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Guías de péptidos

Tirzepatida: mecanismo dual GIP/GLP-1 y datos de investigación (2026)

Qué es la tirzepatida, cómo funciona el agonismo dual de los receptores GIP y GLP-1, qué publicaron SURMOUNT-1 y SURPASS-2, y en qué se diferencia de la retatrutida y de la cagrilintida. Material solo para investigación (RUO).

Author: Mgr. Martin Rehúcy · 10 min read · Updated 09.09.2026
Tirzepatida: mecanismo dual GIP/GLP-1 y datos de investigación (2026)

En resumen

La tirzepatida (en denominación internacional tirzepatide, código LY3298176) es un péptido sintético de 39 aminoácidos acilado que activa a la vez los receptores GIP y GLP-1. En el ensayo de fase 3 SURMOUNT-1, con 2 539 participantes y 72 semanas de tratamiento, la dosis de 15 mg semanales produjo una reducción media del peso corporal del 20,9 %. Lo esencial:

  • Dos receptores: GIP y GLP-1 activados por una sola cadena peptídica
  • SURMOUNT-1: 15,0 % con 5 mg, 19,5 % con 10 mg y 20,9 % con 15 mg, frente a 3,1 % con placebo, n = 2 539 (Jastreboff 2022, NEJM)
  • SURPASS-2: HbA1c 2,30 puntos porcentuales menos con 15 mg en 40 semanas, n = 1 879 (Frías 2021, NEJM)
  • Datos técnicos: peso molecular 4 813,5 Da, CAS 2023788-19-2, semivida plasmática de unos cinco días
  • En Molequa®: liofilizado, HPLC igual o superior al 99 %, CoA por lote del laboratorio independiente Janoshik Analytical, 12,58 € por miligramo en el formato de 5 mg

La tirzepatida que suministra Molequa® es material de referencia para investigación científica de laboratorio (RUO). No es un medicamento y no está destinada al consumo humano ni animal.

¿Qué es la tirzepatida?

La tirzepatida es un péptido sintético de 39 aminoácidos con una cadena de diácido graso C20 unida a un residuo de lisina, desarrollado por Eli Lilly bajo el código LY3298176, que actúa como agonista de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1). En castellano circulan las dos grafías, tirzepatida como forma adaptada y tirzepatide como denominación internacional; designan la misma molécula.

La acilación es lo que hace posible la pauta semanal en los ensayos: el diácido graso une la molécula a la albúmina plasmática y alarga su semivida hasta unos cinco días. Su peso molecular es de 4 813,5 Da y su número CAS 2023788-19-2. Las especificaciones completas del lote y el certificado de análisis están en la ficha del producto tirzepatida.

¿Cómo funciona el agonismo dual GIP/GLP-1?

La tirzepatida activa dos vías incretínicas a la vez en lugar de una. El brazo GLP-1 enlentece el vaciamiento gástrico y actúa en núcleos centrales relacionados con la saciedad; el brazo GIP añade señalización sobre el tejido adiposo y sobre la respuesta insulínica dependiente de glucosa. La caracterización original de la molécula describió la activación de ambos receptores en ensayos celulares y una secreción de insulina dependiente de glucosa en modelos in vivo (Coskun 2018, Mol Metab).

La consecuencia práctica de sumar el segundo receptor fue que la molécula desplazó el listón que habían fijado los agonistas de un solo receptor. Ese salto es precisamente el objeto del artículo de comparación semaglutida vs tirzepatida, que trata la pareja de moléculas en detalle y no se repite aquí.

Dos viales de tirzepatida de investigación de Molequa sobre un banco de laboratorio blanco junto a material de vidrio

¿Qué resultados publicó SURMOUNT-1?

En SURMOUNT-1, un ensayo de fase 3 con 2 539 adultos y 72 semanas de duración, la reducción media del peso corporal fue del 15,0 % con 5 mg, del 19,5 % con 10 mg y del 20,9 % con 15 mg semanales, frente al 3,1 % del grupo placebo (Jastreboff 2022, NEJM). El peso medio basal de los participantes era de 104,8 kg y el IMC medio de 38,0.

En el mismo ensayo, una reducción de al menos el 5 % del peso se alcanzó en el 85 %, el 89 % y el 91 % de los participantes según la dosis, frente al 35 % con placebo. Son resultados de un ensayo clínico con seguimiento médico y en una población seleccionada: no son transferibles ni prometidos, y los efectos adversos descritos fueron mayoritariamente gastrointestinales y de intensidad leve a moderada.

El otro conjunto de datos relevante procede de la diabetes tipo 2. SURPASS-2 fue un ensayo abierto de 40 semanas con 1 879 pacientes, en el que la HbA1c descendió 2,01, 2,24 y 2,30 puntos porcentuales con 5, 10 y 15 mg de tirzepatida (Frías 2021, NEJM).

Tirzepatida, retatrutida y cagrilintida

Las tres moléculas pertenecen al mismo campo de investigación metabólica pero atacan dianas distintas: la tirzepatida dos receptores incretínicos, la retatrutida tres receptores hormonales, y la cagrilintida el sistema de la amilina, que es una vía independiente de la incretínica. La tabla reúne los datos publicados; se trata de ensayos separados, con poblaciones y duraciones diferentes, así que las cifras orientan sobre el orden de magnitud y no equivalen a una comparación directa.

CriterioTirzepatidaRetatrutidaCagrilintida
DianasGIP + GLP-1GIP + GLP-1 + glucagónreceptores de amilina y calcitonina
Fase publicadafase 3 completadafase 2fase 2 en monoterapia
Resultado de peso20,9 % en 72 semanas, n = 2 53924,2 % en 48 semanas, n = 33810,8 % en 26 semanas, n = 706
ReferenciaJastreboff 2022Jastreboff 2023Lau 2021
Estatus regulatorioprincipio activo de medicamentos aprobadosen investigaciónen investigación
Precio por mg en Molequa®12,58 €21,58 €16,18 €

La retatrutida añade el receptor del glucagón al par GIP y GLP-1, con 24,2 % de reducción media de peso a las 48 semanas en fase 2 (Jastreboff 2023, NEJM). La cagrilintida es un análogo de la amilina de acción prolongada y por eso aparece en la literatura sobre todo en coadministración: en el ensayo de fase 3a REDEFINE 1, la combinación con un agonista GLP-1 alcanzó un 20,4 % a las 68 semanas en 3 417 participantes (Garvey 2025, NEJM). El precio de la retatrutida está detallado en el artículo sobre el precio del retatrutide y el de la cagrilintida en la ficha de cagrilintide, con el precio por vial y por miligramo.

Detalle macro de la columna de un sistema HPLC con un vial de tirzepatida de investigación de Molequa al borde del encuadre

¿Cuánto cuesta la tirzepatida de investigación?

En el catálogo de Molequa® el vial de 5 mg está en 62,90 € y el de 10 mg en 107,90 €, lo que equivale a 12,58 € y 10,79 € por miligramo. La banda europea para péptidos de investigación documentados con CoA de lote va aproximadamente de 3 a 25 euros por miligramo según la molécula, de modo que la tirzepatida se sitúa en la parte media de esa banda.

El formato grande sale un 14,2 % más barato por miligramo porque el coste del vial, el tapón, la liofilización, el análisis del lote y el transporte refrigerado es prácticamente el mismo con 5 que con 10 miligramos dentro. Por eso la única comparación honesta entre proveedores es el precio por miligramo y nunca el precio del envase, un criterio que se desarrolla junto con el resto de los filtros de compra en la guía para comprar péptidos.

¿Cómo se verifica la calidad del lote?

Cada lote de Molequa® lo analiza el laboratorio independiente Janoshik Analytical. El certificado indica la pureza HPLC de ese lote concreto y confirma la identidad por espectrometría de masas, y está disponible en la ficha del producto antes de la compra, no después.

La distinción importa más de lo que parece. Un análisis hecho por el propio vendedor y un informe firmado por un laboratorio independiente no son la misma prueba. Un porcentaje de pureza sin cromatograma adjunto es una afirmación, no un documento. Y un certificado sin número de lote no acredita el material que hay en el vial, solo acredita que alguna vez existió un análisis.

Un certificado utilizable indica el número de lote, la fecha del análisis, el método, el resultado de pureza HPLC con su cromatograma y la confirmación de identidad por masas. Conviene leerlo en ese orden.

Dónde comprar tirzepatida para investigación en España

Molequa® suministra tirzepatida como material de referencia para investigación de laboratorio, en polvo liofilizado, con pureza HPLC igual o superior al 99 %, certificado de análisis por lote y expedición desde la Unión Europea. Los plazos habituales dentro de la UE son de tres a cinco días laborables.

La venta de material de referencia destinado a investigación de laboratorio no está prohibida, pero la sustancia no puede presentarse ni utilizarse como medicamento, complemento alimenticio ni cosmético, y la responsabilidad de comprobar que el uso previsto se ajusta a la normativa aplicable recae en el comprador. Quien quiera comprar tirzepatida encuentra en la ficha del producto la disponibilidad actual, el certificado del lote y las especificaciones completas.

Estatus regulatorio de la tirzepatida

La tirzepatida es principio activo de medicamentos aprobados y sujetos a prescripción médica, dispensados en farmacia bajo nombres comerciales distintos. El material de investigación es una categoría legalmente separada: no es ese medicamento, no está autorizado como tal y no puede sustituirlo.

Molequa® no comercializa medicamentos ni publica pautas de administración en humanos. Publicar un esquema de dosificación para personas contradiría el marco RUO en el que el material se suministra legalmente, y un proveedor que lo ofrece está señalando que no respeta ese marco. Los nombres comerciales se mencionan en la literatura solo a efectos de identificación de la molécula.

FAQ

¿Qué es la tirzepatida? Un péptido sintético acilado de 39 aminoácidos desarrollado por Eli Lilly (LY3298176) que activa a la vez los receptores GIP y GLP-1. Su peso molecular es de 4 813,5 Da y su semivida plasmática de unos cinco días.

¿Tirzepatida o tirzepatide? Las dos grafías designan la misma molécula: tirzepatide es la denominación internacional y tirzepatida la forma adaptada al castellano.

¿Qué resultados publicó SURMOUNT-1? Una reducción media del peso corporal del 20,9 % en 72 semanas con 15 mg semanales, frente al 3,1 % con placebo, en 2 539 participantes (Jastreboff 2022, NEJM).

¿En qué se diferencia de la retatrutida? La retatrutida añade un tercer receptor, el del glucagón, y alcanzó un 24,2 % a las 48 semanas en fase 2. La tirzepatida tiene el programa de fase 3 completado; la retatrutida sigue en investigación.

¿Cuánto cuesta la tirzepatida de investigación en España? En Molequa®, 62,90 € el vial de 5 mg y 107,90 € el de 10 mg, es decir 12,58 € y 10,79 € por miligramo, con el certificado de análisis del lote incluido.

¿Es legal comprar tirzepatida de investigación en España? La venta de material de referencia para investigación de laboratorio no está prohibida, pero la sustancia no puede presentarse ni utilizarse como medicamento, complemento alimenticio ni cosmético. Comprobar que el uso previsto cumple la normativa aplicable corresponde al comprador.

¿Por qué no publicáis pautas de dosificación? Porque estas sustancias no están destinadas al uso humano. Publicar una pauta de administración para personas contradiría el marco RUO en el que se venden legalmente, y es en sí misma una señal de alerta sobre el resto de la operación de un vendedor.

Aviso legal: La tirzepatida suministrada por Molequa® está destinada exclusivamente a la investigación científica de laboratorio (RUO). No está destinada al consumo humano ni animal, no es un medicamento y no debe utilizarse como tal. Este artículo resume datos de investigación publicados y no constituye consejo médico.

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