Коротко
Тирзепатид (міжнародна непатентована назва, код розробки LY3298176) є ацильованим пептидом з 39 амінокислот, який одночасно активує два інкретинові рецептори, GIP і GLP-1. У дослідженні SURMOUNT-1 за участі 2 539 осіб середнє зниження маси тіла за 72 тижні становило 20,9 % у групі з найвищою дозою проти 3,1 % у групі плацебо (Jastreboff 2022, NEJM). Головне кількома рядками:
- Два рецептори: GIP і GLP-1 в одному ланцюгу з 39 амінокислот, молекулярна маса 4 813,5 Да
- Фаза 3 щодо ожиріння: зниження маси тіла на 20,9 % за 72 тижні в групі з найвищою дозою, n = 2 539 (2022)
- Пряме порівняння: у SURPASS-2 більше зниження HbA1c і маси тіла порівняно із семаглутидом, n = 1 879 (2021)
- Період напіввиведення: близько п’яти днів завдяки зв’язуванню з альбуміном плазми
- У пропозиції Molequa®: 62,90 € за флакон 5 мг, тобто 12,58 € за міліграм, із чистотою за HPLC 99,25 % за сертифікатом аналізу партії ATTZP-05-2607-01 від Analyton Labs
Стаття підсумовує опубліковані дані. Тирзепатид, який пропонує Molequa®, є матеріалом виключно для дослідницького використання (RUO), призначеним для наукових лабораторних досліджень і не призначеним для використання людьми чи тваринами.
Що таке тирзепатид?
Тирзепатид є синтетичним ацильованим пептидом, розробленим під кодом LY3298176, який одночасно діє як агоніст рецептора глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) і рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Українською мовою цю молекулу називають «тирзепатид»; молекулярна маса становить 4 813,5 Да, номер CAS 2023788-19-2.
Скелет походить від GIP, а не від GLP-1, і модифікований у цільових місцях. Аміноізомасляна кислота в положенні 2 захищає його від розщеплення ферментом DPP-4, жирна дикарбонова кислота C20, приєднана до ланцюга, закріплює його на альбуміні плазми (Coskun 2018, Mol Metab), а спорідненість до рецептора GIP висока, тоді як до рецептора GLP-1 помірніша (Willard 2020, JCI Insight). Захист від DPP-4 і зв’язування з альбуміном пояснюють період напіввиведення близько п’яти днів (Schneck 2024, CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol).
Як працює подвійний агонізм?
Подвійний агонізм поєднує сигнал GLP-1, який література пов’язує з уповільненням спорожнення шлунка та центральною регуляцією насичення, із сигналом GIP, який додає дію на інсулінову відповідь і безпосередньо на жирову тканину. Агоніст лише GLP-1 цього другого шляху не має.
Рецептор GIP сильно експресований в адипоцитах і бере участь в інсуліновій чутливості жирової тканини та обробці ліпідів. У дослідженні SURPASS-1 (n = 478) за участі осіб із діабетом 2 типу, де тирзепатид як монотерапію порівнювали з плацебо, HbA1c у групах тирзепатиду знизився за 40 тижнів на 1,87–2,07 відсоткового пункту залежно від дози (Rosenstock 2021, Lancet).
Кількість активованих рецепторів є також найкориснішим критерієм для впорядкування молекул цієї галузі. Селективний агоніст GLP-1 діє на один рецептор, тирзепатид на два, ретатрутид на три: він додає рецептор глюкагону й у дослідженні фази 2 для нього зафіксовано зниження маси тіла на 24,2 % за 48 тижнів у групі з найвищою дозою за участі 338 осіб (Jastreboff 2023, NEJM). Кагрилінтид розташований поза цією віссю, адже є аналогом аміліну: у монотерапії в групі з найвищою дозою для нього зафіксовано зниження маси тіла на 10,8 % за 26 тижнів за участі 706 осіб (Lau 2021, Lancet). Детальне порівняння з молекулою попереднього покоління є в окремій статті «Семаглутид vs тирзепатид».
Які результати показав тирзепатид у дослідженнях?
У SURMOUNT-1 (n = 2 539, 72 тижні) середнє зниження маси тіла становило 15,0 %, 19,5 % і 20,9 % у трьох групах зі зростаючою дозою проти 3,1 % у групі плацебо (Jastreboff 2022, NEJM). Програма охопила різні популяції та різні кінцеві точки.
| Дослідження | Популяція та n | Опублікований результат | Джерело |
|---|---|---|---|
| SURMOUNT-1 | ожиріння, n = 2 539, 72 тижні | маса тіла нижча на 20,9 % у групі з найвищою дозою | Jastreboff 2022 |
| SURPASS-2 | діабет 2 типу, n = 1 879, 40 тижнів | HbA1c нижчий на 2,30 відсоткового пункту в групі з найвищою дозою | Frías 2021 |
| SURMOUNT-2 | ожиріння та діабет 2 типу, n = 938, 72 тижні | маса тіла нижча на 14,7 % у групі з найвищою дозою проти 3,2 % у групі плацебо | Garvey 2023 |
| SURMOUNT-OSA | обструктивне апное сну, n = 469, 52 тижні | AHI нижчий приблизно на 25–29 подій на годину в групі тирзепатиду | Malhotra 2024 |
| SURMOUNT-5 | ожиріння, n = 751, 72 тижні | маса тіла нижча на 20,2 % у групі тирзепатиду проти 13,7 % у групі препарату порівняння | Aronne 2025 |
До таблиці слід додати два уточнення. У SURPASS-2 препаратом порівняння був семаглутид, а зниження маси тіла в групі тирзепатиду з найвищою дозою було на 5,5 кг більшим, ніж у групі семаглутиду. Дослідження метаболічно асоційованого стеатогепатиту (n = 190, 52 тижні) зафіксувало зникнення стеатогепатиту без погіршення фіброзу у 44–62 % учасників залежно від дозової групи проти 10 % у групі плацебо (Loomba 2024, NEJM).
Розмір вибірки є окремою темою, яку легко проминути. 20,9 % отримано у фазі 3 за участі 2 539 осіб тривалістю 72 тижні, тоді як 24,2 % ретатрутиду отримано у фазі 2 за участі 338 осіб тривалістю 48 тижнів; обидва значення стосуються груп із найвищою дозою. Більше число автоматично не означає переконливіших доказів: менша вибірка й коротший період залишають більше простору для відхилення на наступній фазі. Для ретатрутиду ця фаза вже дала перші результати: у дослідженні фази 3 TRIUMPH-1 (n = 2 339, 80 тижнів) середнє зниження маси тіла становило 25,0 % у групі з найвищою дозою проти 3,9 % у групі плацебо (Jastreboff 2026, NEJM).
Це результати клінічних досліджень, проведених під медичним наглядом, у відібраних популяціях і за схемами, визначеними протоколом. Їх не можна переносити на інші контексти, і вони не є інструкціями щодо використання.
Скільки коштує тирзепатид?
Флакон тирзепатиду 5 мг у пропозиції Molequa® коштує 62,90 €, тобто 12,58 € за міліграм. Порівняння постачальників має сенс лише на цій основі, ніколи за ціною упаковки. Витрати на флакон, ліофілізацію, аналіз партії та транспорт майже однакові незалежно від вмісту, тому ціна упаковки більше говорить про кількість, ніж про матеріал.
Іншою частиною ціни є документ. Сертифікати, опубліковані в реєстрі Molequa®, видає незалежна лабораторія Analyton Labs, і вони містять чистоту, визначену методом HPLC, і профіль домішок, а для частини продуктів також підтвердження ідентичності за молекулярною масою, отримане мас-спектрометрією. Для тирзепатиду в реєстрі опубліковано сертифікат партії ATTZP-05-2607-01 від Analyton Labs із чистотою за HPLC 99,25 % та ідентичністю, підтвердженою мас-спектрометрією; його можна переглянути на сторінці продукту до покупки, а не після.
Значення чистоти без доданої хроматограми є твердженням, а сертифікат без номера партії нічого не доводить щодо матеріалу у флаконі.
Де придбати тирзепатид для досліджень
Molequa® пропонує тирзепатид як референтний матеріал для лабораторних досліджень: ліофілізований, із чистотою за HPLC 99,25 % за сертифікатом аналізу партії ATTZP-05-2607-01 від Analyton Labs та з відправленням зі складу в Європейському Союзі. Доставляємо до країн ЄС; оскільки це відправлення в межах ЄС, мит і митних формальностей немає. Безкоштовна доставка діє від 40,00 € до Словаччини, Чехії, Угорщини та Австрії і від 150,00 € до інших країн ЄС.
Якщо ви хочете придбати тирзепатид, на сторінці продукту знайдете актуальну наявність, номер партії, сертифікат аналізу та повні технічні специфікації. Інші молекули цієї галузі є в категорії «Метаболізм», а весь асортимент є в каталозі дослідницьких пептидів.
«Тирзепатид» є міжнародною непатентованою назвою діючої речовини зареєстрованих лікарських засобів, що відпускаються за рецептом лікаря, яких Molequa® не продає. Molequa® не пропонує свій матеріал як лікарський засіб: референтний матеріал для лабораторних досліджень не можна вводити чи застосовувати як лікарський засіб, харчову добавку чи косметику.
Поширені запитання
Що таке тирзепатид? Синтетичний ацильований пептид з 39 амінокислот (LY3298176, 4 813,5 Да), який одночасно активує рецептори GIP і GLP-1. Molequa® пропонує його виключно як референтний матеріал для лабораторних досліджень.
Тирзепатид чи tirzepatide? Це два написання однієї молекули: tirzepatide є міжнародною непатентованою назвою, а українською її передають як «тирзепатид».
Скільки коштує тирзепатид для досліджень? У Molequa® 62,90 € за флакон 5 мг, тобто 12,58 € за міліграм. Актуальну наявність і сертифікат аналізу партії ATTZP-05-2607-01 (чистота за HPLC 99,25 %) знайдете на сторінці продукту.
Які результати показав тирзепатид у клінічних дослідженнях? У дослідженні SURMOUNT-1 середнє зниження маси тіла за 72 тижні становило 20,9 % у групі з найвищою дозою проти 3,1 % у групі плацебо, за участі 2 539 осіб (Jastreboff 2022, NEJM).
Яка різниця між тирзепатидом і ретатрутидом? Тирзепатид активує два рецептори, GIP і GLP-1. Ретатрутид додає третій, глюкагону, і наразі залишається молекулою в клінічних дослідженнях.
Чому ви не публікуєте дозування? Тому що матеріал не призначений для використання людьми. Публікація схеми введення суперечила б режиму RUO, в якому його постачають.
Застереження: тирзепатид, який пропонує Molequa®, призначений виключно для дослідницького використання (RUO), для наукових лабораторних досліджень. Він не призначений для використання людьми чи тваринами, не є лікарським засобом і не може використовуватися як такий. Стаття підсумовує опубліковані дані досліджень і не є медичною порадою.
