Melanotan 2

Descripción general

De dónde procede y por qué se creó

La historia de Melanotan 2 empieza en Tucson, Arizona, en los años ochenta. Dos científicos de la Universidad de Arizona, el dermatólogo Mac Hadley y el químico Victor Hruby, trabajaban en un problema que sonaba sencillo: el cáncer de piel. Arizona es uno de los lugares con mayor incidencia de melanoma del mundo debido a la intensa radiación solar. Hadley planteó una pregunta directa: «¿Y si pudiéramos dar a las personas una piel bronceada sin tener que exponerlas a la radiación UV?»

El bronceado es un mecanismo de defensa del organismo. Cuando la piel capta radiación UV, los queratinocitos producen α-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa), una hormona peptídica que se une a los melanocitos y los estimula a producir melanina, un pigmento que absorbe los UV y protege el ADN del daño. El problema: para acumular bronceado primero hay que exponerse a UV dañinos, esa es la paradoja de la protección cutánea.

La hipótesis de Hadley: aportar al organismo α-MSH sintética y la piel se bronceará sin UV. Esto reduciría la incidencia de melanoma en la población, en particular en personas de piel clara (fototipos I y II).

Hadley y Hruby desarrollaron varios análogos sintéticos de α-MSH. Melanotan I (afamelanotida) era un análogo lineal con una semivida algo prolongada. Melanotan 2 era una forma cíclica con una potencia enormemente mayor y actividad no selectiva sobre todos los receptores de melanocortina.

Resultados de la fase 1 piloto y complicaciones

El primer estudio piloto con Melanotan 2 en humanos (Dorr 1996, solo 3 voluntarios) midió un aumento de la pigmentación cutánea sin exposición a UV en dos de los tres sujetos. Pero también aparecieron efectos secundarios inesperados:

1. Estimulación sexual: hombres y mujeres refirieron excitación sexual espontánea y los hombres experimentaron erecciones espontáneas. El efecto cosmético que se presuponía inicialmente tenía además un componente sexual.
2. Pérdida de apetito: notificada como efecto secundario.
3. Cambios en las lesiones pigmentadas: los lunares (nevos) aumentaron de tamaño y se oscurecieron, y algunos pacientes desarrollaron otros nuevos. Esto supuso un problema de seguridad importante, sobre todo para una molécula desarrollada para la prevención del melanoma.

Estas observaciones llevaron a una interesante bifurcación del desarrollo:

• Melanotan I (afamelanotida) continuó como péptido cutáneo y en 2014 obtuvo la aprobación como Scenesse para la protoporfiria eritropoyética (una enfermedad genética rara con fotosensibilidad grave)
• Melanotan 2 se abandonó como fármaco cutáneo
• PT-141 / bremelanotida, un fragmento de Melanotan 2 dirigido al MC4R, se desarrolló como estimulante sexual y en 2019 se aprobó como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres (HSDD)

Segunda vida en la investigación y en el underground cosmético

Melanotan 2 nunca llegó a la aprobación comercial como medicamento, pero en la comunidad investigadora y en el underground cosmético se hizo muy conocido. En un contexto de investigación resulta útil como:

1. Molécula de referencia no selectiva en farmacología de melanocortinas, para caracterizar la selectividad de receptor de nuevos análogos
2. Compuesto herramienta para estudiar la melanogénesis in vitro e in vivo
3. Molécula modelo para estudiar los efectos mediados por MC4R sobre el apetito y la libido
4. Molécula comparadora en el desarrollo de agonistas selectivos más recientes

En el underground cosmético, Melanotan 2 se usa fuera de indicación como «péptido bronceador inyectable». Este uso no es recomendable y conlleva varios riesgos de seguridad, en particular cambios en las lesiones pigmentadas que pueden enmascarar un melanoma.

Mecanismo de acción, activación no selectiva del sistema melanocortina

Melanotan 2 activa los cuatro receptores de melanocortina funcionales (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R) con alta afinidad. Es una diferencia importante frente a derivados selectivos como la bremelanotida (selectiva de MC4R). La activación de cada receptor tiene un efecto fisiológico distinto.

MC1R, melanogénesis y pigmentación

El MC1R se expresa de forma dominante en los melanocitos de la piel, en los folículos pilosos y en el iris del ojo. La activación de MC1R vía Gαs → AMPc → MITF (el factor de transcripción maestro de la melanogénesis) lleva a:

• Activación de la tirosinasa, la enzima clave de la síntesis de melanina
• Conversión de feomelanina (pigmento rojo/amarillo) en eumelanina (negro/marrón); la eumelanina ofrece mejor protección frente a los UV
• Proliferación de melanocitos en exposiciones prolongadas
• Oscurecimiento de la piel (= «bronceado» sin UV)

Este mecanismo explica el aumento de la pigmentación cutánea descrito en los estudios publicados. El efecto es dependiente de la dosis y reversible (tras la suspensión, la pigmentación remite a lo largo de semanas o meses).

MC4R, apetito y función sexual

El MC4R es el principal regulador del balance energético en el hipotálamo (en particular en el PVN, núcleo paraventricular). Al mismo tiempo participa en la función sexual a través de vías del hipotálamo y del mesencéfalo. La activación de MC4R vía Gαs → AMPc lleva a:

• Supresión del apetito, por lo que los estudios recogen la disminución del apetito como efecto secundario
• Estimulación de la excitación sexual en ambos sexos; en hombres erecciones espontáneas y en mujeres un aumento del deseo sexual
• Modulación del sistema de recompensa en el cerebro

PT-141 (bremelanotida) es un derivado selectivo de MC4R optimizado precisamente para este efecto sexual (con efectos secundarios cutáneos y metabólicos mínimos).

MC3R, energía e inflamación

El MC3R se expresa sobre todo en el sistema nervioso central y en las células inmunitarias. Regula:

• Homeostasis energética, de forma complementaria al MC4R pero por vías distintas
• Efectos antiinflamatorios en los macrófagos
• Glándulas sebáceas (en parte)

La activación del MC3R contribuye a los efectos metabólicos y antiinflamatorios de Melanotan 2, pero está menos caracterizada que la del MC4R.

MC5R, glándulas exocrinas

El MC5R es dominante en las glándulas sebáceas, lagrimales, salivales y otros órganos exocrinos. Su activación lleva a:

• Aumento de la producción de sebo, que puede contribuir al acné en algunos sujetos de investigación
• Cambios en la composición del sebo
• Secreción de feromonas (en modelos animales)

Es un mecanismo menos importante en Melanotan 2, pero contribuye a su perfil no selectivo.

Aplicaciones investigadas

En la literatura científica publicada, los efectos de Melanotan 2 están documentados en las siguientes áreas:

• Melanogénesis y pigmentación, el enfoque original de la investigación
• Trastorno del deseo sexual hipoactivo, a través del derivado bremelanotida, aprobado por la FDA en 2019
• Disfunción eréctil, exploratorio en modelos animales y humanos
• Obesidad y apetito, modelos preclínicos (mecanismo MC4R)
• Protoporfiria eritropoyética, a través del derivado afamelanotida, aprobado en 2014
• Acné vulgar, paradójicamente, la activación del MC5R puede empeorarlo
• Vitíligo, exploratorio en investigación dermatológica
• Neuroprotección isquémica, investigación preclínica en desarrollo
• Vías proinflamatorias, a través de la activación del MC3R

Comprar Melanotan 2: en qué fijarte

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Aviso legal: Melanotan 2 es un péptido de investigación y no es un medicamento aprobado. Se vende exclusivamente para investigación científica de laboratorio y no está destinado al consumo humano ni animal.

Ciencia y estudios

4.1 Publicaciones clave

Hadley M.E., Hruby V.J., Blanchard E.B., et al. (1991). Discovery and development of novel melanogenic drugs. Melanotan-I and II. Pharm Biotechnol. 11:575 a 595., Caracterización original.

Dorr R.T., Lines R., Levine N., et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 58(20):1777 a 1784., Estudio clínico piloto del efecto bronceador.

Wessells H., Fuciarelli K., Hansen J., et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 160(2):389 a 393., Descubrimiento original del efecto erectógeno.

Hadley M.E., Dorr R.T. (2006). Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 27(4):921 a 930., Artículo de revisión del fundador del campo.

Cone R.D. (2006). Studies on the physiological functions of the melanocortin system. Endocr Rev. 27(7):736 a 749., Biología de receptores fundacional.

Diamond L.E., Earle D.C., Heiman J.R., et al. (2006). An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 3(4):628 a 638., Datos del derivado PT-141.

4.2 Estudios detallados desplegables

▸ Estudio 1: Hadley y Hruby 1991, desarrollo original

Cita: Hadley M.E., Hruby V.J., Blanchard E.B., et al. Discovery and development of novel melanogenic drugs. Melanotan-I and II. Pharm Biotechnol. 1991;11:575 a 595.

Qué hicieron: Caracterización sistemática de una familia de péptidos melanocortina sintéticos. Para Melanotan 2: heptapéptido cíclico diseñado estructuralmente con un puente lactámico entre Asp y Lys, sustitución de Met por Nle (estabilidad oxidativa) y D-Phe (resistencia a las peptidasas). Evaluación: actividad melanocítica in vitro, melanogénesis in vivo en varios organismos modelo (rana Xenopus, lagarto, ratón).

Qué encontraron:

• Melanotan 2 es de 100 a 1000× más potente que la α-MSH nativa en ensayos con melanocitos
• La ciclación conserva la conformación activa más tiempo que la α-MSH lineal
• Activa los cuatro receptores de melanocortina funcionales (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)
• In vivo: pigmentación visible de la piel del lagarto en horas, no en días como con la α-MSH

Por qué importa: Es la publicación fundacional de Melanotan 2. Estableció el diseño químico y el perfil farmacológico de la molécula, que se emplean hasta hoy como referencia en la literatura de investigación sobre melanocortinas. Hruby recibió numerosos premios académicos por su trabajo en este campo.

▸ Estudio 2: Dorr 1996, estudio clínico piloto de fase I

Cita: Dorr R.T., Lines R., Levine N., Brooks C., Xiang L., Hruby V.J., Hadley M.E. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777 a 1784. PubMed 8637402

Qué hicieron: Estudio piloto simple ciego y controlado con placebo en 3 voluntarios varones sanos. Melanotan 2 y solución salina se administraron por vía subcutánea en días alternos durante dos semanas, con aumento progresivo de la dosis. Evaluación: tolerabilidad y pigmentación cutánea (reflectancia cuantitativa y valoración visual).

Qué encontraron:

• Aumento de la pigmentación en cara, parte superior del cuerpo y glúteos en dos de los tres voluntarios, medido una semana después de la última dosis
• Náuseas leves en la mayoría de los niveles de dosis, sin necesidad de tratamiento antiemético
• Con la dosis más alta, somnolencia y fatiga (grado II de la OMS) en uno de dos sujetos
• Un complejo de estiramientos y bostezos que coincidió con erecciones espontáneas de 1 a 5 horas tras la administración, según la dosis

Por qué importa: Fue el primer estudio clínico publicado de Melanotan 2 en humanos. Con solo tres participantes es una señal piloto, no una prueba de eficacia ni de seguridad. Describió tanto el efecto sobre la pigmentación como los efectos secundarios que después llevaron a la bifurcación del desarrollo (PT-141 para la función sexual, afamelanotida para indicaciones cutáneas).

▸ Estudio 3: Wessells 1998, efecto erectógeno

Cita: Wessells H., Fuciarelli K., Hansen J., Hadley M.E., Hruby V.J., Dorr R., Levine N. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389 a 393. PubMed 9679884

Qué hicieron: 10 hombres con disfunción eréctil sin causa orgánica conocida. Estudio cruzado, doble ciego y controlado con placebo, que comparó Melanotan 2 con un placebo (vehículo). Evaluación: presencia, duración y rigidez de las erecciones, monitorizadas en tiempo real con RigiScan durante 6 horas, y efectos secundarios.

Qué encontraron:

• Erecciones clínicamente evidentes en 8 de 10 hombres tras Melanotan 2
• Duración media de la rigidez de la punta superior al 80 %: 38,0 minutos con Melanotan 2 frente a 3,0 minutos con placebo (p = 0,0045)
• Las náuseas transitorias, los estiramientos y bostezos y la disminución del apetito se notificaron con más frecuencia tras Melanotan 2 que tras el placebo; ninguno requirió tratamiento

Por qué importa: Fue la primera demostración clínica del mecanismo melanocortina para la función eréctil. Abrió el desarrollo de PT-141 (bremelanotida), el derivado selectivo de MC4R que en 2019 se convirtió en el primer agonista melanocortina aprobado por la FDA para la disfunción sexual (Vyleesi). Melanotan 2 llevó así indirectamente a un medicamento aprobado, aunque él mismo siguió siendo un péptido de investigación.

▸ Estudio 4: Cone 2006, biología de receptores

Cita: Cone R.D. Studies on the physiological functions of the melanocortin system. Endocr Rev. 2006;27(7):736 a 749.

Qué hicieron: Artículo de revisión que resume dos décadas de investigación sobre el sistema melanocortina. Cubre: biología de receptores (MC1R a MC5R), ligandos endógenos (α-MSH, β-MSH, γ-MSH, ACTH), antagonistas (agouti, AGRP), funciones fisiológicas, relevancia clínica.

Qué encontraron (resumen):

• MC1R: melanogénesis, pigmentación, antiinflamación
• MC2R: receptor de ACTH en las suprarrenales (Melanotan 2 no actúa)
• MC3R: energía, función cardiovascular, antiinflamación
• MC4R: apetito (control central), función sexual, regulación autonómica
• MC5R: glándulas exocrinas (sebáceas, lagrimales, salivales)
• Las mutaciones en MC4R son la causa monogénica más frecuente de obesidad en humanos

Por qué importa: El artículo de revisión de Cone es el artículo de referencia de toda la farmacología de melanocortinas. Define las funciones de los receptores y el contexto en el que actúa Melanotan 2 como agonista no selectivo. Para la investigación en este campo es el mapa conceptual del sistema melanocortina.

▸ Estudio 5: Diamond 2006, PT-141 y disfunción sexual

Cita: Diamond L.E., Earle D.C., Heiman J.R., et al. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628 a 638.

Qué hicieron: n = 18 mujeres premenopáusicas con trastorno de la excitación sexual. Estudio doble ciego controlado con placebo con PT-141 (derivado selectivo de MC4R de Melanotan 2) 20 mg por vía intranasal. Evaluación: respuestas sexuales subjetivas (Female Sexual Function Index), marcadores fisiológicos, efectos secundarios.

Qué encontraron:

• Mejora significativa del deseo sexual frente a placebo
• Mejora de la excitación y de la congestión genital
• Sin efectos secundarios graves
• Náuseas leves en algunos sujetos

Por qué importa: PT-141 (bremelanotida) es un fragmento selectivo de MC4R de Melanotan 2 optimizado para la función sexual. El estudio fue una de las bases de la aprobación por la FDA como Vyleesi en 2019 para el HSDD en mujeres. Desde la perspectiva de Melanotan 2 es la prueba de que la estimulación sexual mediada por MC4R es un mecanismo clínicamente real.

▸ Estudio 6: Adler 2017, uso no regulado

Cita: Adler N.R., Dowling J.P., Pan Y. (2017). The unregulated use of melanotan-II is of public health interest to Australian dermatologists. Australas J Dermatol. 58(4):327 a 329. PubMed 28905366

Qué hicieron: Una comunicación breve del Victorian Melanoma Service del Alfred Hospital y la Monash University de Melbourne, dirigida a dermatólogos.

Qué encontraron: Los autores tratan el uso no regulado de Melanotan 2 como un asunto de salud pública y piden atención clínica hacia él. Aquí no reproducimos cifras de casos concretos, porque el trabajo es una comunicación breve y no un estudio controlado.

Por qué importa: Es una señal documentada desde un centro especializado en melanoma, no material de marketing. Un agonista MC1R estimula los melanocitos, así que cualquier cambio en las lesiones pigmentadas corresponde a un dermatólogo y no a la autoevaluación. La causalidad entre Melanotan 2 y el melanoma no está establecida en la literatura.

▸ Estudio 7: Hadley y Dorr 2006, revisión histórica

Cita: Hadley M.E., Dorr R.T. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921 a 930.

Qué hicieron: Artículo de revisión de dos de los fundadores de la terapéutica melanocortina. Cubre: desarrollo químico de Melanotan I y II, ensayos clínicos, complicaciones regulatorias, la bifurcación hacia PT-141 y afamelanotida, uso underground.

Qué encontraron (resumen):

• El desarrollo de Melanotan 2 como fármaco cutáneo fracasó por la combinación de efectos secundarios
• La bifurcación hacia derivados más selectivos tuvo éxito tanto científico como comercial
• PT-141 → bremelanotida (Vyleesi, 2019)
• Melanotan I → afamelanotida (Scenesse, 2014)
• El uso underground de Melanotan 2 es problemático desde el punto de vista de la seguridad

Por qué importa: Es la revisión histórica definitiva escrita por los fundadores del campo. Para el contexto de investigación aporta una comprensión racional de por qué Melanotan 2 sigue siendo un péptido de investigación mientras que sus derivados obtuvieron la aprobación. Un encuadre honesto del estatus de la propia molécula.

Conservación

Liofilizado (polvo seco antes de la reconstitución)

• 2 años a −20 °C (congelador)
• 18 meses a 2 a 8 °C (frigorífico)
• Hasta 30 días a temperatura ambiente (hasta 25 °C), proteger de la luz y de la humedad

Tras la reconstitución (péptido en solución con agua bacteriostática)

• Hasta 30 días a 2 a 8 °C, protegido de la luz
• La estructura cíclica hace que Melanotan 2 sea relativamente estable en solución, más estable que la mayoría de los péptidos lineales

Reglas prácticas de conservación

• Deja que el vial alcance la temperatura ambiente (15 a 20 min) antes de abrirlo.
• Evita la luz por completo: Melanotan 2 contiene triptófano e histidina, sensibles a la degradación por UV. Usa una caja opaca en el frigorífico.
• Evita el contacto con agentes oxidantes fuertes.
• ¡No agites! Aunque la forma cíclica es más robusta, el estrés mecánico puede alterar la conformación.
• La solución debe permanecer transparente o ligeramente amarillenta. Una coloración más oscura indica oxidación, no la uses.

Consejos de combinación, péptidos combinados con frecuencia

Melanotan 2 se usa típicamente solo en la literatura científica (sobre todo para estudiar el sistema melanocortina), pero algunas combinaciones aparecen en protocolos exploratorios.

PT-141 (bremelanotida), alternativa selectiva

Se trata de una alternativa, no de una combinación. PT-141 es el derivado selectivo de MC4R de Melanotan 2, tiene un efecto más fuerte sobre la función sexual, pero no tiene efecto sobre la pigmentación. Para investigación centrada únicamente en la vía sexual, PT-141 es la molécula más limpia, sin efectos secundarios cutáneos.

Melanotan I (afamelanotida), indicaciones cutáneas

Análogo lineal de α-MSH con efecto primario sobre el MC1R y la pigmentación, sin efectos fuertes sobre MC4R. Para la investigación centrada solo en MC1R y pigmentación, es la herramienta más selectiva. La afamelanotida está aprobada como el medicamento Scenesse para la protoporfiria eritropoyética.

GHK-Cu, complemento para protocolos cutáneos

Para la investigación en regeneración cutánea, Melanotan 2 se combina con GHK-Cu. Melanotan 2 afecta a la pigmentación, mientras que GHK-Cu actúa sobre el colágeno y la regeneración epidérmica. Mecanismos complementarios. En el contexto de la investigación cosmética, esta combinación se describe para la regeneración dermatológica tras daño por UV.

BPC-157, componente antiinflamatorio

Melanotan 2 puede aumentar paradójicamente la producción de sebo a través del MC5R y empeorar el acné en algunos sujetos. BPC-157 tiene un perfil antiinflamatorio y en combinación podría mitigar los efectos secundarios dermatológicos. Especulativo, pero aparece en protocolos de investigación anecdóticos.

Datos científicos clave y citas

“The lactam-bridged molecule, called Melanotan-II (MT-II) … has superpotent melanotropic activity in vitro.”
Dorr RT. et al. (1996), Life Sci 58(20), PubMed 8637402

Estadísticas de la literatura preclínica

• Melanotan 2 (MT-II), heptapéptido cíclico, secuencia Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2 con puente lactámico Asp-Lys, peso molecular 1024,18 Da
• Desarrollado en el grupo de Victor J. Hruby y Mac Hadley (University of Arizona, EE. UU.) entre 1987 y 1989
• Programa de desarrollo original Competitive Technologies → Palatin Technologies, después escindido en PT-141 (bremelanotida)
• Diana: agonista no selectivo de MC1R, MC3R, MC4R, MC5R (más potente que la α-MSH, semivida más larga)
• Dorr 1996 (estudio piloto de fase I, n = 3): aumento de la pigmentación cutánea, medido por reflectancia cuantitativa, en dos de tres voluntarios
• Principales efectos adversos en la literatura preclínica: náuseas, sofocos, hiperpigmentación (incluidos nevos atípicos), priapismo
• Aproximadamente 100+ publicaciones en PubMed; el desarrollo se detuvo en fase 2 a finales de los años noventa por el perfil de seguridad

Fuentes de referencia (PubMed)

1. Dorr RT. et al. (1996). “Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study.” Life Sci 58(20):1777–1784. PubMed 8637402
2. Hadley ME., Dorr RT. (2006). “Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization.” Peptides 27(4):921–930. PubMed 16412534
3. Wessells H. et al. (2000). “Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction.” Urology 56(4):641–646. PubMed 11018622

Estado regulatorio: Melanotan 2 no es un medicamento de uso humano aprobado en ninguna zona regulatoria (FDA, EMA, AEMPS). El programa del desarrollador original se interrumpió; su derivado PT-141 (bremelanotida) fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi (HSDD en mujeres). El MT-II ha sido objeto de repetidas advertencias públicas de los reguladores (TGA, MHRA, FDA, EMA) por ventas ilegales y riesgos. El producto se vende estrictamente para investigación científica de laboratorio (RUO).

Preguntas frecuentes sobre Melanotan 2

Estas preguntas responden a las búsquedas más habituales sobre Melanotan 2 en contexto de investigación. Para la documentación técnica completa, consulta las secciones anteriores.

¿Qué es Melanotan 2 y para qué se usa en investigación?

Melanotan 2 (secuencia Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂) es un análogo cíclico sintético de la α-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa) desarrollado en la Universidad de Arizona en los años ochenta. En investigación activa los receptores de melanocortina MC1R (pigmentación) y MC3R/MC4R (apetito, libido). Se estudia en modelos animales de protección frente al daño por UV y de disfunción sexual.

¿Indica Molequa una dosificación de Melanotan 2?

No. Melanotan 2 se vende exclusivamente para investigación científica de laboratorio (RUO), por eso Molequa® no indica dosificación, pautas de administración ni instrucciones de uso. Los protocolos de los estudios publicados se describen en los artículos originales; el primer estudio piloto en humanos (Dorr 1996) incluyó solo tres voluntarios y no es base para ninguna recomendación.

¿Cuál es la diferencia entre Melanotan 2 y PT-141?

Melanotan 2 es un agonista pan-melanocortina no selectivo (MC1R+MC3R+MC4R+MC5R), mientras que PT-141 (bremelanotida) es más selectivo para MC3R/MC4R con una actividad mínima sobre MC1R. Melanotan 2 induce pigmentación cutánea, PT-141 no. PT-141 está aprobado por la FDA (Vyleesi 2019) para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres.

¿Es Melanotan 2 un medicamento aprobado o una sustancia de investigación?

Melanotan 2 no es un medicamento de uso humano aprobado en ninguna zona regulatoria (FDA, EMA, AEMPS). La EMA y la FDA han advertido en repetidas ocasiones sobre su venta no regulada. El producto se vende estrictamente para investigación científica de laboratorio (RUO), no para pigmentación cutánea ni otros usos humanos.

¿Cómo se conserva Melanotan 2?

El Melanotan 2 liofilizado debe conservarse a −20 °C protegido de la luz, con una estabilidad de 2 a 3 años; a 2 a 8 °C, 12 meses. Reconstitúyelo con agua bacteriostática lentamente por la pared del vial; la solución es estable 28 días a 2 a 8 °C.

¿Cuál es la semivida de Melanotan 2?

Melanotan 2 tiene una semivida más larga que la α-MSH nativa (~30 minutos en plasma), pero el efecto biológico de pigmentación persiste durante días por la activación de la melanogénesis en los melanocitos. Molequa® no indica pautas de administración; el producto está destinado exclusivamente a la investigación de laboratorio (RUO).

¿Dónde comprar Melanotan 2 en la UE para investigación científica?

Melanotan 2 para investigación científica en la UE lo ofrece Molequa® con entrega en punto de recogida MRW o por mensajería FedEx en 3 a 5 días laborables en España y el resto de la UE. El producto se envía liofilizado con certificado de análisis (COA) y pureza HPLC ≥ 99 %. El producto es estrictamente para investigación científica de laboratorio (RUO).