρει η Molequa® προορίζεται αποκλειστικά για ερευνητική χρήση (RUO), για εργαστηριακή επιστημονική έρευνα. Δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση, δεν είναι φάρμακο και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως τέτοιο. Το άρθρο συνοψίζει δημοσιευμένα ερευνητικά δεδομένα και δεν αποτελεί ιατρική συμβουλή.
