Kort fortalt
Tirzepatid (internationalt navn tirzepatide, kode LY3298176) er et acyleret peptid på 39 aminosyrer, som aktiverer to inkretinreceptorer på samme tid, GIP og GLP-1. I forsøget SURMOUNT-1 med 2.539 deltagere var det gennemsnitlige fald i kropsvægt efter 72 uger 20,9 % i 15 mg-gruppen mod 3,1 % med placebo (Jastreboff 2022, NEJM). Det vigtigste på få linjer:
- To receptorer: GIP og GLP-1 i én kæde på 39 aminosyrer, molekylvægt 4.813,5 Da
- Fase 3 ved fedme: 20,9 % lavere kropsvægt efter 72 uger, n = 2.539 (2022)
- Direkte sammenligning: større fald i HbA1c og kropsvægt end med GLP-1-monoagonisten semaglutid 1 mg i SURPASS-2, n = 1.879 (2021)
- Halveringstid: omkring fem dage takket være bindingen til albumin
- Hos Molequa®: 62,90 € for et hætteglas med 5 mg, altså 12,58 € pr. milligram, med deklareret HPLC-renhed på mindst 99 %; analysecertifikatet fra det uafhængige laboratorium Analyton Labs offentliggøres med første batch
Artiklen sammenfatter publicerede data. Tirzepatid fra Molequa® er udelukkende til forskningsbrug (RUO) i videnskabelige laboratorier og er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr.
Hvad er tirzepatid?
Tirzepatid er et syntetisk acyleret peptid, udviklet under koden LY3298176, som virker som agonist både på receptoren for glukoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP) og på receptoren for glukagonlignende peptid 1 (GLP-1). Stoffet kendes også under det internationale navn tirzepatide; begge stavemåder betegner det samme molekyle med molekylvægten 4.813,5 Da og CAS-nummer 2023788-19-2.
Peptidskelettet er afledt af GIP, ikke af GLP-1, og er ændret tre steder. Aminoisosmørsyre (Aib) i position 2 beskytter molekylet mod nedbrydning ved enzymet DPP-4, en påkoblet C20-fedtdisyre binder det til albumin i plasma, og affiniteten for GIP-receptoren er fuld, mens den for GLP-1-receptoren er mere moderat. Albuminbindingen er også forklaringen på halveringstiden på omkring fem dage (Coskun 2018, Mol Metab).
Hvordan virker den dobbelte agonisme?
Den dobbelte agonisme kombinerer GLP-1-signalet, som litteraturen forbinder med langsommere mavetømning og central regulering af mæthed, med GIP-signalet, der tilføjer en virkning på insulinresponset og direkte på fedtvævet. En GLP-1-monoagonist mangler denne anden vej.
GIP-receptoren er stærkt udtrykt i adipocytter og indgår i fedtvævets insulinfølsomhed og i omsætningen af lipider. I SURPASS-1, der undersøgte tirzepatid alene mod placebo hos deltagere med type 2-diabetes (n = 478, 40 uger), faldt HbA1c med 1,87 til 2,07 procentpoint afhængigt af dosisgruppen (Rosenstock 2021, Lancet).
Receptorerne er også den mest praktiske måde at ordne molekylerne i dette felt på. En monoagonist har én arm, tirzepatid har to, og retatrutid har tre: det tilføjer glukagonreceptoren og viste i et fase 2-forsøg et fald i kropsvægt på 24,2 % efter 48 uger hos 338 deltagere (Jastreboff 2023, NEJM). Cagrilintid står uden for denne akse, fordi det er en amylinanalog: som monoterapi blev der registreret et fald i kropsvægt på op til 10,8 % efter 26 uger hos 706 deltagere (Lau 2021, Lancet). En detaljeret sammenligning med molekylet fra den foregående generation finder du i en særskilt artikel, semaglutid vs. tirzepatid.
Hvilke resultater har tirzepatid vist i forsøg?
I SURMOUNT-1 (n = 2.539, 72 uger) var det gennemsnitlige fald i kropsvægt 15,0 % i 5 mg-gruppen, 19,5 % i 10 mg-gruppen og 20,9 % i 15 mg-gruppen mod 3,1 % med placebo (Jastreboff 2022, NEJM). Programmet omfattede flere populationer og flere forskellige endepunkter.
| Forsøg | Population og n | Publiceret resultat | Kilde |
|---|---|---|---|
| SURMOUNT-1 | fedme, n = 2.539, 72 uger | 20,9 % lavere kropsvægt i 15 mg-gruppen | Jastreboff 2022 |
| SURPASS-2 | type 2-diabetes, n = 1.879, 40 uger | HbA1c 2,30 procentpoint lavere i 15 mg-gruppen | Frías 2021 |
| SURMOUNT-2 | fedme og type 2-diabetes, n = 938, 72 uger | 14,7 % i 15 mg-gruppen mod 3,2 % med placebo | Garvey 2023 |
| SURMOUNT-OSA | obstruktiv søvnapnø, n = 469, 52 uger | AHI omkring 25 til 29 hændelser i timen lavere | Malhotra 2024 |
| SURMOUNT-5 | fedme, n = 751, 72 uger | 20,2 % mod 13,7 % med sammenligningsstoffet | Aronne 2025 |
To præciseringer hører med til tabellen. I SURPASS-2 var sammenligningsstoffet semaglutid 1 mg, og faldet i kropsvægt var 11,2 kg i 15 mg-gruppen mod 5,7 kg. I forsøget hos deltagere med metabolisk dysfunktionsassocieret steatohepatitis (n = 190, 52 uger) forsvandt steatohepatitis uden forværring af fibrose hos 44 til 62 % af deltagerne afhængigt af dosisgruppen mod 10 % med placebo (Loomba 2024, NEJM).
Stikprøvens størrelse er et selvstændigt argument, som let bliver overset. Tallet 20,9 % stammer fra fase 3 med 2.539 deltagere og 72 uger, mens 24,2 % for retatrutid stammer fra fase 2 med 338 deltagere og 48 uger. Et højere tal betyder ikke automatisk stærkere evidens: en mindre stikprøve og en kortere periode giver mere plads til afvigelser i den næste fase.
Det er resultater fra kliniske forsøg under lægeligt tilsyn, i udvalgte populationer og efter en fastlagt protokol. De kan ikke overføres til andre sammenhænge og er ikke en vejledning i brug.
Hvad koster tirzepatid?
Et hætteglas tirzepatid med 5 mg koster 62,90 € hos Molequa®, hvilket svarer til 12,58 € pr. milligram. Det giver kun mening at sammenligne leverandører på dette grundlag, aldrig på pakkeprisen. Udgifterne til hætteglas, frysetørring, batchanalyse og forsendelse er næsten de samme uanset indholdet, så pakkeprisen siger mere om mængden end om materialet.
Den anden del af prisen er dokumentet. De fleste certifikater, Molequa® offentliggør, udstedes af det uafhængige laboratorium Analyton Labs og indeholder renheden bestemt med HPLC samt en bekræftelse af identiteten ud fra molekylvægten ved massespektrometri. For tirzepatid er renheden indtil videre deklareret til mindst 99 %, og certifikatet fra Analyton Labs offentliggøres med første batch; den aktuelle certifikatstatus står på produktsiden, så du kan se den før købet, ikke efter.
En renhedsangivelse uden vedlagt kromatogram er en påstand, og et certifikat uden batchnummer beviser ikke noget om materialet i hætteglasset.
Hvor du kan købe tirzepatid til forskning
Molequa® tilbyder tirzepatid som referencemateriale til laboratorieforskning, frysetørret, med deklareret HPLC-renhed på mindst 99 % og med forsendelse fra et lager i Den Europæiske Union. Til Danmark sender vi med FedEx-kurer direkte til din dør, typisk på 3 til 5 hverdage, uden told og toldbehandling, og levering er gratis ved ordrer over 150 €.
Hvis du vil købe tirzepatid, finder du på produktsiden den aktuelle tilgængelighed, batchnummer, certifikatstatus og de fulde tekniske specifikationer. Andre molekyler fra samme felt ligger i kategorien metabolisme, og hele sortimentet finder du i kataloget forskningspeptider.
Tirzepatid er INN-navnet på det aktive stof i godkendte, receptpligtige lægemidler, som Molequa® ikke sælger. Materialet fra Molequa® er ikke et lægemiddel. Referencemateriale til laboratorieforskning må ikke præsenteres eller bruges som lægemiddel, kosttilskud eller kosmetik.
Ofte stillede spørgsmål
Hvad er tirzepatid? Et syntetisk acyleret peptid på 39 aminosyrer (LY3298176, 4.813,5 Da), som aktiverer GIP- og GLP-1-receptorerne samtidig. Molequa® tilbyder det udelukkende som referencemateriale til laboratorieforskning.
Tirzepatid eller tirzepatide? Begge stavemåder betegner det samme molekyle: tirzepatide er den internationale fællesbetegnelse (INN) i sin engelske form, og tirzepatid er den danske stavemåde.
Hvad koster tirzepatid til forskning? Hos Molequa® koster et hætteglas med 5 mg 62,90 €, altså 12,58 € pr. milligram. Analysecertifikatet fra Analyton Labs offentliggøres med første batch, og den aktuelle tilgængelighed står på produktsiden.
Hvilke resultater har tirzepatid vist i forsøg? I SURMOUNT-1 var det gennemsnitlige fald i kropsvægt efter 72 uger 20,9 % i 15 mg-gruppen mod 3,1 % med placebo hos 2.539 deltagere (Jastreboff 2022, NEJM).
Hvad er forskellen på tirzepatid og retatrutid? Tirzepatid aktiverer to receptorer, GIP og GLP-1. Retatrutid tilføjer en tredje, glukagonreceptoren, og er indtil videre et molekyle i klinisk afprøvning.
Hvorfor offentliggør I ikke doseringer? Fordi materialet ikke er beregnet til brug på mennesker. At offentliggøre et doseringsskema ville stride mod den RUO-ramme, som det lovligt udbydes inden for.
Juridisk bemærkning: Tirzepatid fra Molequa® er udelukkende til forskningsbrug (RUO) i videnskabelige laboratorier. Det er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr, er ikke et lægemiddel og må ikke bruges som sådan. Artiklen sammenfatter publicerede forskningsdata og er ikke medicinsk rådgivning.
