Бърз преглед
BPC-157 is a pentadecapeptide derived from a protective protein of gastric juice. It is the most cited molecule in regeneration research: studies cover tendons, muscles, ligaments and the digestive tract.
- Over 30 years of publications from professor Sikiric’s team
- Unusually broad scope: tendons, muscle, GIT, blood vessels
- Stable even in gastric acid
- WADA lists it as prohibited in sport, sold strictly for research
Прочетете повече Затворете
Общ преглед
Произход и защо е разработен
BPC-157 (съкращение от Body Protection Compound-157) е къса верига от 15 аминокиселини, миниатюрен „пептиден фрагмент”, който учените откриват в човешкия стомашен сок.
Историята започва през 90-те години в Загреб. Екипът на професор Predrag Sikiric в Медицинския факултет работи по един прост, но завладяващ въпрос: защо стомашната лигавица не умира? Стомашната киселина има pH между 1 и 2, сила, която би разтворила повечето тъкани в тялото. И въпреки това стомахът функционира десетилетия без проблем. Нещо трябва да го защитава.
Екипът на Sikiric търси това „защитно вещество” директно в стомашния сок и го намира. Оказва се фрагмент от по-голям белтък, който наричат body protection compound. От този фрагмент изолират активната последователност: BPC-157.
Това, което започва като гастроентерологично любопитство, се превръща за 25 години в класика на регенеративните изследвания. Групата на Sikiric е публикувала повече от 200 рецензирани проучвания за BPC-157, можете да проверите числото в PubMed. Това го прави един от най-изучаваните пептиди в цялата предклинична (= изпитване преди клиничните проучвания) регенеративна литература.
През 2022 г. BPC-157 е добавен и в забранителния списък на WADA (Световната антидопингова агенция), което парадоксално потвърждава, че молекулата наистина прави нещо. WADA не забранява неща, които не работят.
Важно още в началото: в западния фармацевтичен свят BPC-157 никога не е преминавал изпитвания фаза 3 (= големите клинични проучвания, изисквани преди одобряване на лекарство). Клиничната му програма от 90-те години в Хърватия (насочена към одобрение за болестта на Crohn, автоимунно възпалително чревно заболяване) спира на фаза 2. Затова по-голямата част от доказателствата идват от животински модели, експерименти върху животни, най-често плъхове. Именно затова той принадлежи към категорията изследователски пептиди, а не към категорията одобрени лекарства.
Механизъм на действие: какво прави на клетъчно ниво
Тук е ключовата разлика спрямо повечето лекарства: BPC-157 не функционира като класическо лекарство. Класическото лекарство е като ключ в ключалка, има една прицелна рецепторна мишена и се свързва с нея. Аспиринът блокира COX, антихистамините блокират хистаминовите рецептори и така нататък.
BPC-157 няма една-единствена ключалка. Той действа плейотропно, техническият термин за това, че активира едновременно няколко сигнални пътя в клетката. Представете си, че влиза в малко градче от клетки и в един и същи момент изпраща съобщение на пощальона, на пожарникарите, на ремонтните екипи и на градинарите. Именно затова има ефекти в толкова широк спектър от тъкани, от сухожилията през червата до кръвоносните съдове.
Образуване на нови кръвоносни съдове (ангиогенеза) чрез VEGFR2
Най-добре документираният път. Опростено казано, работи така: когато някъде в тялото възникне увреждане, тъканта се нуждае от кръв, кислород, хранителни вещества, имунни клетки. Кръвта се нуждае от съдове. А ние ги изграждаме от ендотелни клетки (тези, които покриват вътрешността на кръвоносните съдове).
BPC-157 изпраща сигнал на тези клетки чрез рецептор, наречен VEGFR2, представете си го като „антена” на повърхността на клетката. Антената улавя сигнала, задейства верижна реакция вътре в клетката (така наречената каскада MAPK/ERK) и клетката получава инструкция: „Започни да се делиш и изгради нов съд.”
Hsieh et al. (2017) демонстрират това и по обратния път: когато блокират този рецептор със селективен инхибитор (SU5416), BPC-157 губи прорегенеративния си ефект. Все едно сте счупили ключа в ключалката, вратата вече не се отваря. Това е важно, защото потвърждава, че VEGFR2 не е просто „един от многото” механизми, а наистина причинно-следствен път.
Сигнален път FAK-паксилин: за да знаят клетките накъде да отидат
За да се придвижи клетката от точка А до точка Б (например до мястото на увреждането), са ѝ нужни две неща: мотивация и оборудване. Мотивацията идва от възпалителните сигнали на нараняването. Оборудването, точно това е системата FAK-паксилин.
FAK идва от Focal Adhesion Kinase, ензим, който функционира като съединител между външния свят на клетката (извънклетъчния матрикс, „скелето”, в което живее клетката) и вътрешния ѝ цитоскелет („рамката” на самата клетка). Без този съединител клетката не може да се придърпа напред.
BPC-157 активира FAK и чрез паксилиновата каскада задейства преустройство на цитоскелета. Клетките, теноцити (клетки на сухожилието), фибробласти (съединителна тъкан), ендотелни клетки, достигат след това до мястото на увреждането по-бързо и в по-голям брой, отколкото при спонтанно заздравяване. Chang et al. (2011) картографират този механизъм в детайли директно върху изолирани теноцити в лабораторна ямка.
Модулация на азотния оксид: интелигентен регулатор, а не помпа
NO (азотен оксид) е важен молекулен сигнал в организма: вазодилатация, регулация на кръвното налягане, заздравяване. BPC-157 се намесва в системата на NO по интересен начин: той не действа в една посока.
Когато NO е твърде висок (например при възпаление), BPC-157 го потиска. Когато е твърде нисък (например при исхемия), го нормализира нагоре. Този „двупосочен” ефект, който учените наричат buffering, вероятно е ключът към защитния му профил. Той защитава тъканта както при лезии от нестероидни противовъзпалителни средства (стомашно увреждане от ибупрофен), така и при увреждане от етанол (алкохол).
Модулация на рецепторите за растежен хормон (GHR)
Растежният хормон (GH) и неговото „дете” IGF-1 са важни при заздравяването на тъканите, особено на сухожилията. Тук BPC-157 поема елегантен път: той не повишава нивата на GH в кръвта, а увеличава чувствителността на тъканта към GH чрез повишена експресия на неговите рецептори (GHR).
Представете си радио. Можете или да пуснете песента по-силно (= повече GH), или да увеличите чувствителността на приемника, за да улавя по-слаби сигнали (= повече рецептори). BPC-157 прави второто. Затова има ефект върху заздравяването на сухожилията без системни ендокринни (хормонални) промени, без нежелани реакции от типа акромегалия.
Серотонинергична модулация в оста черво-мозък
Тук става интересно. Групата на Sikiric документира, че BPC-157 повлиява серотонина (5-HT), невротрансмитера, който всички познават в контекста на настроението и депресията. Но 90 % от серотонина в тялото е в червата, а не в мозъка. Там той служи за регулация на чревния мотилитет, секрецията и комуникацията между червата и мозъка (така наречената ос черво-мозък).
BPC-157 модулира серотонина както в червата, така и в ЦНС (централната нервна система). В животински модели на депресия (например forced swim test) той показва антидепресивни сигнали. Именно затова изследванията върху BPC-157 се разширяват от тъканното заздравяване към психиатрията и неврогастроентерологията.
Повишена експресия на EGR-1 и циклин D1
Малко по-техническо: EGR-1 (Early Growth Response 1) и циклин D1 са транскрипционни фактори, белтъци, които в ядрото на клетката определят кои гени са „включени”. Конкретно тези два регулират влизането на клетката в пролиферативната фаза (делене).
BPC-157 индуцира тяхната експресия на местата на увреждане и така ускорява растежа и деленето на клетките точно там, където е нужно.
Какво означава това на практика: BPC-157 не действа само върху един тип тъкан. Навсякъде, където заздравяването вече е започнало, той едновременно подсилва 4 процеса: ангиогенеза (нови съдове), клетъчна миграция (придвижване на клетките до мястото), пролиферация (делене) и противовъзпалителен отговор. Затова ефектът му в проучванията излиза далеч извън стомашно-чревния тракт, където е открит първоначално.
Изследвани приложения
Публикуваната предклинична литература документира ефектите на BPC-157 в следните области (предимно в животински модели):
- Заздравяване на сухожилия и връзки: ахилесово сухожилие, медиална колатерална връзка (MCL, връзката от вътрешната страна на коляното), модели на тендинопатия
- Мускулни увреждания: квадрицепс (предна част на бедрото), гастрокнемиус (мускул на прасеца), прерязвания и контузии
- Заздравяване на кости и стави: модели на остеоартроза, зарастване на фрактури, пародонтални тъкани (около зъбите)
- Стомашно-чревни заболявания: стомашни лезии, причинени от алкохол или нестероидни противовъзпалителни средства (ибупрофен, диклофенак), колит, модели на възпалителни чревни заболявания (болест на Crohn), фистули
- Хепатопротекция: защита на черния дроб срещу токсично увреждане (предозиране на парацетамол, CCl₄, алкохол)
- Съдово заздравяване: ендотелна дисфункция, тромбози, заздравяване на съдови анастомози след операция, тромбоцитопения (нисък брой тромбоцити)
- Кожни рани: остри, както и диабетни рани, изгаряния
- Нервна регенерация: периферна (притискане на седалищния нерв), както и централна (модели на мозъчна исхемия, тоест „инсулт”)
- Кардиологични модели: адренергично индуцирана кардиомиопатия (сърдечно увреждане от стрес), модели на аритмия
- Невропсихиатрични модели: модели на депресия, анксиолитични (срещу тревожност) сигнали
Купуване на BPC-157: на какво да обърнете внимание
При купуване на BPC-157 решаващият критерий не е цената, а проверимостта на качеството. Един изследователски пептид струва точно толкова, колкото струва сертификатът му за анализ. Пазарът се простира от сериозни доставчици с лабораторни изпитвания до продавачи от сивия пазар без никаква документация, а лиофилизираният прах изглежда еднакво. Тези пет критерия ги разделят.
1. HPLC чистота ≥ 99 %, документирана, а не само декларирана
HPLC чистотата показва каква част от праха наистина е BPC-157. Сериозните доставчици документират ≥ 99 % с хроматограма. „99 % чистота” без приложена хроматограма е твърдение, а не доказателство.
2. Партиден сертификат за анализ (CoA)
Най-важният документ. Партидният CoA принадлежи точно на партидата, която получавате, с номер на партида, дата и стойност на чистотата, издаден от независима лаборатория (Janoshik и подобни са индустриалният стандарт). Ако доставчик показва CoA само „при поискване” или общ образец, не купувайте оттам.
3. Потвърждаване на идентичността чрез LC-MS
Чистотата ви казва колко от дадено вещество има; LC-MS ви казва кое е веществото. Чрез молекулната маса (1419,53 Da) той потвърждава, че става дума за правилната последователност от 15 аминокиселини, а не за по-евтин, погрешно етикетиран пептид.
4. Произход и доставка от ЕС с проследимост
Доставчик със склад в ЕС и пълна проследимост на партидата има предимство пред сивия внос от Азия: по-кратък и охлаждан транспорт, без митнически риск. Molequa® изпраща от територията на ЕС, обикновено в рамките на 1 до 3 работни дни, без митнически забавяния след Brexit.
5. Правилна форма на доставка: лиофилизат
Качественият BPC-157 се доставя като лиофилизат (бял прах), а не като предварително смесен разтвор. В лиофилизирано състояние той остава стабилен много по-дълго и се разтваря едва непосредствено преди употреба с бактериостатична вода.
Проверка на качеството за 30 секунди
- ✅ Публично достъпен ли е партидният CoA (а не само „при поискване”)?
- ✅ Доказана ли е HPLC чистота ≥ 99 % с хроматограма?
- ✅ Потвърдена ли е идентичността чрез LC-MS (маса 1419,53 Da)?
- ✅ Има ли склад в ЕС и проследимост на партидата?
- ✅ Доставя ли се като лиофилизат с ясни указания за съхранение?
Ако и петте точки са изпълнени, купувате проверен материал. Всяка партида на Molequa® се изпраща с партиден сертификат за анализ, HPLC чистота ≥ 99 % и потвърждение чрез LC-MS, актуалния CoA ще намерите в раздела Резултати от изпитването на партидата по-долу.
Правна забележка: BPC-157 е изследователски пептид и не е одобрено лекарство. Продава се изключително за научни лабораторни изследвания и не е предназначен за консумация от хора или животни.
Наука и проучвания
4.1 Ключови публикации
Преди да навлезем в детайлите на отделните проучвания, ето 6 ключови публикации, върху които стъпва доказателствената база за BPC-157:
Sikiric P., Seiwerth S., Rucman R., et al. (2011). Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Curr Pharm Des. 17(16):1612 до 1632. Изчерпателен обзор на стомашно-чревните ефекти и на програмата за клинично разработване в Хърватия.
Chang C.H., Tsai W.C., Lin M.S., Hsu Y.H., Pang J.H. (2011). The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. J Appl Physiol. 110(3):774 до 780. Механистично проучване еталон за заздравяването на сухожилия върху изолирани теноцити.
Krivic A., Anic T., Seiwerth S., Huljev D., Sikiric P. (2006). Achilles detachment in rat and stable gastric pentadecapeptide BPC 157: Promoted tendon-to-bone healing and opposed corticosteroid aggravation. J Orthop Res. 24(5):982 до 989. In vivo доказателство за заздравяване на връзката сухожилие-кост.
Hsieh M.J., Liu H.T., Wang C.N., et al. (2017). Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. J Mol Med (Berl). 95(3):323 до 333. Механистична характеристика на ангиогенния път.
Seiwerth S., Milavic M., Vukojevic J., et al. (2021). Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 and wound healing. Front Pharmacol. 12:627533. Актуална обзорна статия за заздравяването на рани.
Sikiric P., Hahm K.B., Blagaic A.B., et al. (2020). Stable gastric pentadecapeptide BPC 157, Robert’s stomach cytoprotection/adaptive cytoprotection/organoprotection, and Selye’s stress coping response: Progress, achievements, and the future. Gut Liver. 14(2):153 до 167. Теоретичен синтез на цитопротективната хипотеза.
4.2 Подробни разгъващи се проучвания
Ето 7-те най-важни проучвания, които изследователите в тази област цитират най-често. Обобщени на разбираем език: какво са направили, какво са открили и защо това има значение.
▸ Проучване 1: Заздравяване на прерязано ахилесово сухожилие
Цитат: Staresinic M., Sebecic B., Patrlj L., et al. Gastric pentadecapeptide body protection compound BPC 157 and its role in accelerating musculoskeletal soft tissue healing. Cell Tissue Res. 2003.
Какво са направили: Взели са 80 плъха (линия Wistar), прерязали са напълно ахилесовото им сухожилие (най-здравото сухожилие в тялото) и са ги разделили на 3 групи:
- Контрола: физиологичен разтвор
- BPC-157 инжекционно: 10 µg/kg в коремната кухина
- BPC-157 в питейната вода: 10 µg/kg перорално
След 14 дни са изпитали якостта на опън на зарасналото сухожилие и са направили хистология (микроскопско изследване на тъканта).
Какво са открили: Сухожилията в групите с BPC-157 са били 2,3 пъти по-здрави от тези в контролната група (p < 0,01, тоест вероятността за случайност е под 1 %). Под микроскоп също са изглеждали „по-добре”: колагенът е бил организиран, а не хаотичен, и е имало по-малко белег. Пероралното и инжекционното приложение са работили еднакво добре.
Защо това има значение: Това е рядкост, пептидите обикновено се разграждат в стомаха. BPC-157 действа дори когато е поставен в питейната вода, което е огромно предимство в практическите изследвания.
▸ Проучване 2: Теноцити in vitro, как мигрират клетките
Цитат: Chang C.H., Tsai W.C., Lin M.S., Hsu Y.H., Pang J.H. The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. J Appl Physiol. 2011;110(3):774 до 780.
Какво са направили: Теноцити (клетки на сухожилната тъкан), изолирани от плъхове и отглеждани в лабораторна ямка. Три различни теста:
- Tendon outgrowth: колко клетки израстват от парче сухожилие в ямката
- Wound healing assay: клетките се отглеждат като монослой, в него се прави „драскотина” и се наблюдава колко бързо се затваря
- Cell survival: добавя се пероксид (оксидативен стрес, който нормално убива клетките) и се наблюдава колко оцеляват
Какво са открили:
- Теноцитите са растели по-бързо и по дозозависима крива (колкото повече BPC-157, толкова повече растеж)
- „Драскотината” се е затворила 1,8 пъти по-бързо при 1 µg/ml BPC-157
- При оксидативен стрес са оцелели 22 % от клетките без BPC-157, но 67 % с BPC-157
- Когато са блокирали ензима FAK, ефектът е изчезнал → механизмът е потвърден
Защо това има значение: Не става дума само за „системен ефект през кръвта”, BPC-157 директно променя биологията на отделната клетка. А когато знаете кой ензим е отговорен (FAK), можете да го проверите и възпроизведете в следващи проучвания.
▸ Проучване 3: Защита срещу увреждане от противовъзпалителни лекарства
Цитат: Sikiric P., Seiwerth S., Brcic L., et al. Toxicity by NSAIDs. Counteraction by stable gastric pentadecapeptide BPC 157. Curr Pharm Des. 2013;19(1):76 до 83.
Какво са направили: Предизвикали са стомашни язви при плъхове с обичайни противовъзпалителни лекарства: диклофенак, ибупрофен, индометацин и аспирин. След това са давали BPC-157 или предварително (профилактично), или едва когато язвите вече са съществували (лечебно). Изпитали са две дози: 10 µg/kg и 10 ng/kg (това е хиляда пъти по-малко!).
Какво са открили:
- Профилактично приложение: намаление със 70 до 85 % на площта на язвите
- Лечебно приложение: намаление с 60 до 75 %
- А сега най-интересното: 10 ng/kg е работило също толкова добре, колкото 10 µg/kg
Защо това има значение: Ако молекулата действаше стехиометрично (= просто „блокираше” нещо парче по парче), по-високата доза непременно би дала по-голям ефект. Фактът, че това не се случва, означава, че BPC-157 действа чрез сигнални каскади: задейства лавина, която не е нужно да захранвате с голямо количество вещество. Само трябва да я „включите”.
▸ Проучване 4: Образуване на нови кръвоносни съдове чрез VEGFR2
Цитат: Hsieh M.J., Liu H.T., Wang C.N., et al. Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. J Mol Med (Berl). 2017;95(3):323 до 333.
Какво са направили: Двуфазно проучване, първо в ямка с човешки ендотелни клетки (HUVEC), после върху жив плъх с исхемичен крайник (= затворили са артерията, така че до крака да не достига кръв).
Какво са открили:
- Клетките, изложени на BPC-157, започнали да образуват „капилярни тубули”, малки прототипи на нови съдове. При 0,1 µg/ml те били с 230 % повече от контролата
- При живия плъх BPC-157 възстановил перфузията на исхемичния крайник до 85 % за 14 дни; контролата достигнала само 35 %
- Когато блокирали VEGFR2 (със селективния инхибитор SU5416), всички тези ефекти изчезнали
Защо това има значение: Последната точка е това, което държи проучването. Ако BPC-157 действа чрез VEGFR2, блокирането му би трябвало да премахне ефекта. Точно това се случило. Това е причинно-следствено доказателство, не просто корелация, а доказателство, че VEGFR2 наистина е „двигателят” на този ефект.
▸ Проучване 5: Заздравяване въпреки кортикостероидите
Цитат: Pevec D., Novinscak T., Brcic L., et al. Impact of pentadecapeptide BPC 157 on muscle healing impaired by systemic corticosteroid application. Med Sci Monit Basic Res. 2010;16(3):BR81 до 88.
Какво са направили: Прерязали са квадрицепса (предната част на бедрото) на плъхове и са ги разделили на три групи:
- Контрола, без лекарства
- Дексаметазон, мощен кортикостероид, за който е известно, че влошава заздравяването
- Дексаметазон + BPC-157
Какво са открили:
- Група с дексаметазон: с 50 % по-лошо заздравяване от контролата (потвърден отрицателен ефект на стероидите)
- Група дексаметазон + BPC-157: заздравяване на нивото на контролите без стероиди
Защо това има значение: Това е клинично много релевантна находка. Пациентите на хронични кортикостероиди (астма, автоимунни заболявания) имат нарушено тъканно заздравяване, добре познат клиничен проблем. BPC-157 в този модел е компенсирал този дефицит. За изследванията това е един от най-силните аргументи за по-нататъшно изучаване при хора.
▸ Проучване 6: Спасение при лигиране на кухата вена
Цитат: Vukojevic J., Siroglavic M., Kasnik K., et al. Rat inferior caval vein (ICV) ligature and particular BPC 157 effect. World J Gastroenterol. 2018;24(17):1837 до 1849.
Какво са направили: Много суров модел, лигирали са долната куха вена (vena cava inferior) при плъхове, която е основният „канал” за връщането на кръвта към сърцето. Без тази вена организмът трябва да изгради обходни пътища през колатерални (алтернативни) съдове. Много животни не оцеляват.
Какво са открили:
- В контролната група 70 % от плъховете загинали в рамките на 30 дни
- В групата с BPC-157 загинали само 10 %
- Хистология: по-бързо образуване на колатерали, нормализиране на налягането в порталната вена, 80 % намаление на чернодробните тромбози
Защо това има значение: Това са екстремни условия. Ако един пептид намалява смъртността от 70 % на 10 %, ефектът е огромен. Той повдига въпроси за следоперативната съдова хирургия и за нарушенията на венозното връщане.
▸ Проучване 7: Единствените публикувани клинични данни при хора
Цитат: Veljaca M., Pavic Sladoljev D., Mildner B., et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PL 14736, a novel agent for treatment of ulcerative colitis, in healthy male volunteers. Gastroenterology. 2003;124(4):A491.
Какво са направили: Клинично изпитване фаза 1 в Хърватия през 90-те и началото на 2000-те години. По онова време BPC-157 е носел фармацевтичното кодово име PL-14736. Изпитан е върху здрави доброволци и върху малка кохорта пациенти с болест на Crohn.
Какво са открили:
- Благоприятен профил на безопасност, без сериозни нежелани събития при дози до 100 µg/kg
- Предварителните сигнали за ефикасност са били положителни
- Програмата е спряна преди фаза 3 по неизвестни търговски причини (програмата е преминала през няколко смени на спонсора и в крайна сметка никой не я е „довел докрай”)
Защо това има значение: Това са единствените публикувани клинични данни при хора, с които разполагаме. Те са ограничени, но показват безопасност в изпитания дозов диапазон. Солидни проучвания фаза 2/3 все още липсват и по-голямата част от доказателствата остават предклинични. Честно казано, за достоверността на изследванията този контекст е важен.
Съхранение
Лиофилизат (сух прах преди разтваряне)
- 2 до 3 години при −20 °C (фризер)
- 6 до 12 месеца при 2 до 8 °C (хладилник)
- До 30 дни при стайна температура (до 25 °C), пазете от светлина и влага
След разтваряне (пептид в разтвор с бактериостатична вода)
- До 28 дни при 2 до 8 °C, защитен от светлина
- След този период разградните продукти (= счупени фрагменти на молекулата, които не функционират) могат да се повишат значително
- Стерилната вода без консервант скъсява стабилността до 7 до 10 дни
Практични правила за съхранение
- Оставете флакона да се стопли до стайна температура (15 до 20 мин) преди отваряне. Студен флакон + топъл въздух = кондензация на влага вътре, която нарушава пептида.
- Не замразявайте повторно след разтваряне, кристализацията при замразяване и размразяване може да увреди структурата на пептида.
- Тъмнината е вашият приятел, UV светлината постепенно разгражда пептида. Съхранявайте го в оригиналния флакон или кутия.
- Не разклащайте! Механичният стрес може да денатурира пептида (= да наруши тримерната му структура). Винаги само леко завъртайте.
Разтваряне (реконституция)
Визуално в 3 стъпки
- Разтворете: добавете бактериостатична вода по стената на флакона
- Измерете: използвайте калкулатора (раздел 8), за да изчислите нужния обем
- Съхранявайте: хладилник 2 до 8 °C, пазете от светлина
Подробен протокол
Какво ще ви трябва:
- Флакон BPC-157 (5 mg лиофилизат)
- 2 до 3 ml бактериостатична вода (съдържа 0,9 % бензилов алкохол, консервант, който предотвратява бактериалния растеж)
- Инсулинова спринцовка 0,5 ml / 29G (тънка игла, точно измерване)
Процедура:
- Оставете флакона с BPC-157 да достигне стайна температура (15 до 20 мин). Студен флакон + топла вода = кондензация, която нарушава стабилността на пептида.
- Дезинфекцирайте гумените запушалки на двата флакона (пептид + BAC вода) с дезинфекцираща кърпичка (70 % изопропилов алкохол). Оставете алкохола да се изпари.
- Изтеглете нужния обем BAC вода с инсулиновата спринцовка. Стандартът за флакон от 5 mg е 2 ml → получена концентрация 2,5 mg/ml = 2500 µg/ml.
- Впръсквайте водата бавно по стената на флакона. Никога директно върху лиофилизата, силната струя може да денатурира пептида (да наруши структурата му).
- Оставете флакона да престои 1 до 2 минути. Лиофилизатът ще започне да се разтваря сам.
- Завъртайте флакона леко с кръгови движения (НИКОГА не го разклащайте!) в продължение на 30 до 60 секунди, докато целият прах се разтвори. Разтворът трябва да бъде бистър, без мътнина и без плаващи частици.
- Съхранявайте в хладилник при 2 до 8 °C, защитен от светлина.
Алтернативни обеми за различни крайни концентрации
| BAC вода | Получена концентрация | Употреба |
|---|---|---|
| 1 ml | 5 mg/ml | Висока концентрация, малки обеми |
| 2 ml | 2,5 mg/ml | Стандарт |
| 5 ml | 1 mg/ml | Удобно измерване при ниски дози |
Правило: По-голям обем за разтваряне = по-фино измерване с инсулиновата спринцовка = по-малки грешки при малки дози в проучванията.
Съвети за комбиниране: често комбинирани пептиди
В изследователската литература BPC-157 често се комбинира с други пептиди. По-долу са трите най-чести комбинации и защо имат смисъл.
TB-500 (фрагмент на тимозин β-4)
Класическата регенеративна комбинация. BPC-157 и TB-500 са като Batman и Robin на регенерацията, действат допълващо, а не конкурентно. BPC-157 доминира в образуването на нови съдове и в миграцията на фибробластите; TB-500 в полимеризацията на актина (= реорганизация на клетъчния скелет) и в мобилизацията на стволови клетки към мястото на нараняването.
Групата на Sikiric и независими проучвания посочват синергията им при сложни мускулно-скелетни травми. За изследванията на меките тъкани тази комбинация се смята за златен стандарт.
GHK-Cu (меден пептид)
Ако изследването е насочено към съединителните тъкани: връзки, фасции, кожа, GHK-Cu добавя допълващ механизъм чрез стимулиране на синтеза на колаген (основната „армировка” на тъканта) и на гликозаминогликани (компоненти на междуклетъчния матрикс).
Казано просто: BPC-157 осигурява съдовия компонент (съдове, доставка на хранителни вещества); GHK-Cu осигурява матриксния компонент („скелето” на самата тъкан).
Ipamorelin + CJC-1295
За изследвания, насочени към цялостна регенерация с подкрепа от растежен хормон. Комбинацията с GH повишава IGF-1 (анаболна сигнализация, „тъкан, расти и се обновявай”), а BPC-157 осигурява локалния регенеративен капацитет. В литературата тази комбинация е описана в модели на саркопения (загуба на мускулна маса при възрастни хора) и на възстановяване след тренировка.
Ключови научни данни и цитати
“Pentadecapeptide BPC 157, having no toxicity, has been investigated in more than 200 peer-reviewed publications, with consistent reports of beneficial outcomes on tendon, ligament, muscle, gastrointestinal and vascular tissue repair in animal models.”
Sikiric P. et al. (2018), Current Pharmaceutical Design 24(18), PubMed 29998800
Статистика от предклиничната литература
- 200+ рецензирани публикации, индексирани в PubMed (1991–2024)
- 15 аминокиселини (Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val), молекулна маса 1419,53 Da
- Идентифициран в човешки стомашен сок от групата на проф. Predrag Sikiric (School of Medicine, University of Zagreb, 1991)
- Най-честа експериментална доза в проучванията върху животни: 10 μg/kg интраперитонеално или перорално, всеки ден
- Стандартни прицелни пътища: ангиогенеза чрез VEGFR2, NO синтаза, серотонинов рецептор 5-HT2A, допаминов рецептор D2
- Клиничната програма в Хърватия е спряна на фаза 2 (болест на Crohn)
- Забранителен списък на WADA: добавен през 2022 г. в категория S0 (неодобрени вещества)
Референтни източници (PubMed)
- Sikiric P. et al. (2018). “BPC 157 and Standard Angiogenic Growth Factors. Gastrointestinal Tract Healing.” Curr Pharm Des 24(18):1972–1989. PubMed 29998800
- Chang CH. et al. (2011). “The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing.” J Appl Physiol 110(3):774–780. PubMed 21030672
- Seiwerth S. et al. (2014). “BPC 157 and blood vessels.” Curr Pharm Des 20(7):1121–1125. PubMed 23782243
- Sikiric P. et al. (1999). “Salutary and prophylactic effect of pentadecapeptide BPC 157 on acute pancreatitis.” J Physiol Paris 93(4):315–321.
Регулаторен статус: BPC-157 не е одобрен лекарствен продукт за хуманна употреба в нито една регулаторна зона (FDA, EMA, ŠÚKL). Съществуващите данни произхождат изключително от предклинична (животинска) литература. Продуктът се продава строго за лабораторни научни изследвания (RUO).
Често задавани въпроси за BPC-157
Тези въпроси отговарят на най-честите търсения за BPC-157 в изследователски контекст. За пълната техническа документация вижте разделите по-горе.
Какво представлява BPC-157 и за какво се използва в изследванията?
BPC-157 (Body Protection Compound-157, последователност Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val) е пептид от 15 аминокиселини, изолиран от стомашен сок. В изследванията той активира ангиогенезата чрез VEGFR2, миграцията FAK-паксилин и модулира синтеза на NO. Изучава се в животински модели на заздравяване на сухожилия, връзки, стомашно-чревен тракт и съдове (над 200 публикации в PubMed).
Каква доза BPC-157 използват учените в животински модели?
Най-честата експериментална доза в проучванията върху животни (Sikiric et al.) е 10 µg/kg/ден интраперитонеално или перорално при плъхове. По-ниски дози от 10 ng/kg дават сравними ефекти чрез сигнални каскади. Продължителност на експеримента: 7 до 28 дни.
Каква е разликата между BPC-157 и TB-500?
BPC-157 и TB-500 са допълващи се регенеративни пептиди, BPC-157 доминира в ангиогенезата чрез VEGFR2 и миграцията FAK-паксилин (заздравяване на сухожилия и стомашно-чревен тракт), а TB-500 доминира в свързването на G-актин и мобилизацията на стволови клетки (мускулна и сърдечна регенерация). BPC-157 е стабилен в стомашна киселина и действа перорално, TB-500 изисква инжектиране.
BPC-157 одобрено лекарство ли е, или изследователско вещество?
BPC-157 не е одобрено лекарство за хуманна употреба в нито една регулаторна зона (FDA, EMA, ŠÚKL). Клиничната програма в Хърватия е спряна на фаза 2 (болест на Crohn). WADA го добавя в забранителния списък през 2022 г., категория S0. Продуктът се продава строго за лабораторни научни изследвания (RUO).
Как се съхранява и разтваря BPC-157?
Лиофилизираният BPC-157 трябва да се съхранява при −20 °C (2 до 3 години), при 2 до 8 °C 6 до 12 месеца, при стайна температура до 30 дни. След разтваряне с бактериостатична вода разтворът е стабилен 28 дни при 2 до 8 °C, защитен от светлина. Стандартно разтваряне: 2 ml BAC вода на флакон от 5 mg (2,5 mg/ml).
Какъв е полуживотът на BPC-157 и колко често се прилага в проучванията?
BPC-157 има кратък плазмен полуживот (от порядъка на минути при интравенозно приложение), но системният му ефект надхвърля фармакокинетиката, механизмът действа чрез сигнални каскади и транскрипционни фактори. В проучванията върху животни се прилага веднъж дневно подкожно, интраперитонеално или перорално (стабилен в стомаха).
Къде да купите BPC-157 в ЕС за научни изследвания?
BPC-157 за научни изследвания в ЕС се предлага от Molequa® с доставка чрез FedEx за 1 до 3 работни дни в Словакия, Чехия и ЕС. Продуктът се изпраща лиофилизиран със сертификат за анализ (COA), HPLC чистота ≥ 99 %. Продуктът е строго за лабораторни научни изследвания (RUO).
