Tirzepatide

Descripción general

Empecemos por lo básico, ¿por qué dos receptores?

Para entender por qué la Tirzepatida es tan potente, primero necesitas entender la diferencia entre una y dos hormonas incretinas.

La primera generación de péptidos metabólicos (Semaglutida) activa un receptor, GLP-1. Funciona de maravilla, pero tiene un techo, un mecanismo, un límite. La Tirzepatida añade una segunda hormona: el GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa).

El GIP y el GLP-1 son ambos incretinas, hormonas liberadas desde el intestino tras una comida que amplifican la respuesta insulínica. Pero no hacen exactamente lo mismo. El GLP-1 suprime el apetito y ralentiza el estómago. El GIP amplifica la secreción de insulina y, curiosamente, actúa directamente sobre el tejido adiposo, su sensibilidad a la insulina y la forma en que los adipocitos almacenan y liberan la grasa. La Tirzepatida es la primera molécula que combina estas dos señales en una.

Reconocimiento, conoces la misma molécula bajo distintos nombres

Esto es importante para orientarse: la Tirzepatida es exactamente la misma molécula que los medicamentos Mounjaro y Zepbound. La desarrolló Eli Lilly (nombre en clave LY3298176) y la vende bajo estas marcas, Mounjaro para la diabetes tipo 2, Zepbound para la obesidad.

La Tirzepatida es el primer agonista dual de los receptores GIP + GLP-1 del mercado y se ha convertido en uno de los péptidos metabólicos más buscados de todos. Molequa® la suministra exclusivamente como compuesto de investigación (RUO), Tirzepatida pura liofilizada idéntica al principio activo (API) usado en los estudios clínicos, no como un medicamento aprobado. Mencionamos las marcas solo para el reconocimiento de la molécula, no como una declaración de propiedades saludables.

Tirzepatida, un agonista dual diseñado químicamente

La Tirzepatida es un péptido lineal de 39 aminoácidos, un agonista dual de los receptores GIP/GLP-1 con un peso molecular de ~4813,5 Da (CAS 2023788-19-2). Un dato interesante: su esqueleto deriva del GIP, no del GLP-1, pero está modificado para activar ambos receptores. Eli Lilly la diseñó con tres cambios clave:

Modificación 1, Aib en la posición 2. El ácido aminoisobutírico en la posición 2 bloquea la degradación por la DPP-4, la misma solución que en la Semaglutida y la Retatrutida.

Modificación 2, un diácido graso C20 unido. A través de la lisina en la posición 20. Este ácido graso une la Tirzepatida a la albúmina en la sangre, lo que prolonga la semivida hasta ~5 días.

Modificación 3, afinidad equilibrada. La molécula está ajustada para tener actividad completa en el receptor de GIP y una actividad ligeramente reducida (pero aún fuerte) en el receptor de GLP-1, un agonismo dual desequilibrado que resultó óptimo en los estudios.

Resultado: semivida de ~5 días, dosificación subcutánea semanal y una eficacia que superó a la Semaglutida en una comparación directa.

Estado de desarrollo, dónde está la Tirzepatida en 2026

La Tirzepatida es una molécula plenamente aprobada (en medicina humana bajo los nombres Mounjaro para la DM2 desde 2022, Zepbound para la obesidad desde 2023). El programa clínico fue extenso: SURPASS (diabetes, SURPASS-1 a 5) y SURMOUNT (obesidad, SURMOUNT-1 a 4). Fueron precisamente estos ensayos los que establecieron a la Tirzepatida como la molécula metabólica más eficaz de su tiempo, hasta que llegó la Retatrutida.

Para la investigación, la Tirzepatida es el comparador clave de segunda generación, un puente entre el monoagonista (Semaglutida) y el agonista triple (Retatrutida). Molequa® suministra una forma liofilizada pura destinada exclusivamente a la investigación de laboratorio.

Mecanismo de acción, qué hace a nivel celular

La Tirzepatida activa dos receptores (GIP-R y GLP-1R) en tejidos distintos. Imagina dos instrumentos tocando juntos, correctamente afinados producen una armonía que un solo instrumento no puede lograr por sí solo.

Células β pancreáticas, estimulación supraaditiva de la insulina

La activación simultánea de GLP-1R y GIPR conduce a una secreción de insulina dependiente de glucosa. La palabra clave es “supraaditiva”, el GIP y el GLP-1 juntos estimulan la insulina con más fuerza de lo que predeciría una simple suma de sus efectos. Al mismo tiempo, el componente GLP-1 suprime el glucagón. El resultado es un control glucémico fuerte con un riesgo bajo de hipoglucemia (el efecto es dependiente de glucosa).

En el programa SURPASS la Tirzepatida redujo la HbA1c en 1.9 a 2.6 puntos porcentuales, en su momento el efecto más fuerte entre todos los antidiabéticos.

Tejido adiposo, el efecto único del GIP

Aquí está la principal diferencia con la Semaglutida. El receptor de GIP se expresa fuertemente en los adipocitos. La activación del GIPR en el tejido adiposo mejora la sensibilidad a la insulina, regula el almacenamiento y la liberación de ácidos grasos y mejora el procesamiento de los lípidos. Es precisamente este efecto directo sobre el tejido adiposo lo que explica por qué la Tirzepatida logra una pérdida de peso mayor que un monoagonista de GLP-1.

Estómago y sistema nervioso central, supresión del apetito

El componente GLP-1 ralentiza el vaciado gástrico (una sensación de saciedad más prolongada) y en el cerebro activa el GLP-1R en el hipotálamo y el área postrema, suprimiendo así el hambre. Los receptores de GIP también están presentes en el SNC y contribuyen a la regulación de la ingesta de alimentos y a la reducción de las náuseas. El efecto central combinado de ambos receptores produce una fuerte supresión del apetito, que en el ensayo SURMOUNT-1 llevó a una pérdida de peso de hasta el −20,9 %.

Por qué la combinación dual es más fuerte que un monoagonista

La respuesta está en la complementariedad. El GLP-1 domina en la supresión del apetito y en la ralentización gástrica. El GIP añade una señalización metabólica a través del tejido adiposo que el GLP-1 por sí solo no tiene. Juntos cubren más vías metabólicas, lo que en el ensayo SURPASS-2 llevó a la superioridad de la Tirzepatida sobre la Semaglutida en las dosis más altas.

Aplicaciones investigadas

En la literatura clínica publicada, los efectos de la Tirzepatida están documentados en las siguientes áreas:

• Diabetes mellitus tipo 2, programa SURPASS (aprobada en 2022)
• Obesidad, programa SURMOUNT, SURMOUNT-1 mostró −20,9 % en 72 semanas (Jastreboff et al., NEJM 2022)
• MASLD/MASH, ensayo SYNERGY-NASH, reducción de la grasa hepática de ~50 a 60 %
• Apnea del sueño (AOS), el programa SURMOUNT-OSA mostró una reducción significativa de la gravedad
• Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección conservada (ICFEp), SUMMIT
• Resultados cardiovasculares, SURPASS-CVOT (en curso)

Comprar Tirzepatida: en qué fijarte

Al comprar Tirzepatida, el criterio decisivo no es el precio sino la verificabilidad de la calidad. Un péptido de investigación nunca vale más que su certificado de análisis. Como la Tirzepatida es uno de los péptidos metabólicos más buscados, es también un objetivo frecuente de falsificaciones, el mercado va desde proveedores serios con análisis de laboratorio hasta vendedores del mercado gris sin ninguna documentación, y el polvo liofilizado tiene exactamente el mismo aspecto. Estos cinco criterios los separan.

1. Pureza HPLC ≥ 99 % – documentada, no solo declarada

La pureza HPLC muestra qué proporción del polvo es realmente Tirzepatida. Los proveedores serios documentan ≥ 99 % con un cromatograma. “99 % de pureza” sin un cromatograma adjunto es una afirmación, no una prueba.

2. Certificado de análisis (CoA) por lote

El documento más importante. Un CoA por lote pertenece exactamente al lote que recibes, con número de lote, fecha y valor de pureza, emitido por un laboratorio independiente. Si un proveedor solo enseña un CoA “bajo petición” o una muestra genérica, no compres ahí.

3. Confirmación de identidad por LC-MS

La pureza te dice cuánta sustancia hay; el LC-MS te dice qué sustancia es. A través de la masa molecular (4813,5 Da) confirma que se trata de la identidad correcta de la Tirzepatida y no de un péptido más barato mal etiquetado ni de otro análogo de GLP-1.

4. Origen y envío desde la UE con trazabilidad

Un proveedor con almacén en la UE y trazabilidad completa del lote lleva ventaja frente a las importaciones grises desde Asia: transporte más corto y refrigerado, y sin riesgo aduanero. Molequa® envía desde dentro de la UE, normalmente en 1 a 3 días laborables.

5. Forma correcta: liofilizado

Una Tirzepatida de calidad se entrega como liofilizado (polvo blanco), no como solución premezclada. Liofilizada se mantiene estable mucho más tiempo y se reconstituye solo justo antes de usarla con agua bacteriostática.

Comprueba la calidad en 30 segundos

• ✅ ¿CoA por lote disponible públicamente (no solo “bajo petición”)?
• ✅ ¿Pureza HPLC ≥ 99 % demostrada con un cromatograma?
• ✅ ¿Identidad confirmada por LC-MS (masa 4813,5 Da)?
• ✅ ¿Almacén en la UE y trazabilidad del lote?
• ✅ ¿Entregado como liofilizado con instrucciones claras de conservación?

Si se cumplen los cinco puntos, estás comprando material verificado. Cada lote de Molequa® se envía con un certificado de análisis por lote, pureza HPLC ≥ 99 % y confirmación por LC-MS; puedes consultar el CoA actual en la sección Resultados de los análisis del lote más abajo.

Aviso legal: Esta Tirzepatida de investigación se vende exclusivamente para investigación científica de laboratorio y no está destinada al consumo humano ni animal. No es un medicamento aprobado y en esta forma no tiene ningún uso terapéutico aprobado. Las marcas Mounjaro y Zepbound se mencionan solo para el reconocimiento de la molécula.

Ciencia y estudios

4.1 Publicaciones clave

Jastreboff A.M., Aronne L.J., Ahmad N.N., et al. (2022). Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 387(3):205 a 216. Ensayo de registro SURMOUNT-1 para la obesidad.

Frías J.P., Davies M.J., Rosenstock J., et al. (2021). Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 385(6):503 a 515. Comparación directa SURPASS-2 frente a Semaglutida.

Coskun T., Sloop K.W., Loghin C., et al. (2018). LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 18:3 a 14. Datos preclínicos originales y mecanismo.

Rosenstock J., Wysham C., Frías J.P., et al. (2021). Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. 398(10295):143 a 155. Primer ensayo de registro en monoterapia.

Malhotra A., Grunstein R.R., Fietze I., et al. (2024). Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA). N Engl J Med. 390(13):1193 a 1205. Indicación de AOS.

4.2 Estudios detallados desplegables

▸ Estudio 1: SURMOUNT-1 (fase 3 en obesidad)

Cita: Jastreboff A.M., Aronne L.J., Ahmad N.N., et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205 a 216.

Qué hicieron: Ensayo multinacional aleatorizado y controlado. n = 2539 adultos con obesidad (IMC ≥ 30 o IMC ≥ 27 + comorbilidad), sin DM2. Aleatorización: Tirzepatida 5, 10 o 15 mg/semana por vía subcutánea frente a placebo. Duración: 72 semanas.

Qué encontraron:

• Pérdida de peso media: −15,0 % (5 mg), −19,5 % (10 mg), −20,9 % (15 mg) frente a −3,1 % con placebo (p < 0.001)
• En el brazo de 15 mg el 91 % de los pacientes perdió ≥ 5 %, el 78 % perdió ≥ 10 %, el 57 % perdió ≥ 15 %, el 36 % perdió ≥ 20 %
• Mejoría de los factores de riesgo cardiometabólico
• Efectos adversos: predominantemente gastrointestinales (náuseas, diarrea, estreñimiento), de leves a moderados, durante la titulación

Por qué importa: SURMOUNT-1 movió el listón fijado por la Semaglutida (−14,9 % en STEP 1) hasta el −20,9 %. La Tirzepatida se convirtió en la molécula aprobada más eficaz de su tiempo y demostró que el agonismo dual supera al monoagonismo en la reducción de peso. Este resultado fue a su vez superado más tarde por la Retatrutida (−24,2 %), lo que ilustra la lógica de la evolución de esta clase.

▸ Estudio 2: SURPASS-2 (comparación directa frente a Semaglutida)

Cita: Frías J.P., Davies M.J., Rosenstock J., et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503 a 515.

Qué hicieron: n = 1879 pacientes con DM2 insuficientemente controlada con metformina. Comparación directa: Tirzepatida 5, 10 o 15 mg frente a Semaglutida 1,0 mg (comparador activo). Duración: 40 semanas. Criterio de valoración principal: cambio en la HbA1c.

Qué encontraron:

• HbA1c: −2,01 % (5 mg), −2,24 % (10 mg), −2,30 % (15 mg) con Tirzepatida frente a −1,86 % con Semaglutida
• Pérdida de peso: −7,6 kg (5 mg) a −11,2 kg (15 mg) con Tirzepatida frente a −5,7 kg con Semaglutida
• Todas las dosis de Tirzepatida fueron superiores a la Semaglutida tanto en HbA1c como en peso
• Perfil de seguridad comparable, efectos secundarios predominantemente gastrointestinales

Por qué importa: SURPASS-2 es uno de los ensayos comparativos directos más importantes de la medicina metabólica. Demostró directamente que un agonista dual (Tirzepatida) es más eficaz que un monoagonista de GLP-1 (Semaglutida) en una comparación directa. Fue la prueba de concepto definitiva de que añadir el receptor de GIP tiene un beneficio real, no es solo teoría.

▸ Estudio 3: Mecanismo de acción (artículo preclínico)

Cita: Coskun T., Sloop K.W., Loghin C., et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Mol Metab. 2018;18:3 a 14.

Qué hicieron: La caracterización preclínica original de la molécula (Eli Lilly). Describe la unión a ambos receptores, la farmacología, los efectos sobre la glucemia y el peso en modelos animales y la primera prueba de concepto en humanos.

Qué encontraron (puntos clave):

• La Tirzepatida tiene actividad agonista completa en el receptor de GIP y una actividad ligeramente reducida (desequilibrada) en el receptor de GLP-1
• El Aib en la posición 2 proporciona resistencia a la DPP-4
• El diácido graso C20 asegura la unión a la albúmina y una semivida de ~5 días
• En modelos animales, el agonismo dual superó a un monoagonista de GLP-1 equimolar en pérdida de peso

Por qué importa: Este es el artículo fundacional de todo el concepto del agonismo dual. Explica por qué la Tirzepatida deriva de un esqueleto de GIP y cómo la afinidad desequilibrada (GIP más fuerte, GLP-1 algo más débil) conduce a un efecto metabólico óptimo. Sin este artículo tampoco existiría la Retatrutida.

▸ Estudio 4: SURPASS-1 (monoterapia)

Cita: Rosenstock J., Wysham C., Frías J.P., et al. Efficacy and safety of tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. 2021;398(10295):143 a 155.

Qué hicieron: n = 478 pacientes con DM2 insuficientemente controlada con dieta y ejercicio. Aleatorización: Tirzepatida 5, 10 o 15 mg frente a placebo (monoterapia). Duración: 40 semanas.

Qué encontraron:

• HbA1c: −1,87 % (5 mg) a −2,07 % (15 mg) frente a +0,04 % con placebo
• % de pacientes con HbA1c < 7,0 %: 87 a 92 %
• % de pacientes con HbA1c < 5,7 % (rango normoglucémico): 31 a 52 %
• Pérdida de peso de −7.0 a −9,5 kg
• Sin hipoglucemias graves

Por qué importa: SURPASS-1 mostró la potencia de la Tirzepatida ya en monoterapia, sin añadir otros antidiabéticos. Una proporción alta de pacientes alcanzó el rango normoglucémico de HbA1c, algo excepcional para una monoterapia. Confirmó la robustez de la molécula como piedra angular del tratamiento metabólico.

▸ Estudio 5: SURMOUNT-OSA (apnea del sueño)

Cita: Malhotra A., Grunstein R.R., Fietze I., et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. N Engl J Med. 2024;390(13):1193 a 1205.

Qué hicieron: n = 469 pacientes con obesidad y apnea obstructiva del sueño (AOS) de moderada a grave. Aleatorización: Tirzepatida 10 o 15 mg frente a placebo. Duración: 52 semanas. Criterio de valoración principal: cambio en el IAH (índice de apnea-hipopnea).

Qué encontraron:

• Reducción del IAH de −25 a −29 eventos/hora frente a −5 con placebo
• Una proporción significativa de pacientes alcanzó un estado en el que la terapia con CPAP podría volverse innecesaria
• Pérdida de peso simultánea y mejoría de los marcadores inflamatorios

Por qué importa: SURMOUNT-OSA mostró que el efecto metabólico de la Tirzepatida se traduce en mejorías orgánicas clínicamente significativas más allá del peso en sí. La AOS es una comorbilidad frecuente de la obesidad y esta fue la primera evidencia de que una molécula incretina puede influir directamente en ella. Amplió el espectro potencial de indicaciones de la clase.

Conservación

Liofilizado (polvo seco antes de la reconstitución)

• 2 años a −20 °C (congelador)
• 12 a 18 meses a 2 a 8 °C (frigorífico)
• Hasta 30 días a temperatura ambiente (hasta 25 °C), proteger de la luz y la humedad

Tras la reconstitución (péptido en solución con agua bacteriostática)

• Hasta 28 días a 2 a 8 °C, protegido de la luz
• Las formulaciones clínicas comerciales de la Tirzepatida son estables durante un periodo similar, lo que confirma la robustez de la molécula en solución

Reglas prácticas de conservación

• Deja que el vial alcance la temperatura ambiente (15 a 20 min) antes de abrirlo. Vial frío + aire cálido = condensación dentro del vial, que altera el péptido.
• No congeles tras la reconstitución, la Tirzepatida es sensible a la congelación por el diácido graso de la molécula, que puede agregarse durante la congelación.
• La oscuridad es tu aliada, la luz UV degrada progresivamente el péptido, sobre todo por oxidación de los residuos de triptófano y metionina.
• ¡No lo agites! El estrés mecánico puede causar la agregación de la parte de la molécula que se une a la albúmina. Bastan movimientos circulares suaves.
• La solución debe permanecer transparente. Cualquier turbidez o agregado significa que la molécula se está descomponiendo, el péptido ya no es funcionalmente activo.

Reconstitución

Visual en 3 pasos

1. Reconstituye, añade agua bacteriostática por la pared del vial
2. Mide, usa la calculadora (sección 8) para calcular el volumen necesario
3. Conserva, frigorífico a 2 a 8 °C, proteger de la luz

Protocolo detallado

Qué vas a necesitar:

• Un vial de Tirzepatida (5 mg de liofilizado)
• 2 a 3 ml de agua bacteriostática (contiene 0,9 % de alcohol bencílico, un conservante que impide el crecimiento bacteriano)
• Jeringa de insulina de 1 ml / 29G

Procedimiento:

1. Deja que el vial de Tirzepatida alcance la temperatura ambiente (15 a 20 min). Vial frío + agua caliente = condensación, que altera la estabilidad del péptido.
2. Desinfecta los tapones de goma de ambos viales (péptido + agua BAC) con una toallita desinfectante (alcohol isopropílico al 70 %). Deja que el alcohol se evapore.
3. Carga el volumen necesario de agua BAC con la jeringa de insulina. El estándar para un vial de 5 mg son 2,5 ml → concentración resultante 2 mg/ml = 2000 µg/ml.
4. Inyecta el agua lentamente por la pared del vial. Nunca directamente sobre el liofilizado, un chorro fuerte puede desnaturalizar el péptido.
5. Deja reposar el vial 3 a 4 minutos. La Tirzepatida es una molécula más grande que la Semaglutida, la disolución puede tardar algo más.
6. Agita suavemente el vial con movimientos circulares (¡NUNCA lo agites bruscamente!) durante 90 a 120 segundos hasta que todo el polvo se haya disuelto. La solución debe quedar completamente transparente, sin turbidez, sin partículas flotantes.
7. Conserva en el frigorífico a 2 a 8 °C, protegido de la luz.

Volúmenes alternativos para distintas concentraciones resultantes

Regla práctica: Para la Tirzepatida recomendamos un volumen de 2,5 ml como el compromiso óptimo entre concentración y precisión de medición. En todo el rango de titulación clínica (2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg), una concentración de 2 mg/ml proporciona volúmenes cómodamente medibles en una jeringa de insulina.

Consejos de combinación, péptidos combinados con frecuencia

En la literatura de investigación y en la comunidad en torno a los péptidos metabólicos, la Tirzepatida se combina con varias moléculas para objetivos específicos.

Retatrutida o Semaglutida, péptidos metabólicos alternativos

Para investigación que compara el agonismo dual con el mono-GLP-1 (Semaglutida) o el triple (Retatrutida), estas moléculas son comparadores directos. No se combinan simultáneamente, son alternativas mutuamente excluyentes dentro de un mismo protocolo. Combinar Tirzepatida + Retatrutida llevaría a una activación duplicada de GLP-1R/GIPR sin beneficio aditivo.

Cagrilintida, sinergia con la amilina

La Cagrilintida es un análogo de la amilina que actúa a través de un receptor distinto (amilina). En investigación se explora la combinación con agonistas incretínicos, porque la vía de saciedad de la amilina es complementaria a las vías GLP-1/GIP. La Cagrilintida añade otro mecanismo independiente de supresión del apetito.

AOD-9604, perfil lipolítico complementario

AOD-9604 es un fragmento modificado de la hGH con un efecto lipolítico limpio sin influencia sobre la insulina ni el IGF-1. En investigación se combina con la Tirzepatida para separar el efecto de la supresión del apetito y la señalización metabólica (Tirzepatida) de la lipólisis directa (AOD-9604).

BPC-157 y TB-500, contra el catabolismo muscular

Durante una reducción de peso intensa (SURMOUNT-1 hasta −20,9 %) existe el riesgo de pérdida de masa muscular. Los protocolos de investigación exploran si los péptidos regenerativos (BPC-157, TB-500) combinados con entrenamiento de fuerza pueden mitigar este efecto. Esto es más relevante con la Tirzepatida que con la Semaglutida (mayor pérdida de peso total).

Ipamorelina + CJC-1295, contrapeso anabólico

Por la misma razón (catabolismo muscular durante una reducción rápida), la literatura describe combinaciones con un stack de GH, vías de señalización anabólicas en oposición a la presión catabólica del déficit calórico.

Datos científicos clave y citas

“In this trial in adults with obesity, once-weekly tirzepatide provided substantial and sustained reductions in body weight. The mean percentage change in body weight at 72 weeks was −20.9% with the 15-mg dose.”
Jastreboff AM. et al. (2022), New England Journal of Medicine 387(3), DOI 10.1056/NEJMoa2206038

Estadísticas de la literatura clínica

• Desarrollador: Eli Lilly and Company, nombre en clave LY3298176
• Mecanismo: agonista dual que actúa sobre los receptores de GIP y GLP-1, la primera molécula de su clase
• SURMOUNT-1 (NEJM 2022) obesidad, n=2539, Tirzepatida 15 mg/semana:
  • −20,9 % de reducción media del peso corporal en 72 semanas
  • 57 % de los pacientes perdió ≥ 15 % del peso
• SURPASS-2 (NEJM 2021): superior a la Semaglutida (−2,30 % frente a −1,86 % de HbA1c)
• Semivida plasmática: ~5 días (~120 horas, permite una dosificación subcutánea semanal)
• Peso molecular: 4813,5 Da, CAS 2023788-19-2

Fuentes de referencia (PubMed / DOI)

1. Jastreboff AM. et al. (2022). “Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity.” N Engl J Med 387(3):205–216. PubMed 35658024 · DOI 10.1056/NEJMoa2206038
2. Frías JP. et al. (2021). “Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes.” N Engl J Med 385(6):503–515. PubMed 34170647
3. Coskun T. et al. (2018). “LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist.” Mol Metab 18:3–14. PubMed 30473097

Estado de registro: La Tirzepatida es un medicamento aprobado en medicina humana (Mounjaro, Zepbound), pero la forma de investigación suministrada por Molequa® no es un medicamento aprobado y se vende exclusivamente para investigación científica de laboratorio (RUO). No está destinada al consumo humano ni animal y en esta forma no tiene ningún uso terapéutico aprobado.

Preguntas frecuentes sobre Tirzepatida

Estas preguntas cubren las búsquedas más habituales sobre Tirzepatida en contexto de investigación. Para la documentación técnica completa consulta las secciones anteriores.

¿Qué es la Tirzepatida y para qué se usa en investigación?

La Tirzepatida (LY3298176, ~4813,5 Da, CAS 2023788-19-2) es un agonista dual de los receptores GIP/GLP-1 desarrollado por Eli Lilly. Es la misma molécula que los medicamentos Mounjaro y Zepbound. En investigación sirve como el comparador clave de segunda generación, un puente entre el mono-GLP-1 (Semaglutida) y el agonista triple (Retatrutida).

¿Es la Tirzepatida lo mismo que Mounjaro y Zepbound?

Sí, químicamente es la misma molécula. Mounjaro (aprobado para la DM2) y Zepbound (aprobado para la obesidad) contienen tirzepatida como principio activo. La forma de investigación suministrada por Molequa® es, sin embargo, estrictamente para investigación de laboratorio (RUO), no un medicamento aprobado.

¿Cuál es la diferencia entre Tirzepatida y Semaglutida?

La Tirzepatida es un agonista dual (GLP-1R + GIPR), mientras que la Semaglutida es un monoagonista (solo GLP-1R). En el ensayo comparativo directo SURPASS-2, la Tirzepatida logró reducciones mayores tanto de la HbA1c como del peso en las dosis más altas. El componente GIP añade una señalización directa a través del tejido adiposo.

¿Cuál es la semivida de la Tirzepatida y con qué frecuencia se administra en los estudios?

La Tirzepatida tiene una semivida plasmática de ~5 días (~120 horas) gracias al ácido graso C20 acilado que se une a la albúmina, lo que permite una dosificación semanal. En los protocolos clínicos se titula de forma escalonada (2.5 → 15 mg) para minimizar los efectos secundarios gastrointestinales.

¿Es la Tirzepatida un medicamento aprobado o una sustancia de investigación?

La Tirzepatida es un medicamento aprobado (Mounjaro, Zepbound), pero la forma suministrada por Molequa® es un compuesto de investigación (RUO), no un medicamento aprobado y no está destinada al consumo humano. Se vende estrictamente para investigación científica de laboratorio.

¿Cómo se conserva y se reconstituye la Tirzepatida?

La Tirzepatida liofilizada debe conservarse a −20 °C protegida de la luz, con una estabilidad de 2 a 3 años; a 2 a 8 °C, de 12 a 18 meses. Reconstitúyela con agua bacteriostática lentamente por la pared del vial; la solución es estable 28 días a 2 a 8 °C. En los péptidos acilados, evita la congelación tras la reconstitución.

¿Dónde comprar Tirzepatida en la UE para investigación científica?

Tirzepatida para investigación científica en la UE la ofrece Molequa® con entrega FedEx en 1 a 3 días laborables en Eslovaquia, Chequia y la UE. El producto se envía liofilizado con un certificado de análisis (COA), pureza HPLC ≥ 99 %. El producto es estrictamente para investigación científica de laboratorio (RUO).