Röviden
A fogyás peptidek 2026-ban az obezitológiai kutatás leggyorsabban növekvő kategóriáját képviselik. Az elmúlt öt évben a GLP-1 analógokkal (semaglutide, liraglutide), duális agonistákkal (tirzepatid) és tripla agonistákkal (retatrutid) végzett klinikai vizsgálatok a farmakológiailag elérhető testsúlycsökkenés határát ~5 %-ról -24 %-ra és afölé tolták a kétéves vizsgálatokban. E nagy molekulák mellett a metabolizmus kutatásában lipolitikus fragmentumokat (AOD-9604), NNMT inhibítorokat (5-Amino-1MQ) és mitokondriális peptideket (MOTS-c) is vizsgálnak.
Röviden:
- Semaglutide (Novo Nordisk, Wegovy/Ozempic), FDA-jóváhagyás 2021, átlagos testsúlycsökkenés -14,9 % 68 hét alatt (Wilding 2021, NEJM).
- Tirzepatid (Eli Lilly, Zepbound/Mounjaro), duális GIP/GLP-1 agonista, csökkenés -20,9 % 15 mg-os dózisnál (Jastreboff 2022, NEJM).
- Retatrutid, tripla GIP/GLP-1/glukagon agonista, a Phase 2 vizsgálat -24,2 %-ot ért el 48 hét alatt (Jastreboff 2023, NEJM), a Phase 3 TRIUMPH folyamatban van.
- Cagrilintide + CagriSema, a Novo Nordisk amilin-analógja, a semaglutide-dal kombinálva komplementer telítettségi útvonalakat céloz.
- Mazdutide, kínai duális GLP-1/glukagon agonista (Innovent IBI362), NMPA-jóváhagyás 2025 júniusában.
A lipolízis és a mitokondriális metabolizmus kutatása szempontjából párhuzamosan vizsgálják az AOD-9604, 5-Amino-1MQ és MOTS-c peptideket. Részletek alább.
Gyors összehasonlító táblázat, az obezitáskutatás top 5 peptidje 2026-ban
A táblázat a legmagasabb testsúlyváltozás szerint rendezi az öt peptidet a kulcsvizsgálatokban: retatrutid 24,2 százalék 48 hét alatt, tirzepatid 20,9 százalék, CagriSema 15,7 százalék, mazdutid 15,4 százalék és szemaglutid 14,9 százalék. FDA és EMA jóváhagyása csak a szemaglutidnak és a tirzepatidnak van, a retatrutid és a CagriSema 3. fázisban jár, a mazdutid pedig kizárólag Kínában engedélyezett.
| Peptid | Célreceptorok | Fázis / státusz | Max. testsúlycsökkenés a vizsgálatban | Referencia |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1R | FDA 2021, EMA 2022 | −14,9 % / 68 hét | Wilding 2021 (STEP-1) |
| Tirzepatid | GIP + GLP-1R | FDA 2023 | −20,9 % / 72 hét | Jastreboff 2022 (SURMOUNT-1) |
| Retatrutid | GIP + GLP-1 + glukagon | Phase 3 (TRIUMPH) | −24,2 % / 48 hét | Jastreboff 2023 (NEJM) |
| CagriSema (Cagri + Sema) | Amilin + GLP-1R | Phase 3 (REDEFINE) | −15,7 % / 32 hét | Lau 2023 (Lancet) |
| Mazdutide | GLP-1 + glukagon | NMPA 2025 (Kína) | −15,4 % / 48 hét | Ji 2025 (Lancet Diabetes) |
1. Mit jelentenek a „fogyás peptidek” 2026-ban
A hétköznapi keresésekben szinte mindig inkretin analógokról van szó, elsősorban a GLP-1 készítményekről, a tudományos kategória azonban négy csoportot fed le: inkretin mimetikumok, amilin analógok, lipolitikus fragmensek és metabolikus modulátorok. Engedélyezett gyógyszer csak az első kettőben van. Az AOD-9604, az 5-Amino-1MQ és a MOTS-c kutatási peptid marad.
A fogyás peptidek kifejezés a laikus keresésekben jellemzően az inkretin analógokra vonatkozik, főként a GLP-1-re (glukagonszerű peptid-1) és annak származékaira. A szakirodalomban azonban a kategória négy molekulacsoportra bővül, amelyek különböző utakon modulálják a metabolizmust:
- Inkretin mimetikumok, GLP-1, GIP, glukagon agonisták (semaglutide, tirzepatid, retatrutid, mazdutide)
- Amilin analógok, cagrilintide, kombinációk semaglutide-dal
- Lipolitikus fragmentumok, AOD-9604 (a humán növekedési hormon 176–191 fragmentuma)
- Metabolikus modulátorok, 5-Amino-1MQ (NNMT inhibítor), MOTS-c (mitokondriális peptid)
Az első két kategória 2026-ban FDA- és EMA-jóváhagyással rendelkezik a klinikai medicina számára (Wegovy, Zepbound, Saxenda). A retatrutid, cagrilintide és mazdutide előrehaladott klinikai fázisokban van. Az AOD-9604, 5-Amino-1MQ és MOTS-c továbbra is kutatási peptidek (RUO, Research Use Only) klinikai fogyasztási indikáció nélkül.
Megjegyzés: Az alábbi szövegben klinikai obezitásvizsgálatokról és preklinikai kutatási modellekről beszélünk. A Molequa® kizárólag RUO-státuszú peptideket árul, egyik termék sem gyógyszer és nem terápiás eszköz.
2. Miért változtatták meg a GLP-1 készítmények az obezitás medicinát
A GLP-1 készítmények az obezitás gyógyszeres kezelését mintegy 5 százalékos testsúlyváltozásról a bariátriai sebészet tartományába emelték. A liraglutid 2010-ben 8 százalékot ért el, a szemaglutid 14,9 százalékot a STEP-1 vizsgálatban (Wilding 2021, NEJM, n = 1961), a tirzepatid 20,9 százalékot a SURMOUNT-1 vizsgálatban. Korábbi gyógyszercsoport ezt meg sem közelítette.
2015-ig az obezitás farmakoterápiája a belgyógyászat egyik legfrusztrálóbb területe volt. Az első generációs gyógyszerek (sibutramin, rimonabant, orlistat) vagy kardiovaszkuláris jelek miatt kerültek le a piacról, vagy csak szerény, -3 – -5 %-os csökkenést értek el. A bariátriai sebészet (gyomor bypass, sleeve gasztrektómia) -25 – -35 % csökkenést biztosított, de invazív beavatkozás árán.
A GLP-1, az endogén inkretin, amelyet a vékonybél L-sejtjei étkezés után szabadítanak fel, eredetileg a 2-es típusú diabétesz kutatásának tárgya volt. A klinikai kutatók azonban észrevettek egy következetes mellékhatást: a betegek fogytak. A Novo Nordisk 2010-ben bevezette a liraglutide-ot (Victoza, majd Saxenda 3 mg az obezitásra), amely -8 %-os csökkenést ért el, a farmakoterápia korában először összehasonlítható volt az invazív beavatkozásokkal.
A semaglutide még magasabbra tette a mércét. A STEP-1 vizsgálatban (Wilding et al., NEJM 2021, n = 1961) a résztvevők heti 2,4 mg-os adagon -14,9 %-os testsúlycsökkenést értek el 68 hét alatt, placebóval -2,4 %-ot. Két év alatt új farmakológiai „gold standard” alakult ki.
A tirzepatid (Eli Lilly) kibővítette a megközelítést a GIP (glükóz-dependens insulinotrop peptid) és a GLP-1 egyetlen molekulában történő kombinálásával. A SURMOUNT-1 vizsgálatban (Jastreboff et al., NEJM 2022, n = 2539) 15 mg-os dózisnál -20,9 %-os csökkenést ért el, az első farmakológiai beavatkozás, amely összehasonlítható a bariátriai sebészettel.
A retatrutid egy harmadik receptort, a glukagont, is hozzáadta, és a Phase 2-ben -24,2 %-ot ért el 48 hét alatt (Jastreboff 2023, NEJM). A Phase 3 előzetes becslései -30 %-ról szólnak 96 hét alatt, ami először múlná felül a bariátriai sebészetet.
Ez az elmozdulás -5 %-ról (2010) → -25 %-ra (2023) → várt -30 %-ra (2026) az obezitológiai farmakoterápia történelmének leggyorsabb előrehaladása.
3. Az öt legvizsgáltabb fogyás peptid
Az öt készítmény a szemaglutid és a tirzepatid, mindkettő engedélyezett, a 3. fázisú retatrutid, a CagriSema kombinációval együtt vizsgált cagrilintid, valamint a mazdutid, amelyet 2025 júniusában egyedül a kínai NMPA hagyott jóvá. Elsősorban a megcélzott receptorok számában térnek el, a szemaglutid egyétől a retatrutid háromig, és ez a szám követi a vizsgálati eredményeket.
Semaglutide (Wegovy / Ozempic), 2021-ben jóváhagyva
A semaglutide egy 31 aminosavból álló GLP-1 analóg, amelyet a Novo Nordisk fejlesztett ki. A 8. és 34. pozíciók szubsztitúciói és a zsírsav-acilálás linkeren keresztül albumin-kötést biztosítanak, ami a felezési időt ~168 órára (~7 napra) hosszabbítja, és lehetővé teszi a heti subcutan adagolást.
Kulcsfontosságú klinikai adatok:
- STEP-1 (Wilding 2021, NEJM 384:989–1002), n = 1961, heti 2,4 mg dózis, csökkenés -14,9 % 68 hét alatt, placebo -2,4 %. PubMed 33567185
- STEP-5 (Garvey 2022, Nat Med), 104 hét, csökkenés -15,2 % két év alatt fenntartva.
- SELECT (Lincoff 2023, NEJM), 17 604 beteg, kardiovaszkuláris előny -20 % MACE a fogyás mellett.
Szabályozási státusz: FDA-jóváhagyás 2021 júniusában (Wegovy BMI ≥ 30-ra), EMA 2022 januárjában. A diabéteszes verzió, az Ozempic FDA-jóváhagyást 2017-ben kapott.
Tulajdonlás: A Novo Nordisk birtokolja a Wegovy és Ozempic márkákat. 2026-ban az amerikai semaglutide szabadalom 2033 decemberében jár le. Az EU-ban nincs generikus semaglutide a klinikai piacon, a kutatólaboratóriumok RUO-minőségű anyaggal dolgoznak.
Tirzepatid (Zepbound / Mounjaro), 2023-ban jóváhagyva
A tirzepatid egy 39 aminosavas duális agonista a GIP + GLP-1 receptorokon. Két inkretin kombinálása egyetlen molekulában erősebb hatást ér el a glikémián és a testsúlyon is, mint a GLP-1 monoterápia.
Kulcsfontosságú klinikai adatok:
- SURMOUNT-1 (Jastreboff 2022, NEJM 387:205–216), n = 2539, 72 hét, heti 5/10/15 mg dózisok. 15 mg-nál elért csökkenés -20,9 %. PubMed 35658024
- SURPASS-2 (Frías 2021, NEJM), közvetlen összehasonlítás 1 mg semaglutide-dal diabéteszesekben, a tirzepatid felsőbbrendű volt a HbA1c és a testsúly csökkentésében is.
- SURMOUNT-4 (Aronne 2024, JAMA), fenntartó vizsgálat, a tirzepatid megvonása után a betegek ~14 %-ot hízott vissza az elveszített testsúlyból.
Szabályozási státusz: FDA-jóváhagyás 2023 novemberében (Zepbound az obezitás krónikus kezelésére). A diabéteszes verzió, a Mounjaro FDA-jóváhagyást 2022 májusában kapott. Az EMA jóváhagyása 2023 decemberében érkezett.
Tulajdonlás: Az Eli Lilly birtokolja a Zepbound és Mounjaro márkákat. Szabadalmi védelem 2036-ig.
Retatrutid, tripla agonista, Phase 3 2026-ban
A retatrutid (LY3437943) a legambíciózusabb inkretin peptid az előrehaladott fejlesztésben, tripla agonista a GIP, GLP-1 és glukagon receptorokon egyetlen molekulában az Eli Lillytől.
Miért adjuk hozzá a glukagont? A glukagon az obezitológiai kontextusban nem csupán „diabetogén hormon”. A glukagon receptor aktiválása a májban növeli az energiafelhasználást és a lipolízist, metabolikus „boost”-ot ad az étvágy gátláshoz, amelyet a GLP-1 és GIP komponensek biztosítanak.
Kulcsfontosságú klinikai adatok:
- Phase 2 obezitás vizsgálat (Jastreboff 2023, NEJM 389:514–526), n = 338, 48 hét, heti 1/4/8/12 mg dózisok. 12 mg-nál elért csökkenés -24,2 % (placebo -2,1 %). PubMed 37366315
- Phase 2 T2D vizsgálat (Rosenstock 2023, Lancet 402:529–544), n = 281, HbA1c csökkenés -2,02 % és testsúlycsökkenés -16,9 % 12 mg-nál. PubMed 37385280
- TRIUMPH-1/2/3, folyamatban lévő Phase 3 program, elsődleges eredmények 2026–2027-re várhatók.
Szabályozási státusz: 2026-ban Phase 3, nincs FDA/EMA jóváhagyás. A retatrutid kutatási peptid. A Molequa® retatrutidot kínál RUO minőségben laboratóriumi obezitológiai modellek kutatásához.
Cagrilintide + CagriSema, amilin kombináció
A cagrilintide egy hosszú hatású amilin (a hasnyálmirigy β-sejtjeiből felszabaduló peptid inzulinnal párhuzamosan) analóg. Az amilin egy komplementer telítettségi útvonalat céloz, az agytörzs area postrema-jában hat az amilin receptorokon keresztül, míg a GLP-1 elsősorban a hipotalamikus arcuate nucleusban hat.
A CagriSema kombináció = heti cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg. Ötlet: a telítettségi útvonalak kettős megtámadása erősebb hatást ad.
Kulcsfontosságú klinikai adatok:
- 2. fázisú CagriSema (Frias 2023, Lancet), n = 92, 32 hét, 2-es típusú cukorbetegség, testsúlycsökkenés -15,6 % (CagriSema) vs -8,1 % (önmagában cagrilintid) vs -5,1 % (önmagában semaglutid 2,4 mg). PubMed 37364590
- REDEFINE 1/2/3, a CagriSema Phase 3 programja, elsődleges adatokat 2024 végén jelentették be (a REDEFINE-1-ben -20,4 %-ot ért el 68 hét alatt, de az eredeti -25 %-os elvárás alatt).
Szabályozási státusz: A cagrilintide + CagriSema Phase 3-ban van, nincs jóváhagyás 2026-ban. A Novo Nordisk 2026–2027-re tervezi a szabályozási benyújtást.
Mazdutide, Innovent IBI362, kínai duális agonista
A mazdutide (IBI362) egy duális GLP-1 + glukagon agonista a kínai Innovent Biologics biotechnológiai vállalattól, az első inkretin peptid, amelyet a Novo Nordiskon és Eli Lillyn kívül fejlesztettek ki, és szabályozási jóváhagyást ért el.
Kulcsfontosságú klinikai adatok:
- GLORY-1 Phase 3 obezitás (Ji 2024, Lancet Diabetes Endocrinol), n = 610, 48 hét, heti 4/6/9 mg dózisok. 6 mg-nál csökkenés -14,4 %, 9 mg-nál -15,4 %.
- DREAMS-1 Phase 3 T2D (2024), a HbA1c csökkenés összehasonlítható a tirzepatid 5 mg-mal.
Szabályozási státusz: NMPA (Kína) jóváhagyás 2025 júniusában obezitásra, az első nem amerikai és nem európai GLP-1 analóg a piacon. FDA/EMA jóváhagyást nem terveznek, az Innovent elsősorban az ázsiai és globális generikus szegmenst célozza.
A mazdutide a kutatásban olcsóbb alternatívaként érdekes, a várható piaci ár 60–70 %-kal alatta van a semaglutide-nak.
4. A GLP-1 peptidek hatásmechanizmusa
A GLP-1 a hipotalamuszban csökkenti az étvágyat és lassítja a gyomorürülést, a GIP inzulinotróp és zsírsejt hatást ad hozzá, valamint mérsékli a hányingert, a glukagon pedig növeli az energiafelhasználást és a máj lipolízisét. A hármas agonista így az energiamérleg mindkét oldalán hat, ezért ért el a retatrutid 24,2 százalékot a tirzepatid 20,9 százalékával szemben.
Ahhoz, hogy megértse, miért olyan fontos a tripla agonisták irányába tartó verseny, meg kell értenie a három párhuzamos inkretin útvonalat és azt, hogy mindegyik mit ad hozzá a testsúlycsökkenéshez.
GLP-1 receptor, a telítettség fő tengelye
A GLP-1R egy G-proteinhez kapcsolt receptor, amely a következő helyeken expresszálódik:
- A hasnyálmirigy β-sejtjeiben, glükóz-dependens inzulinelválasztás (a hipoglikémia alacsonyabb kockázata, mint a szulfonilureáknál)
- A hipotalamuszban (arcuate nucleus), az étvágy elnyomása a POMC/CART neuronokon keresztül
- A gasztrointesztinális traktusban, gyomorürülés lassítása, telítettségérzet
- A kardiovaszkuláris rendszerben, anti-aterogén, gyulladáscsökkentő hatás (SELECT vizsgálat)
A GLP-1R aktiválása növeli a cAMP-t a célsejtekben, ami a PKA és EPAC útvonalakon keresztül modulálja az inzulinelválasztást, a ghrelin cirkulációját és a leptin/adiponektin egyensúlyát.
GIP receptor, inzulinotrop és lipolitikus
A GIP (glucose-dependent insulinotropic peptide) a duodenum és jejunum K-sejtjeiből szabadul fel étkezés után. Hatásai:
- Növeli az inzulinotrop jelet a GLP-1 fölé (additív hatás)
- Közvetlenül az adipocitákban befolyásolja a zsírraktározást és mobilizációt, obezitásban feltételezett „reverz” hatás (adipogenezis csökkentése)
- Csökkenti a magas GLP-1 agonista dózisokkal kapcsolatos hányingert (a tirzepatid gyakorlati előnye a semaglutiddal szemben)
Glukagon receptor, energiafelhasználás
A glukagont klasszikusan a hiperglikémiával társítjuk (glükózt mobilizál a májból). Az obezitológiai kontextusban azonban a májbeli aktiválása növeli:
- Az energiafelhasználást (termogenezis az UCP1-en keresztül a barna zsírszövetben)
- A hepatikus zsírok lipolízisét (potenciálisan hasznos MASLD/MASH esetén)
- A ketogenezist a posztabszorptív fázisban
A Phase 2 programban a retatrutid glukagon komponense a 12 mg-os karban jelent meg, az alacsonyabb karokban az inkretin hatások domináltak.
Miért előzi meg a tripla agonista a duálisat
A duális GIP/GLP-1 (tirzepatid) -20,9 %-ot ért el. A tripla GIP/GLP-1/glukagon (retatrutid) -24,2 %-ot ért el, az extrapolált Phase 3 modellekben pedig két év alatt túl kellene lépnie -30 %-ot.
A glukagon komponens hozzáadása az energiaégetés dimenzióját adja hozzá az étvágy gátlásának klasszikus GLP-1 komponenséhez. A testsúlycsökkenés az energiaegyenlet mindkét oldaláról egyszerre keletkezik.
5. Klinikai vizsgálatok 2023–2026, összehasonlító táblázat
A 2021 és 2024 közötti vizsgálatokban a sorrend stabil: retatrutid 24,2 százalék 48 hét alatt, tirzepatid 25,3 százalék halmozottan a SURMOUNT-4 vizsgálatban és 20,9 százalék a SURMOUNT-1 vizsgálatban, CagriSema 20,4 százalék a REDEFINE-1 vizsgálatban, szemaglutid 15,2 százalék 104 hét alatt és mazdutid 15,4 százalék. Közvetlen összehasonlító vizsgálat nem készült.
| Peptid | Vizsgálat | Fázis | Dózis | Testsúlycsökkenés | Időtartam | n | Év | Referencia |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Semaglutide | STEP-1 | III | heti 2,4 mg | −14,9 % | 68 hét | 1 961 | 2021 | Wilding, NEJM |
| Semaglutide | STEP-5 | III | heti 2,4 mg | −15,2 % | 104 hét | 304 | 2022 | Garvey, Nat Med |
| Tirzepatid | SURMOUNT-1 | III | heti 15 mg | −20,9 % | 72 hét | 2 539 | 2022 | Jastreboff, NEJM |
| Tirzepatid | SURMOUNT-4 | III | heti 15 mg | −25,3 % (össz.) | 88 hét | 670 | 2024 | Aronne, JAMA |
| Retatrutid | LY3437943 P2 | II | heti 12 mg | −24,2 % | 48 hét | 338 | 2023 | Jastreboff, NEJM |
| CagriSema | REDEFINE-1 | III | 2,4/2,4 mg | −20,4 % | 68 hét | 3 417 | 2024 | Novo Nordisk PR |
| Cagrilintide | Phase 2 | II | heti 2,4 mg | −8,1 % | 26 hét | 168 | 2021 | Lau, Lancet |
| Mazdutide | GLORY-1 | III | heti 6 mg | −14,4 % | 48 hét | 610 | 2024 | Ji, Lancet D&E |
| Mazdutide | GLORY-1 | III | heti 9 mg | −15,4 % | 48 hét | 610 | 2024 | Ji, Lancet D&E |
Kulcsfontosságú megfigyelések:
- A retatrutid dominál a Phase 2 adatokban, az egyetlen peptid, amely 48 hét alatt túllépte a -24 %-ot.
- A tirzepatid következetesen felülmúlja a semaglutide-ot ~6 százalékponttal.
- A CagriSema REDEFINE-1 csalódás volt az eredeti -25 %-os céllal szemben, csak -20,4 %-ot ért el, ami a Novo Nordisk részvényértékét ~18 %-kal csökkentette.
- A mazdutide enyhébb profilú, de a semaglutide 30–40 %-os becsült árán mennyiséget nyerhet Ázsiában és a fejlődő piacokon.
6. Kiegészítő peptidek a metabolizmushoz
Az inkretineken túl a kutatás követi az AOD-9604 készítményt, a lipolízis szempontjából vizsgált növekedésihormon fragmenst, az 5-Amino-1MQ NNMT gátlót és a MOTS-c mitokondriális peptidet, amely az energiaanyagcseréhez kötődik. Egyiknek sincs klinikai engedélye vagy a GLP-1 analógokkal összemérhető adata, mindhárom kizárólag kutatási felhasználású marad.
A nagy inkretin molekulák mellett 2026-ban több kisebb peptidet is kutatnak, amelyek a metabolizmus más aspektusait, a lipolízist, a mitokondriális funkciót és az NNMT útvonalat, célozzák.
AOD-9604, hGH lipolitikus fragmentum
Az AOD-9604 egy 15 aminosavas fragmentum a humán növekedési hormon C-terminális szekvenciájából (176–191 aminosavak) hozzáadott tirozinnal. A szintetikus C-terminális hGH-fragmensek diabetogén hatását Wade és munkatársai írták le 1979-ben (Int J Pept Protein Res, PubMed 429095), később szelektív lipolitikus peptidként vizsgálták.
Kulcstulajdonság: Az AOD-9604 csak a hGH lipolitikus aktivitását tartalmazza, a szöveti növekedésre, az IGF-1-re vagy az inzulinérzékenységre gyakorolt hatások nélkül. Ez vonzóvá teszi a célzott zsírszövet-csökkentés kutatásához szisztémás hGH-hatások nélkül.
Klinikai adatok: A Phase 2 obezitás vizsgálat (Metabolic Pharmaceuticals, 2007) 0,25–1,0 mg/kg napi dózisokkal -2,8 kg-os csökkenést mutatott 12 hét alatt, elégtelen a gyógyszerként való jóváhagyáshoz, de jelentős a preklinikai lipolízis modellben.
Státusz: RUO, kutatási peptid. Az AOD-9604 nem rendelkezik FDA-jóváhagyással, bár GRAS státusszal rendelkezik étrend-kiegészítőként az USA-ban (korlátozott használat). Az EU-ban kizárólag kutatási anyagként értékesítik.
5-Amino-1MQ, NNMT inhibítor
Az 5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilkinolinium) egy kismolekulás inhibítor az NNMT (nikotinamid N-metiltranszferáz) enzim ellen. Az NNMT erősen expresszált az obes egyének adipocitáiban és a MASLD esetén a májban.
Mechanizmus: Az NNMT gátlása:
- Növeli a SAM (S-adenozilmetionin) és nikotinamid szintjét az adipocitákban
- Aktiválja a NAD+ salvage útvonalat, ami növeli a mitokondriális aktivitást
- Korlátozza az adipogenezist és stimulálja a lipolízist
Kulcsfontosságú tanulmány: Kraus D. és mtsai (2014, Nature 508:258–262) bemutatták, hogy az NNMT knockdown obes egerek adipocitáiban -30 %-kal csökkentette a testsúlyt 8 hét alatt anélkül, hogy az étkezési bevitel megváltozott volna.
Az 5-Amino-1MQ egy farmakológiai eszköz ehhez az útvonalhoz. A Molequa® 5-Amino-1MQ-t kínál laboratóriumi NNMT-modellek kutatásához.
MOTS-c, mitokondriális peptid
A MOTS-c (Mitochondrial ORF of the twelve S rRNA type-c) egy 16 aminosavas peptid, amelyet a mitokondriális DNS kódol. Lee és mtsai (2015, Cell Metab) fedezték fel, mint az első „mitokondrium-eredetű peptidet” szabályozó funkcióval.
Mechanizmus: A MOTS-c aktiválja az AMPK-ot (AMP-activated protein kinase) a májban és az izmokban, ami:
- Növeli a glükóztoleranciát
- Csökkenti az adipogenezist
- Növeli az energiafelhasználást az UCP1-en keresztül a barna zsírszövetben
Diétával indukált obezitás egérmodelljeiben a MOTS-c injekció -8 %-kal csökkentette a testsúlyt 8 hét alatt (Lee 2015).
Státusz: A MOTS-c-t potenciális endogén „exercise mimeticként” kutatják, a plazmaszintek fizikai aktivitás közben emelkednek. A humán klinikai vizsgálatok a Phase 1-ben vannak.
7. Szabályozási státusz: jóváhagyott vs kutatási
2026-ban obezitásra kizárólag a szemaglutid és a tirzepatid rendelkezik FDA és EMA engedéllyel, a mazdutid csak Kínában bejegyzett, a retatrutid és a CagriSema pedig továbbra is 3. fázisban van, sehol nem engedélyezve. Amit a Molequa szállít, az laboratóriumi, kutatási minőségű anyag, nem gyógyszer és nem emberi felhasználásra szolgál.
| Peptid | FDA (USA) | EMA (EU) | NMPA (Kína) | Molequa® ajánlat |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutide | ✅ 2021 (Wegovy) | ✅ 2022 | – | – |
| Tirzepatid | ✅ 2023 (Zepbound) | ✅ 2023 | – | – |
| Retatrutid | ❌ Phase 3 | ❌ Phase 3 | ❌ | ✅ RUO |
| Cagrilintide | ❌ Phase 3 | ❌ Phase 3 | – | ✅ RUO |
| Mazdutide | ❌ | ❌ | ✅ 2025 | ✅ RUO |
| AOD-9604 | ❌ (GRAS) | ❌ | – | ✅ RUO |
| 5-Amino-1MQ | ❌ | ❌ | – | ✅ RUO |
| MOTS-c | ❌ Phase 1 | ❌ | – | ✅ RUO |
Fontos megkülönböztetés:
- A semaglutide és tirzepatid az EU-ban klinikai gyógyszerek, orvosi rendelvényt igényelnek. A Molequa® nem forgalmazza ezeket, és nem is teheti, ezek a Novo Nordisk és Eli Lilly márkázott termékei.
- A retatrutid, cagrilintide, mazdutide, AOD-9604, 5-Amino-1MQ, MOTS-c kutatási peptidek a Phase 2/3-ban vagy klinikai fejlesztésen kívül. A Molequa® ezeket RUO minőségben kínálja, kizárólag laboratóriumi tudományos kutatásra.
- Egyetlen Molequa® peptid sem szánt emberi vagy állati fogyasztásra. Nem gyógyszer, nem étrend-kiegészítő és nem kozmetikum.
8. Gyakori kérdések a fogyás peptidekről
Miért képesek a GLP-1 peptidek -15 – -25 %-kal csökkenteni a testsúlyt? Három párhuzamos telítettségi útvonalat aktiválnak, a hipotalamikus étvágyelnyomást, a gyomorürülés lassítását és a hasnyálmirigy inzulinotrop hatását. A kombináció 500–800 kcal/nap-pal csökkenti a kalóriabevitelt étrendi fegyelem nélkül. A tripla agonista retatrutid hozzáadja a glukagon komponenst, amely az energiafelhasználást is növeli.
Mi a különbség a tirzepatid és a retatrutid között? A tirzepatid egy duális GIP/GLP-1 agonista (Eli Lilly, Zepbound, 2023-ban jóváhagyva). A retatrutid egy tripla GIP/GLP-1/glukagon agonista a Phase 3-ban. A klinikai vizsgálatokban a retatrutid magasabb testsúlycsökkenést ért el (-24 % vs -21 %), és a következő „gold standardnak” tekintik, a várható FDA-jóváhagyás 2027–2028.
Miért „lipolitikus” az AOD-9604, de nem „fogyás peptid”? Az AOD-9604 egy növekedési hormon fragmentum izolált lipolitikus hatással, preklinikai modellekben csökkenti a zsigeri zsírt. A Phase 2 klinikai obezitásban azonban csak -2,8 kg-ot ért el 12 hét alatt, ami klinikailag kevésbé jelentős, mint a GLP-1 peptidek. Az adipocita lipolízis tanulmányozásának kutatási eszközeként marad meg.
Milyen mellékhatásai vannak a GLP-1 peptideknek a klinikai vizsgálatokban? A leggyakoribbak a gasztrointesztinálisak, hányinger (30–40 %), hányás (10–15 %), székrekedés, hasmenés. Legtöbb tranziens, a klinikai vizsgálatokban 8–12 hét alatt megszűntek. Ritkábbak: pankreatitisz, kolelithiázis (a gyomorstázis miatt), szarkopénia a gyors testsúlycsökkenésből. A retatrutid enyhébb GI profilú (a glukagon komponens tompítja a hányingert).
Miért nem „fogyás peptid” a kutatási peptid? A kutatási peptideket (RUO) nem árulják emberi felhasználásra. A Molequa® a retatrutid, cagrilintide, mazdutide és egyéb peptideket kizárólag laboratóriumi kutatásra forgalmazza obezitológiai modellek, receptorkutatások és farmakológiai jellemzés céljából. Nem gyógyszerek, nincs klinikai indikációjuk, és nem szánták őket emberi fogyasztásra.
Hogyan adják be a GLP-1 peptideket a vizsgálatokban? A legtöbb vizsgálatban heti egyszer subcutan (semaglutide, tirzepatid, retatrutid). A meghosszabbított felezési időt (~7 nap) az acilezett linkeren keresztüli albumin-kötés biztosítja. Léteznek újabb orális formulációk (Rybelsus, semaglutide tabletta), de alacsonyabb a biológiai elérhetőségük (~1 %) és magasabb dózisokat igényelnek.
Hol lehet kutatási peptideket vásárolni metabolikus kutatáshoz az EU-ban? A Molequa® kínálja a retatrutid, cagrilintide, mazdutide, AOD-9604, 5-Amino-1MQ és MOTS-c peptideket RUO minőségben elemzési tanúsítvánnyal (HPLC ≥ 99 %), steril liofilizátummal és FedEx szállítással az EU-n belül 1–3 munkanapon belül. A termékeket kizárólag laboratóriumi tudományos kutatásra árusítjuk.
Kulcsfontosságú tudományos adatok és idézetek
A GLP-1 és az inkretin peptidek a leggyorsabban fejlődő farmakológiai kategóriát képviselik az obezitológiai medicinában. Itt vannak a NEJM, Lancet és JAMA klinikai vizsgálatok kulcsszámai és referenciái, amelyek meghatározzák a 2026-os kutatási állapotot.
“Retatrutide, a novel triple agonist of the glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GLP-1, and glucagon receptors, produced substantial reductions in body weight at 48 weeks, up to 24.2 %, in adults with obesity, exceeding the reductions observed with any previously reported single-agent pharmacotherapy.” Jastreboff AM. et al. (2023), New England Journal of Medicine 389:514–526, PubMed 37366315
Statisztikák a klinikai irodalomból
- Semaglutide: 31 AA, MW 4113,58 Da, plazma felezési idő ~168 h, STEP-1 csökkenés -14,9 % 68 hét alatt (n = 1 961)
- Tirzepatid: 39 AA, MW 4813,45 Da, duális GIP/GLP-1 agonista, SURMOUNT-1 csökkenés -20,9 % 15 mg-nál (n = 2 539)
- Retatrutid: 39 AA, MW 4731,4 Da, tripla GIP/GLP-1/glukagon, Phase 2 -24,2 % 48 hét alatt (n = 338)
- CagriSema: cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg, REDEFINE-1 csökkenés -20,4 % 68 hét alatt (n = 3 417)
- Mazdutide: NMPA Kína 2025 június, az első nem amerikai és nem európai GLP-1 analóg a piacon
- AOD-9604: 15 AA fragmentum hGH-ból (176–191), Ngo & Bornstein fedezte fel 1978-ban, Phase 2 obezitás -2,8 kg 12 hét alatt
- NNMT: expresszió az obes adipocitákban ↑ 2,5-szeres a kontrollhoz képest (Kraus 2014, Nature)
Referenciaforrások (PubMed)
- Jastreboff AM. et al. (2023). “Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity, A Phase 2 Trial.” N Engl J Med 389:514–526. PubMed 37366315
- Rosenstock J. et al. (2023). “Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial.” Lancet 402:529–544. PubMed 37385280
- Wilding JPH. et al. (2021). “Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity.” N Engl J Med 384:989–1002. PubMed 33567185
- Jastreboff AM. et al. (2022). “Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity.” N Engl J Med 387:205–216. PubMed 35658024
- Frias JP. et al. (2023). “Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2·4 mg with once-weekly semaglutide 2·4 mg in type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, active-controlled, phase 2 trial.” Lancet 402:720–730. PubMed 37364590
- Ng FM., Bornstein J. (1978). “Hyperglycemic action of synthetic C-terminal fragment of human growth hormone.” Diabetes 27(8):841–845. PubMed 429095
A cikk célja: Ez a cikk összefoglalja a tudományos irodalmat az obezitológiai és metabolikus modellekben vizsgált peptidekről, és nem mutat be terápiás állításokat. A Molequa® termékei kizárólag laboratóriumi tudományos kutatásra kerülnek értékesítésre (RUO).
Hogyan ellenőrizzük a tétel minőségét
Minden Molequa® tételt a független Janoshik Analytical laboratórium elemez. A tételhez tartozó tanúsítvány tartalmazza a HPLC-vel meghatározott tisztaságot és az azonosság tömegspektrometriás megerősítését, és már a vásárlás előtt elérhető a termékoldalon.
Az eladó saját elemzése és egy független laboratórium elemzése nem azonos bizonyíték. A kromatogram nélküli tisztasági adat állítás, nem bizonyíték.
Jogi figyelmeztetés
A jelen cikkben felsorolt összes Molequa® által kínált peptid kizárólag kutatási és tudományos célokra (RUO) szolgál. A semaglutide (Wegovy, Ozempic) a Novo Nordisk klinikai gyógyszere és a tirzepatid (Zepbound, Mounjaro) az Eli Lilly klinikai gyógyszere, a Molequa® ezeket a termékeket nem forgalmazza. A retatrutid, cagrilintide, mazdutide, AOD-9604, 5-Amino-1MQ és MOTS-c kutatási peptidek a Phase 2/3-ban vagy klinikai fejlesztésen kívül, nem gyógyszer, étrend-kiegészítő vagy élelmiszer. Nem szánták emberi vagy állati fogyasztásra. Az értékesítés minősített kutatókra, akadémiai intézményekre és laboratóriumokra korlátozódik. Bármilyen kezelés előtt tanulmányozza a releváns tudományos irodalmat, és tartsa be a joghatóságában érvényes jogszabályokat.
A termék kizárólag laboratóriumi tudományos kutatás céljára kerül értékesítésre (RUO).
Szerző: A Molequa® kutatói csapata Publikálás dátuma: 2026 július Utolsó frissítés: 2026 július Olvasási idő: ~15 perc
