Накратко
Тирзепатид (международно наименование tirzepatide, код LY3298176) е ацилиран пептид от 39 аминокиселини, който активира едновременно два инкретинови рецептора, GIP и GLP-1. В проучването SURMOUNT-1 при 2539 участници средното намаление на телесното тегло за 72 седмици беше 20,9 % при дозата от 15 mg срещу 3,1 % при плацебо (Jastreboff 2022, NEJM). Най-важното в няколко реда:
- Два рецептора: GIP и GLP-1 в една верига от 39 аминокиселини, молекулна маса 4813,5 Da
- Фаза 3 при затлъстяване: 20,9 % за 72 седмици, n = 2539 (2022 г.)
- Пряко сравнение: по-силен ефект от моно GLP-1 агонист в SURPASS-2, n = 1879 (2021 г.)
- Полуживот: около пет дни, оттам идва седмичното приложение в протоколите на проучванията
- В Molequa®: 62,90 € за флакон от 5 mg, тоест 12,58 € за милиграм, с HPLC чистота 99 % или повече и сертификат за анализ от независимата лаборатория Analyton Labs
Статията обобщава публикувани данни. Тирзепатидът, предлаган от Molequa®, е предназначен изключително за научни лабораторни изследвания (RUO), а не за консумация от хора или животни.
Какво е тирзепатид?
Тирзепатид е синтетичен ацилиран пептид, разработен под кода LY3298176, който действа като агонист едновременно на рецептора на глюкозозависимия инсулинотропен полипептид (GIP) и на рецептора на глюкагоноподобния пептид 1 (GLP-1). В българските текстове се среща и в латинската форма tirzepatide; двете изписвания означават една и съща молекула с маса 4813,5 Da и CAS номер 2023788-19-2.
Скелетът е производен на GIP, а не на GLP-1, и е променен на три места. Аминоизомаслена киселина на позиция 2 го предпазва от разграждане от DPP-4, прикачена C20 мастна дикиселина го свързва с албумина в плазмата, а афинитетът към GIP рецептора е пълен, докато към GLP-1 рецептора е по-умерен. Оттук идва и полуживотът от около пет дни (Coskun 2018, Mol Metab).
Как действа двойният агонизъм?
Двойният агонизъм съчетава сигнала на GLP-1, който в литературата се свързва със забавено изпразване на стомаха и с централна регулация на ситостта, със сигнала на GIP, който добавя действие върху инсулиновия отговор и пряко върху мастната тъкан. Моно агонистът на GLP-1 няма този втори път.
GIP рецепторът е силно експресиран в адипоцитите и участва в инсулиновата чувствителност на мастната тъкан и в обработката на липидите. В програмата SURPASS едновременното активиране на двата рецептора даде по-силен гликемичен ефект от очаквания при простия сбор на двата сигнала (Rosenstock 2021, Lancet).
Посоките на рецепторите са и най-полезният начин да се подредят молекулите от това поле. Едно рамо има моно агонистът, две има тирзепатид, три има ретатрутид, който добавя глюкагоновия рецептор и в проучване от фаза 2 показа 24,2 % за 48 седмици при 338 участници (Jastreboff 2023, NEJM). Кагрилинтид стои извън тази ос, защото е аналог на амилина: като монотерапия отчете 10,8 % за 26 седмици при 706 участници (Lau 2021, Lancet). Подробното съпоставяне с молекулата от предишното поколение е в отделната статия семаглутид vs тирзепатид.
Какви резултати показа тирзепатид в проучванията?
В SURMOUNT-1 (n = 2539, 72 седмици) средното намаление на телесното тегло беше 15,0 % при 5 mg, 19,5 % при 10 mg и 20,9 % при 15 mg, срещу 3,1 % при плацебо (Jastreboff 2022, NEJM). Програмата обхвана няколко популации и няколко различни крайни показателя.
| Проучване | Популация и n | Публикуван резултат | Източник |
|---|---|---|---|
| SURMOUNT-1 | затлъстяване, n = 2539, 72 седмици | 20,9 % по-ниско тегло при 15 mg | Jastreboff 2022 |
| SURPASS-2 | ЗД тип 2, n = 1879, 40 седмици | HbA1c с 2,30 пункта по-ниско при 15 mg | Frías 2021 |
| SURMOUNT-2 | затлъстяване и ЗД тип 2, n = 938, 72 седмици | 14,7 % при 15 mg срещу 3,2 % при плацебо | Garvey 2023 |
| SURMOUNT-OSA | сънна апнея, n = 469, 52 седмици | AHI по-нисък с около 25 до 29 събития на час | Malhotra 2024 |
| SURMOUNT-5 | затлъстяване, n = 751, 72 седмици | 20,2 % срещу 13,7 % при компаратора | Aronne 2025 |
Към таблицата се добавят две уточнения. В SURPASS-2 компараторът беше семаглутид 1 mg и разликата в теглото беше 11,2 kg срещу 5,7 kg. Проучване при метаболитно асоцииран стеатохепатит (n = 190, 52 седмици) отчете резолюция без влошаване на фиброзата при 44 до 62 % от участниците според дозата, срещу 10 % при плацебо (Loomba 2024, NEJM).
Размерът на извадката е отделен аргумент, който лесно се подминава. Числото 20,9 % идва от фаза 3 при 2539 участници и 72 седмици, докато 24,2 % при ретатрутид идва от фаза 2 при 338 участници и 48 седмици. По-голямото число не означава автоматично по-силно доказателство: по-малката извадка и по-краткият период оставят повече място за разминаване при следващата фаза.
Това са резултати от клинични проучвания под лекарско наблюдение, при подбрани популации и с титрация в рамките на протокола. Не са прехвърлими и не са указание за приложение.
Колко струва тирзепатид?
Флаконът от 5 mg тирзепатид в Molequa® е на цена 62,90 €, което прави 12,58 € за милиграм. Сравнението между доставчици е смислено само на тази база, никога по цена за опаковка. Разходите за флакона, лиофилизацията, анализа на партидата и охладения транспорт са почти еднакви независимо от съдържанието, затова цената за опаковка казва повече за грамажа, отколкото за материала.
Втората част на цената е документът. Всяка партида на Molequa® се анализира от независимата лаборатория Analyton Labs, а сертификатът съдържа чистотата, определена чрез HPLC, и потвърждение на идентичността по молекулна маса чрез мас-спектрометрия. Достъпен е на продуктовата страница преди покупката, не след нея.
Число за чистота без приложена хроматограма е твърдение, а сертификат без номер на партида не доказва материала във флакона.
Къде да купите тирзепатид за изследвания в България
Molequa® предлага тирзепатид като референтен материал за лабораторни изследвания, лиофилизиран, с HPLC чистота 99 % или повече, със сертификат за анализ на партидата и с експедиция от склад в Европейския съюз. Доставката до България отнема обикновено 3 до 5 работни дни, без митнически формалности, защото пратката не напуска единния пазар.
Който иска да купи тирзепатид, ще намери на продуктовата страница актуалната наличност, номера на партидата, сертификата и пълните технически спецификации. Останалите молекули от същото поле са в категорията метаболизъм, а целият асортимент в каталога изследователски пептиди.
Активното вещество тирзепатид влиза в състава на одобрени лекарства по лекарско предписание, които Molequa® не продава. Референтният материал за лабораторни изследвания не може да бъде представян или използван като лекарство, хранителна добавка или козметика.
Често задавани въпроси
Какво е тирзепатид? Синтетичен ацилиран пептид от 39 аминокиселини (LY3298176, 4813,5 Da), който активира едновременно рецепторите GIP и GLP-1. В Molequa® се предлага единствено като референтен материал за лабораторни изследвания.
Тирзепатид или tirzepatide? Двете изписвания означават една и съща молекула: tirzepatide е международното непатентно наименование, а тирзепатид е формата на кирилица, използвана в българските текстове.
Колко струва тирзепатид за изследвания? В Molequa® 62,90 € за флакон от 5 mg, тоест 12,58 € за милиграм, със сертификат за анализ на партидата. Актуалната наличност е посочена на продуктовата страница.
Какви резултати показа тирзепатид в проучванията? В SURMOUNT-1 средното намаление на телесното тегло за 72 седмици беше 20,9 % при дозата от 15 mg срещу 3,1 % при плацебо, при 2539 участници (Jastreboff 2022, NEJM).
Каква е разликата между тирзепатид и ретатрутид? Тирзепатид активира два рецептора, GIP и GLP-1. Ретатрутид добавя трети, глюкагоновия, и към момента остава молекула в клинично изпитване.
Защо не публикувате дозировки? Защото материалът не е предназначен за употреба от хора. Публикуването на схема на приложение би противоречало на рамката RUO, в която той законно се предлага.
Правно уведомление: Тирзепатидът, предлаган от Molequa®, е предназначен изключително за научни лабораторни изследвания (RUO). Не е предназначен за консумация от хора или животни, не е лекарство и не може да бъде използван като такова. Статията обобщава публикувани изследователски данни и не представлява медицински съвет.
