In breve
La tirzepatide (denominazione comune internazionale, codice di sviluppo LY3298176) è un peptide acilato di 39 amminoacidi che attiva contemporaneamente due recettori incretinici, GIP e GLP-1. Nello studio SURMOUNT-1, con 2.539 partecipanti, la riduzione media del peso corporeo a 72 settimane è stata del 20,9 % nel braccio da 15 mg, contro il 3,1 % del placebo (Jastreboff 2022, NEJM). L’essenziale in poche righe:
- Due recettori: GIP e GLP-1 in un’unica catena di 39 amminoacidi, massa molecolare 4.813,5 Da
- Fase 3 nell’obesità: 20,9 % in 72 settimane nel braccio da 15 mg, n = 2.539 (2022)
- Confronto diretto: in SURPASS-2 riduzione dell’HbA1c e del peso corporeo maggiore rispetto alla semaglutide 1 mg, n = 1.879 (2021)
- Emivita: circa cinque giorni, grazie al legame con l’albumina plasmatica
- Nell’offerta Molequa®: 62,90 € per il flaconcino da 5 mg, cioè 12,58 € al milligrammo, con purezza HPLC dichiarata pari o superiore al 99 %; lo stato del certificato di analisi è indicato nella pagina del prodotto
L’articolo riassume dati pubblicati. La tirzepatide offerta da Molequa® è un materiale esclusivamente per uso di ricerca (RUO), destinato alla ricerca scientifica di laboratorio e non destinato all’uso umano né animale.
Che cos’è la tirzepatide?
La tirzepatide è un peptide sintetico acilato, sviluppato con il codice LY3298176, che agisce contemporaneamente da agonista del recettore del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e del recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). In italiano si usa direttamente la denominazione internazionale, di norma al femminile («la tirzepatide»); la molecola ha una massa molecolare di 4.813,5 Da e numero CAS 2023788-19-2.
Lo scheletro deriva dal GIP, non dal GLP-1, ed è stato modificato in punti mirati. L’acido amminoisobutirrico in posizione 2 lo protegge dalla degradazione da parte dell’enzima DPP-4, un diacido grasso C20 legato alla catena lo ancora all’albumina plasmatica, e l’affinità per il recettore GIP è elevata, mentre quella per il recettore GLP-1 è più moderata. La protezione dalla DPP-4 e il legame con l’albumina spiegano l’emivita di circa cinque giorni (Coskun 2018, Mol Metab).
Come funziona il doppio agonismo?
Il doppio agonismo combina il segnale GLP-1, che la letteratura associa al rallentamento dello svuotamento gastrico e alla regolazione centrale della sazietà, con il segnale GIP, che aggiunge un’azione sulla risposta insulinica e direttamente sul tessuto adiposo. Un agonista del solo GLP-1 non dispone di questa seconda via.
Il recettore GIP è fortemente espresso negli adipociti e partecipa alla sensibilità insulinica del tessuto adiposo e all’elaborazione dei lipidi. Nello studio SURPASS-1 (n = 478), condotto nel diabete di tipo 2 con la sola tirzepatide contro placebo, l’HbA1c si è ridotta di 1,87–2,07 punti percentuali in 40 settimane, a seconda del braccio (Rosenstock 2021, Lancet).
Il numero di recettori attivati è anche il criterio più utile per ordinare le molecole di questo campo. Un agonista selettivo del GLP-1 agisce su un solo recettore, la tirzepatide su due, la retatrutide su tre: aggiunge il recettore del glucagone e nello studio di fase 2 ha registrato il 24,2 % in 48 settimane su 338 partecipanti (Jastreboff 2023, NEJM). La cagrilintide si colloca al di fuori di questo asse, perché è un analogo dell’amilina: in monoterapia ha registrato il 10,8 % in 26 settimane su 706 partecipanti (Lau 2021, Lancet). Il confronto dettagliato con la molecola della generazione precedente si trova nell’articolo dedicato semaglutide vs tirzepatide.
Quali risultati ha mostrato la tirzepatide negli studi?
In SURMOUNT-1 (n = 2.539, 72 settimane) la riduzione media del peso corporeo è stata del 15,0 % nel braccio da 5 mg, del 19,5 % in quello da 10 mg e del 20,9 % in quello da 15 mg, contro il 3,1 % del placebo (Jastreboff 2022, NEJM). Il programma ha incluso diverse popolazioni e diversi endpoint.
| Studio | Popolazione e n | Risultato pubblicato | Fonte |
|---|---|---|---|
| SURMOUNT-1 | obesità, n = 2.539, 72 settimane | peso corporeo inferiore del 20,9 % nel braccio da 15 mg | Jastreboff 2022 |
| SURPASS-2 | diabete di tipo 2, n = 1.879, 40 settimane | HbA1c inferiore di 2,30 punti nel braccio da 15 mg | Frías 2021 |
| SURMOUNT-2 | obesità e diabete di tipo 2, n = 938, 72 settimane | 14,7 % nel braccio da 15 mg contro il 3,2 % del placebo | Garvey 2023 |
| SURMOUNT-OSA | apnea ostruttiva del sonno, n = 469, 52 settimane | AHI inferiore di circa 25–29 eventi all’ora | Malhotra 2024 |
| SURMOUNT-5 | obesità, n = 751, 72 settimane | 20,2 % contro il 13,7 % del comparatore | Aronne 2025 |
Alla tabella vanno aggiunte due precisazioni. In SURPASS-2 il comparatore era la semaglutide 1 mg e la riduzione del peso corporeo è stata di 11,2 kg contro 5,7 kg. Lo studio sulla steatoepatite associata a disfunzione metabolica (n = 190, 52 settimane) ha registrato la risoluzione senza peggioramento della fibrosi tra il 44 e il 62 % dei partecipanti, a seconda del braccio, contro il 10 % del placebo (Loomba 2024, NEJM).
La dimensione del campione è un argomento a sé, facile da trascurare. Il 20,9 % proviene da una fase 3 con 2.539 partecipanti e 72 settimane, mentre il 24,2 % della retatrutide proviene da una fase 2 con 338 partecipanti e 48 settimane. Un numero più alto non significa automaticamente una prova più solida: un campione più piccolo e un periodo più breve lasciano più margine di scostamento nella fase successiva.
Si tratta di risultati di sperimentazioni cliniche condotte sotto controllo medico, in popolazioni selezionate e secondo schemi definiti dal protocollo. Non sono trasferibili ad altri contesti e non costituiscono istruzioni d’uso.
Quanto costa la tirzepatide?
Il flaconcino di tirzepatide da 5 mg nell’offerta Molequa® costa 62,90 €, cioè 12,58 € al milligrammo. Il confronto tra fornitori ha senso solo su questa base, mai sul prezzo della confezione. I costi del flaconcino, della liofilizzazione, dell’analisi del lotto e del trasporto sono quasi identici qualunque sia il contenuto, quindi il prezzo della confezione dice più sulla quantità contenuta che sul materiale.
L’altra parte del prezzo è il documento. I certificati pubblicati nel registro di Molequa® sono emessi per la maggior parte dal laboratorio indipendente Analyton Labs e riportano la purezza determinata mediante HPLC e la conferma dell’identità in base alla massa molecolare, ottenuta tramite spettrometria di massa. Per la tirzepatide la purezza è al momento solo dichiarata, perché il certificato del lotto non è ancora pubblicato; lo stato del certificato è indicato nella pagina del prodotto prima dell’acquisto, non dopo.
Un dato di purezza senza cromatogramma allegato è un’affermazione, e un certificato senza numero di lotto non dimostra nulla sul materiale contenuto nel flaconcino.
Dove acquistare la tirzepatide per la ricerca
Molequa® offre la tirzepatide come materiale di riferimento per la ricerca di laboratorio: liofilizzata, con purezza HPLC dichiarata pari o superiore al 99 % e con spedizione da un magazzino nell’Unione europea. In Italia consegniamo con corriere FedEx a domicilio in 3–5 giorni lavorativi; trattandosi di una spedizione all’interno dell’UE non ci sono dazi né pratiche doganali, e da 150 € la spedizione è gratuita.
Se desidera acquistare tirzepatide, nella pagina del prodotto troverà la disponibilità attuale, il numero di lotto, lo stato del certificato e le specifiche tecniche complete. Le altre molecole dello stesso ambito si trovano nella categoria metabolismo, l’intero assortimento nel catalogo peptidi di ricerca.
«Tirzepatide» è la denominazione comune internazionale del principio attivo di medicinali autorizzati soggetti a prescrizione medica, che Molequa® non vende. Il materiale Molequa® non è un medicinale: un materiale di riferimento per la ricerca di laboratorio non può essere presentato né utilizzato come medicinale, integratore alimentare o cosmetico.
Domande frequenti
Che cos’è la tirzepatide? Un peptide sintetico acilato di 39 amminoacidi (LY3298176, 4.813,5 Da) che attiva contemporaneamente i recettori GIP e GLP-1. Molequa® la offre esclusivamente come materiale di riferimento per la ricerca di laboratorio.
Tirzepatide o tirzepatid? Sono due grafie della stessa molecola: tirzepatide è la denominazione comune internazionale, usata anche in italiano, mentre tirzepatid è la forma adattata in diverse altre lingue europee.
Quanto costa la tirzepatide per la ricerca? Presso Molequa® 62,90 € per il flaconcino da 5 mg, cioè 12,58 € al milligrammo. La disponibilità attuale e lo stato del certificato di analisi del lotto sono indicati nella pagina del prodotto.
Quali risultati ha mostrato la tirzepatide negli studi clinici? Nello studio SURMOUNT-1 la riduzione media del peso corporeo a 72 settimane è stata del 20,9 % nel braccio da 15 mg, contro il 3,1 % del placebo, su 2.539 partecipanti (Jastreboff 2022, NEJM).
Qual è la differenza tra la tirzepatide e la retatrutide? La tirzepatide attiva due recettori, GIP e GLP-1. La retatrutide ne aggiunge un terzo, quello del glucagone, e per ora resta una molecola in sperimentazione clinica.
Perché non pubblicate un dosaggio? Perché il materiale non è destinato all’uso umano. Pubblicare uno schema di somministrazione sarebbe in contraddizione con il quadro RUO in cui viene fornito.
Avvertenza legale: la tirzepatide offerta da Molequa® è esclusivamente per uso di ricerca (RUO), per la ricerca scientifica di laboratorio. Non è destinata all’uso umano né animale, non è un medicinale e non può essere utilizzata come tale. L’articolo riassume dati di ricerca pubblicati e non costituisce un consiglio medico.
