Ретатрутид (Retatrutide), дослідницький пептид: ціна за мг і CoA партії

Огляд

Retatrutide, ретатрутид, Reta, Triple G: та сама речовина, кілька назв

У літературі та на дослідницьких форумах цей пептид трапляється під різними назвами. Усі вони стосуються тієї самої молекули, а різниця суто мовна:

Якщо ти шукав «купити Reta», «пептид Triple G» або «ретатрутид», ти в потрібному місці. Далі в тексті ми послідовно використовуємо назву ретатрутид, як у цитованих дослідженнях.

Почнімо з основ: навіщо три рецептори?

Щоб зрозуміти, чому ретатрутид існує, спершу варто розібратися в логіці, яка вела розвиток метаболічних пептидів.

Агоніст одного рецептора (2017+), семаглутид. Активує один рецептор (GLP-1). В опублікованих дослідженнях повідомлялося про виражений вплив на рівень глюкози в крові та зміну маси тіла приблизно на 15 % (STEP-1, активна група).

Подвійний агоніст (2022+), тирзепатид. Активує два рецептори (GIP + GLP-1). Додає метаболічну сигналізацію через адипоцити. В опублікованих дослідженнях повідомлялося про зміну маси тіла приблизно на 21 % у групі з найвищою дозою в SURMOUNT-1. Рецептора глюкагону тирзепатид не активує.

Потрійний агоніст (у клінічній розробці), ретатрутид. Активує три рецептори (GIP + GLP-1 + глюкагон). Додає катаболічний сигнал через рецептор глюкагону.

Глюкагон можна уявити як гормон, «протилежний» інсуліну: коли рівень глюкози падає, підшлункова залоза вивільняє глюкагон, який «каже» печінці: «Віддай накопичений цукор!» Але глюкагон робить більше: у доклінічних моделях його пов’язують із ліполізом (розщепленням жирів) і вищими енергетичними витратами; для ретатрутиду це описано в мишей з ожирінням (Coskun 2022).

Звідси й задум розробників Eli Lilly: поєднати в одній молекулі регуляцію апетиту (GLP-1, GIP) і компонент рецептора глюкагону, з яким у доклінічних моделях пов’язують вищі енергетичні витрати.

Чому це складно

Головна складність — хімічна. Рецептор глюкагону (GCGR) міститься переважно в печінці, і головний ризик полягає в тому, що надмірна активація GCGR спричиняє гіперглікемію (печінка викидає цукор у кров). Тому глюкагон як лікарський засіб застосовують при гіпоглікемії в людей із діабетом, а не для зміни маси тіла.

Eli Lilly мала сконструювати молекулу, яка:

1. Активувала б рецептор глюкагону достатньо, щоб у доклінічних моделях вплинути на енергетичні витрати
2. АЛЕ водночас активувала б GLP-1 і GIP достатньо, щоб утримувати рівень глюкози
3. Давала б у підсумку зниження маси тіла БЕЗ гіперглікемії

Інакше кажучи, молекула, яка врівноважує катаболічний сигнал глюкагону глікемічним контролем через GLP-1 і GIP.

Retatrutide, хімічно спроєктований потрійний агоніст

Результат: ретатрутид, пептид із 39 амінокислот, який діє на всі три рецептори. In vitro він показав збалансовану активність на рецепторах глюкагону та GLP-1 і вищу активність на рецепторі GIP (Coskun 2022, Cell Metab).

Модифікація 1: Aib у положенні 2. Класичний захист від розщеплення DPP-4, як у семаглутиду й тирзепатиду.

Модифікація 2: кон’югована жирна дикарбонова кислота C20. Вона приєднана до лізину в положенні 17 через γ-глутаміновий лінкер. Зв’язування з альбуміном забезпечує довгий період напіввиведення (~6 днів).

Модифікація 3: селективність. Заміни амінокислот у ключових положеннях оптимізовано, щоб зберегти баланс між трьома рецепторами. Надто сильна активація GCGR призвела б до гіперглікемії, а надто слабка не вплинула б на енергетичні витрати в доклінічних моделях.

Результат: період напіввиведення ~6 днів і, за опублікованими даними фази 2, виражена зміна маси тіла (подробиці в розділі «Наука та дослідження»).

Стан розробки: де ретатрутид у 2026 році

Ретатрутид описали у 2022 році Coskun та співавтори (Cell Metab). Дані фази 1b опубліковано в 2022 році (Lancet), фази 2 у 2023 році (NEJM), а результати перших двох досліджень фази 3 програми TRIUMPH опубліковано 29 вересня 2026 року:

• TRIUMPH-1, фаза 3, ожиріння без цукрового діабету 2 типу (ЦД2) (n = 2 339), опубліковано в NEJM 29 вересня 2026 р.
• TRIUMPH-2, фаза 3, ожиріння + ЦД2 (n = 1 152), опубліковано в Lancet 29 вересня 2026 р.
• TRIUMPH-3, фаза 3, ожиріння + серцево-судинне захворювання, результати ще не опубліковані в науковому журналі
• TRIUMPH-4, фаза 3, ожиріння + остеоартрит коліна, результати ще не опубліковані в науковому журналі
• TRIUMPH-OUTCOMES (NCT06383390), дослідження фази 3 щодо серцево-судинних і ниркових наслідків (план приблизно 10 000 учасників), завершення збору даних для первинної кінцевої точки орієнтовно в лютому 2029 року

Рішення регуляторних органів про реєстрацію ще не ухвалено. Торгову назву ще не оголошено. Molequa® постачає ретатрутид як чистий ліофілізат для лабораторних досліджень, а не як лікарський засіб.

Механізм дії: що відбувається на клітинному рівні

Ретатрутид активує три рецептори в різних тканинах. Уяви диригента, який одночасно керує трьома інструментами: за правильної координації народжується симфонія, за поганої виходить какофонія.

β-клітини підшлункової залози

Активація GLP-1R і GIPR веде до глюкозозалежної секреції інсуліну, як у тирзепатиду.

Дані фази 2 при ЦД2 показали, що ретатрутид у групах із вищими дозами зменшив HbA1c більше, ніж дулаглутид; із тирзепатидом у фазі 2 його не порівнювали. Тяжкої гіпоглікемії в цьому дослідженні не зафіксовано.

Печінка, найважливіша тканина-мішень

Рецептор глюкагону сильно експресований у гепатоцитах. Фізіологічно активація GCGR у печінці посилює окиснення жирних кислот і зменшує ліпогенез de novo. Тому ретатрутид вивчають і в контексті MASLD (піддослідження фази 2, Sanyal 2024, Nat Med; результати за групами наведено в розділі «Наука та дослідження»).

Жирова тканина: доклінічні дані

Активація GIPR в адипоцитах регулює ліполіз і чутливість до інсуліну (як у тирзепатиду). Ретатрутид додає компонент рецептора глюкагону. Чи бере бура жирова тканина (UCP1) участь у збільшенні енергетичних витрат, описаному в мишей з ожирінням (див. нижче), у роботі Coskun 2022 не описано.

Споживання їжі: доклінічні дані

У мишей з ожирінням зменшення споживання калорій автори пов’язали з рецепторами GIP і GLP-1 (Coskun 2022, Cell Metab).

Енергетичні витрати: доклінічні дані

У мишей з ожирінням до зниження маси тіла долучалося збільшення енергетичних витрат, опосередковане рецептором глюкагону (Coskun 2022, Cell Metab). У людей таке вимірювання не опубліковане.

Досліджувані напрями

Наведений нижче огляд описує виключно програму клінічної розробки Eli Lilly, тобто показання, які виробник вивчає у власних клінічних дослідженнях. Він не описує жодного застосування запропонованого тут дослідницького матеріалу, призначеного виключно для лабораторних досліджень:

• Ожиріння, фаза 3: TRIUMPH-1 (n = 2 339), опубліковано в NEJM у 2026 році
• Цукровий діабет 2 типу, фаза 3: TRIUMPH-2 (ожиріння + ЦД2, n = 1 152), опубліковано в Lancet у 2026 році
• MASLD, піддослідження фази 2 (Sanyal et al., 2024, Nat Med)
• Серцево-судинні та ниркові наслідки, TRIUMPH-OUTCOMES (NCT06383390), фаза 3 триває
• Остеоартрит коліна + ожиріння, TRIUMPH-4 (NCT05931367)
• OSA (обструктивне апное сну), заздалегідь визначена підгрупа TRIUMPH-1 (n = 243)
• Гіперліпідемія, LDL і тригліцериди як вторинні кінцеві точки фази 2

Купівля ретатрутиду: на що звернути увагу

Коли ти купуєш ретатрутид, вирішальний критерій — це не ціна, а можливість перевірити якість. Дослідницький пептид вартий рівно стільки, скільки його сертифікат аналізу. На ринку є різні продавці: від серйозних постачальників із лабораторними перевірками до продавців «сірого» ринку без жодної документації, а на око ліофілізований порошок виглядає однаково. Різницю визначають ці п’ять критеріїв.

1. Чистота HPLC ≥ 99 %, підтверджена, а не лише заявлена

Чистота HPLC (високоефективна рідинна хроматографія) показує, яку частку площі хроматограми займає основний пік; домішки видно як окремі піки. Серйозні постачальники документують значення ≥ 99 % разом із хроматограмою. «Чистота 99 %» на сторінці продукту без доданої хроматограми — це твердження, а не доказ.

2. Сертифікат аналізу (CoA) для конкретної партії

Це найважливіший документ. CoA для конкретної партії (Certificate of Analysis) стосується саме тієї партії, яку ти отримуєш, із номером партії, датою аналізу та значенням чистоти, і виданий незалежною лабораторією. Практичне правило: якщо постачальник не може одразу показати CoA конкретної партії, а лише «за запитом» чи загальний зразок, не купуй у нього.

3. Підтвердження ідентичності методом LC-MS

Чистота за HPLC показує частку основного піка на хроматограмі, а LC-MS (рідинна хроматографія з мас-спектрометрією) показує, яка це речовина. За молекулярною масою (4 731,3 Да для ретатрутиду) вона підтверджує, що це справді ретатрутид, а не дешевший пептид із помилковою етикеткою.

4. Відправлення зі складу в ЄС із простежуваністю

Постачальник зі складом у ЄС і повною простежуваністю партії має перевагу над імпортом із «сірого» ринку з Далекого Сходу: коротші маршрути й жодного митного ризику. Molequa® відправляє зі складу в ЄС до країн ЄС, без мита та митного оформлення; вартість і строки доставки для твоєї країни розраховуються під час оформлення замовлення.

5. Правильна форма постачання: ліофілізат

Якісний ретатрутид надходить як ліофілізат (білий сублімаційно висушений порошок), а не як готовий розчин. У ліофілізованій формі пептид залишається стабільним значно довше й реконституюється бактеріостатичною водою лише безпосередньо перед експериментальним використанням (див. розділ «Зберігання»).

Перевір якість за 30 секунд

Перш ніж купувати ретатрутид, переглянь цей список:

• ✅ CoA конкретної партії у відкритому доступі (а не лише «за запитом»)?
• ✅ Чистота HPLC ≥ 99 %, підтверджена хроматограмою?
• ✅ Ідентичність підтверджена LC-MS (маса 4 731,3 Да)?
• ✅ Склад у ЄС і простежуваність партії?
• ✅ Постачається як ліофілізат із чіткими вказівками щодо зберігання?

Якщо виконано всі п’ять пунктів, ти бачиш задокументований матеріал. Якщо бракує навіть CoA, низька ціна — це не вигода, а ризик. Поточна партія ретатрутиду Molequa® має сертифікат аналізу від Analyton Labs із чистотою HPLC 99,23 % і підтвердженням LC-MS: знайдеш його нижче, у розділі «Результати тестів».

Юридичне застереження: ретатрутид — це дослідницький пептид, який не є лікарським засобом. Він продається виключно для дослідницького використання (RUO) в лабораторії та не призначений для використання людьми чи тваринами. Він не має жодного схваленого терапевтичного застосування.

Наука та дослідження

4.1 Ключові публікації

Jastreboff A.M., Kaplan L.M., Frías J.P., et al. (2023). Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity, A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 389(6):514–526. Дослідження фази 2 щодо ожиріння.

Rosenstock J., Frias J., Jastreboff A.M., et al. (2023). Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Lancet. 402(10401):529–544. Фаза 2 при ЦД2.

Sanyal A.J., et al. (2024). Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 30(7):2037–2048. Піддослідження фази 2 щодо MASLD.

Coskun T., Urva S., Roell W.C., et al. (2022). LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 34(9):1234–1247.e9. Оригінальні доклінічні дані.

Urva S., Coskun T., Loh M.T., et al. (2022). LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. 400(10366):1869–1881. Дані фази 1b.

4.2 Дослідження докладно

▸ Дослідження 1: фаза 2 щодо ожиріння

Цитата: Jastreboff A.M., Kaplan L.M., Frías J.P., et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity, A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526.

Що зробили: багатонаціональне рандомізоване контрольоване дослідження. n = 338 дорослих з ожирінням (ІМТ ≥ 30 або ІМТ ≥ 27 + супутні захворювання), без ЦД2. Рандомізація: шість груп ретатрутиду підшкірно з різними дозами та початковими дозами проти плацебо; результати об’єднано в чотири рівні дози. Тривалість: 48 тижнів.

Що виявили:

• Середня зміна маси тіла: −8,7 %, −17,1 %, −22,8 % і −24,2 % на чотирьох рівнях дози в порядку зростання проти −2,1 % у групі плацебо
• У групі з найвищою дозою 100 % учасників втратили ≥ 5 %, 93 % ≥ 10 %, 83 % ≥ 15 %
• Побічні ефекти: найчастіше шлунково-кишкові, залежні від дози, переважно від легких до помірних, частково слабші за нижчої початкової дози; дозозалежне підвищення частоти серцевих скорочень із піком на 24-му тижні

Чому це важливо: це дослідження фази 2 щодо ожиріння. Прямо порівнювати його результати з дослідженнями семаглутиду (STEP-1) і тирзепатиду (SURMOUNT-1) не можна: відрізняються дизайн, популяція і тривалість.

▸ Дослідження 2: фаза 2 при ЦД2

Цитата: Rosenstock J., Frias J., Jastreboff A.M., et al. Retatrutide for people with type 2 diabetes. Lancet. 2023;402(10401):529–544.

Що зробили: n = 281 пацієнтів із ЦД2, які лікувалися лише дієтою та фізичними вправами або додатково метформіном (HbA1c 7,0–10,5 %). Рандомізація: шість груп із різними дозами ретатрутиду проти дулаглутиду (активний компаратор) і плацебо. Тривалість: 36 тижнів. Первинна кінцева точка: зміна HbA1c на 24-му тижні.

Що виявили:

• HbA1c на 24-му тижні: від −0,43 % (найнижча доза) до −2,02 % (найвища доза) для ретатрутиду проти −1,41 % для дулаглутиду та −0,01 % для плацебо; на 36-му тижні результати були узгоджені
• Зміна маси тіла на 36-му тижні: від −3,2 % (найнижча доза) до −16,9 % (найвища доза) для ретатрутиду проти −3,0 % для плацебо та −2,0 % для дулаглутиду
• Профіль безпеки, узгоджений із профілем агоністів GLP-1 і GIP/GLP-1; жодної тяжкої гіпоглікемії та жодних смертей

Чому це важливо: оскільки глюкагон посилює вивільнення глюкози печінкою, глікемічний контроль був ключовим питанням. У дослідженні HbA1c знизився в усіх групах ретатрутиду, а в групах із вищими дозами більше, ніж у групі дулаглутиду.

▸ Дослідження 3: вплив на жир печінки при MASLD

Цитата: Sanyal A.J., et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30(7):2037–2048 (піддослідження фази 2). PubMed 38858523

Що зробили: субаналіз пацієнтів основного дослідження фази 2 щодо ожиріння з MASLD (вміст жиру в печінці за MRI-PDFF ≥ 10 %). n = 98 пацієнтів. Оцінка зміни вмісту жиру в печінці за MRI-PDFF на 24-му та 48-му тижнях.

Що виявили:

• Відносне зменшення вмісту жиру в печінці на 24-му тижні: −81,4 % і −82,4 % у двох групах із найвищими дозами проти +0,3 % у групі плацебо
• Частка пацієнтів, у яких вміст жиру в печінці повернувся до норми (PDFF < 5 %): від 27 % і 52 % у групах із нижчою дозою до 86 % у групі з найвищою дозою

Чому це важливо: за даними авторів, зменшення вмісту жиру в печінці було пов’язане зі зниженням маси тіла, абдомінального жиру та зі змінами метаболічних маркерів.

▸ Дослідження 4: фаза 1b, безпека та фармакокінетика

Цитата: Urva S., Coskun T., Loh M.T., et al. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial. Lancet. 2022;400(10366):1869–1881.

Що зробили: n = 72 пацієнтів із ЦД2. Дизайн із багаторазовими зростаючими дозами, компаратори плацебо та дулаглутид. Тривалість: 12 тижнів. Первинна кінцева точка: безпека; вторинні: фармакокінетика та фармакодинаміка (зокрема HbA1c).

Що виявили:

• Період напіввиведення: ~6 днів, фармакокінетика пропорційна дозі
• Зниження HbA1c з поправкою на плацебо: до −1,6 % в одній із проміжних груп, −1,2 % у групі з найвищою дозою
• Зниження маси тіла з поправкою на плацебо: до −8,96 кг у групі з найвищою дозою через 12 тижнів
• Побічні явища: 63 % у групах ретатрутиду, 60 % у групі дулаглутиду, 54 % у групі плацебо, найчастіше шлунково-кишкові

Чому це важливо: фаза 1b визначила фармакокінетичний профіль (період напіввиведення приблизно 6 днів, фармакокінетика пропорційна дозі) і відкрила шлях до досліджень фази 2.

▸ Дослідження 5: TRIUMPH-1 (фаза 3, ожиріння, опубліковано в 2026 році)

Цитата: Jastreboff AM. et al. (2026). «Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity.» N Engl J Med, опубліковано онлайн 29 вересня 2026 р. NCT05929066. Спонсор: Eli Lilly. PubMed 42814954 · DOI 10.1056/NEJMoa2604169

Що зробили: n = 2 339 дорослих з ожирінням, без діабету. Рандомізація: три групи доз ретатрутиду проти плацебо. Тривалість: 80 тижнів. Первинна кінцева точка: відсоткова зміна маси тіла відносно вихідного рівня. Дві заплановані підгрупи: остеоартрит коліна (n = 574, біль за WOMAC) та обструктивне апное сну (n = 243, індекс AHI).

Результати: середня зміна маси тіла −17,6 %, −23,7 % і −25,0 % у трьох групах зі зростаючою дозою проти −3,9 % у групі плацебо (оцінка за режимом лікування). Найчастішими побічними явищами були шлунково-кишкові.

Чому це важливо в опублікованій літературі: разом із TRIUMPH-2, опублікованим того самого дня, це публікація результатів фази 3 щодо ретатрутиду. Сигнал щодо маси тіла, помічений у фазі 2 (−24,2 % за 48 тижнів у групі з найвищою дозою), підтверджено в приблизно сім разів більшій популяції та за 80 тижнів.

▸ Дослідження 6: TRIUMPH-OUTCOMES (фаза 3 щодо серцево-судинних наслідків)

Цитата: NCT06383390, TRIUMPH-OUTCOMES (ClinicalTrials.gov). Спонсор: Eli Lilly. Завершення збору даних для первинної кінцевої точки орієнтовно в лютому 2029 року.

Дизайн: заплановано приблизно 10 000 учасників з ІМТ ≥ 27 та атеросклеротичним серцево-судинним захворюванням і/або хронічною хворобою нирок. Рандомізація: ретатрутид проти плацебо. Тривалість: приблизно 248 тижнів. Первинні кінцеві точки: композитний MACE і композитна ниркова кінцева точка.

Питання дослідження: чи метаболічний профіль перетворюється на зменшення серцево-судинних і ниркових подій. Результату ще немає. Для порівняння: у дослідженні SELECT ризик серйозних серцево-судинних подій у групі семаглутиду був на 20 % нижчим, ніж у групі плацебо.

Чому це важливо: для регуляторних органів дослідження серцево-судинних наслідків необхідне, щоб оцінити довгострокову безпеку. TRIUMPH-OUTCOMES стане орієнтиром для оцінки довгострокової серцево-судинної безпеки ретатрутиду.

▸ Дослідження 7: TRIUMPH-2 (фаза 3, ожиріння + ЦД2, опубліковано в 2026 році)

Цитата: Bellido V. et al. (2026). «Retatrutide in adults with obesity and type 2 diabetes (TRIUMPH-2): a double-blind, parallel-group, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial.» Lancet, опубліковано онлайн 29 вересня 2026 р. NCT05929079. Спонсор: Eli Lilly. PubMed 42810372

Що зробили: n = 1 152 дорослих з ІМТ ≥ 27 і ЦД2 (HbA1c 6,5–10,5 %), у 92 центрах 8 країн. Рандомізація 1:1:1:1: три групи доз ретатрутиду проти плацебо. Тривалість: 80 тижнів.

Результати: середня зміна маси тіла −11,9 %, −16,8 % і −18,8 % у трьох групах зі зростаючою дозою проти −5,1 % у групі плацебо.

Чому це важливо: це перше опубліковане дослідження фази 3 ретатрутиду в осіб з ожирінням і ЦД2. Зниження маси тіла менше, ніж у TRIUMPH-1, проведеному в осіб без діабету.

Зберігання

Ліофілізат (сухий порошок до реконституції)

• 2 роки за −20 °C (морозильна камера)
• 12–18 місяців за 2–8 °C (холодильник)
• До 30 днів за кімнатної температури (до 25 °C), захищено від світла та вологи

Після реконституції (пептид у розчині з бактеріостатичною водою)

• До 28 днів за 2–8 °C, захищено від світла

Практичні правила зберігання

• Дай флакону нагрітися до кімнатної температури, перш ніж проколювати пробку (15–20 хвилин). Холодний флакон + тепле повітря = конденсат усередині флакона, що змінює пептид.
• Не заморожуй після реконституції.
• Темрява — твій союзник: зберігай флакон захищеним від світла.
• Не струшуй! Розчин перемішуй, обережно обертаючи флакон.
• Розчин має залишатися прозорим. Каламуть чи агрегати вказують на деградацію молекули; такий розчин не використовуй.

Комбінації та споріднені молекули

Нижче наведено лише порівняння ретатрутиду зі спорідненими молекулами. Це не рекомендації щодо поєднання.

Семаглутид або тирзепатид: компаратори, а не комбінація

Для досліджень, що порівнюють потрійний агонізм із моноагоністом GLP-1 або подвійним агоністом, семаглутид і тирзепатид є прямими компараторами. Опублікованих даних про їх поєднання немає.

AOD-9604

AOD-9604 — модифікований фрагмент hGH, який вивчають щодо ліполізу. Ретатрутид вивчають щодо рецепторів GIP, GLP-1 і глюкагону. Це різні дослідницькі напрями; опублікованих даних про їх поєднання немає.

MOTS-c

MOTS-c — мітохондріальний пептид, який вивчають щодо фолатного циклу й активації AMPK у тваринних і клітинних моделях. Це інший дослідницький напрям; опублікованих даних про його поєднання з ретатрутидом немає.

BPC-157 і TB-500, окремі напрями досліджень

BPC-157 і TB-500 вивчають в інших дослідницьких моделях (регенерація тканин); опублікованих даних про їх поєднання з ретатрутидом немає.

Ключові наукові дані та джерела

«У дорослих з ожирінням лікування ретатрутидом протягом 48 тижнів призвело до суттєвого зниження маси тіла.»
Jastreboff AM. et al. (2023), New England Journal of Medicine 389(6), DOI 10.1056/NEJMoa2301972

У групі з найвищою дозою середня зміна маси тіла за 48 тижнів становила −24,2 %.

Статистика з клінічної літератури

Усі наведені нижче дані походять з опублікованих досліджень Eli Lilly і описують їхні результати. Вони не є властивістю запропонованого тут дослідницького матеріалу.

• Розробник: Eli Lilly and Company, код LY3437943
• Механізм: потрійний агоніст, що діє на рецептори GLP-1, GIP і глюкагону; перебуває на пізній клінічній стадії (фаза 3)
• Дослідження фази 2 щодо ожиріння (NEJM 2023, загалом n = 338), група з найвищою дозою:
  • середня зміна маси тіла −24,2 % за 48 тижнів
• Дослідження фази 2 щодо ЦД2 (Lancet 2023): зниження HbA1c на 2,02 відсоткового пункту від вихідного рівня на 24-му тижні в групі з найвищою дозою (плацебо −0,01)
• Фаза 3: TRIUMPH-1 (NEJM) і TRIUMPH-2 (Lancet) опубліковано 29 вересня 2026 р.; результати TRIUMPH-3, TRIUMPH-4 і TRIUMPH-OUTCOMES ще не опубліковані
• Період напіввиведення з плазми: ~6 днів (дані фази 1b)

Джерела (PubMed / DOI)

1. Jastreboff AM. et al. (2023). «Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity, A Phase 2 Trial.» N Engl J Med 389(6):514–526. PubMed 37366315 · DOI 10.1056/NEJMoa2301972
2. Rosenstock J. et al. (2023). «Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial.» Lancet 402(10401):529–544. PubMed 37385280
3. Coskun T. et al. (2022). «LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss.» Cell Metab 34(9):1234–1247. PubMed 35985340
4. Jastreboff AM. et al. (2026). «Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity.» N Engl J Med. PubMed 42814954 · DOI 10.1056/NEJMoa2604169
5. Bellido V. et al. (2026). «Retatrutide in adults with obesity and type 2 diabetes (TRIUMPH-2): a double-blind, parallel-group, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial.» Lancet. PubMed 42810372

Регуляторний статус: ретатрутид (станом на жовтень 2026 року) не схвалений як лікарський засіб у жодній юрисдикції. Eli Lilly опублікувала перші результати фази 3 (TRIUMPH-1 і TRIUMPH-2, вересень 2026 року); публікація не дорівнює дозволу, а рішення про реєстрацію ще не ухвалено. Продукт Molequa® продається виключно для дослідницького використання (RUO).

Поширені запитання про ретатрутид

Тут ти знайдеш відповіді на найпоширеніші запитання про ретатрутид в експериментальному контексті. Повна технічна документація міститься в попередніх розділах.

Що таке ретатрутид і для чого він потрібен у дослідженнях?

Ретатрутид (LY3437943, 4 731,3 Да) — це потрійний агоніст рецепторів GLP-1/GIP/глюкагону, розроблений Eli Lilly. У дослідженнях він поєднує ефект насичення GLP-1, інсулінотропний ефект GIP та компонент рецептора глюкагону, з яким у мишей з ожирінням пов’язують підвищення енергетичних витрат (Coskun 2022). Виробник вивчає його в програмі фази 3 TRIUMPH. Запропонований тут матеріал призначений виключно для лабораторних досліджень і не призначений для використання людьми.

Чим ретатрутид відрізняється від семаглутиду й тирзепатиду?

Різниця в кількості залучених рецепторів. Семаглутид діє на рецептор GLP-1, тирзепатид також на GIP, ретатрутид додатково на рецептор глюкагону. З цим третім компонентом у мишей з ожирінням пов’язують підвищення енергетичних витрат (Coskun 2022); у людей таке вимірювання не опубліковане. Ми не надаємо жодних вказівок щодо кількості чи схем використання: матеріал призначений виключно для лабораторних досліджень.

Яка різниця між ретатрутидом і кагрилінтидом?

Ретатрутид — це потрійний агоніст GLP-1/GIP/глюкагону, а кагрилінтид — це аналог аміліну, що діє на рецептори аміліну й кальцитоніну. Це молекули з різними рецепторними мішенями; прямих порівняльних досліджень між ними немає.

Ретатрутид — це схвалений лікарський засіб чи дослідницька речовина?

Перші дослідження фази 3 (TRIUMPH-1 і TRIUMPH-2) опубліковано у вересні 2026 року, але публікація не дорівнює дозволу. Продукт у дослідницькій формі продається виключно для дослідницького використання (RUO) і не призначений для використання людьми.

Як зберігати ретатрутид?

Зберігай ліофілізований ретатрутид за −20 °C із захистом від світла: він стабільний 2 роки, а за 2–8 °C — 12–18 місяців. Після реконституції розчин стабільний до 28 днів за 2–8 °C. Для ацильованих пептидів рекомендують уникати заморожування після реконституції.

Який період напіввиведення ретатрутиду?

Ретатрутид має довгий період напіввиведення з плазми ~6 днів. Це забезпечує ланцюг жирної кислоти C20, який зв’язується з альбуміном і сповільнює розщеплення. Значення походить із дослідження фази 1b Urva та співавторів (Lancet 2022) і є фармакокінетичним параметром, а не вказівкою щодо застосування.

Де купити ретатрутид у ЄС для наукових досліджень?

У ЄС ретатрутид для наукових досліджень пропонує Molequa®, з відправленням зі складу в ЄС до країн ЄС, без мита та митного оформлення. Продукт відправляють у ліофілізованому вигляді; поточна партія має сертифікат аналізу (CoA) від Analyton Labs із чистотою HPLC 99,23 %. Вартість і строки доставки для твоєї країни розраховуються під час оформлення замовлення. Продукт призначений виключно для дослідницького використання (RUO) і не призначений для використання людьми.