Σύντομη επισκόπηση
Το KPV είναι το τριπεπτίδιο Lys-Pro-Val, τα κατάλοιπα 11 έως 13 της ορμόνης άλφα-MSH. Η επικρατούσα βιβλιογραφία αφορά μοντέλα εντερικής φλεγμονής, στα οποία το πεπτίδιο εισέρχεται στα κύτταρα μέσω του μεταφορέα PepT1.
- Δηλωμένη αλληλουχία Lys-Pro-Val, τρία αμινοξέα, θραύσμα της άλφα-MSH
- Απορρόφηση του KPV μέσω του μεταφορέα PepT1, που περιγράφηκε το 2008 (Dalmasso et al., Gastroenterology)
- Εργασία ανεξάρτητης ομάδας σε δύο μοντέλα κολίτιδας ποντικού την ίδια χρονιά (Kannengiesser et al.)
- Λυοφιλοποιημένο με προδιαγραφή καθαρότητας ≥ 99 % HPLC, αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα
Διάβασε περισσότερα Κλείσιμο
Επισκόπηση
KPV, Lys-Pro-Val, άλφα-MSH (11-13): η ίδια ουσία
| Ονομασία | Προέλευση |
|---|---|
| KPV | Κωδικός ενός γράμματος για τα τρία αμινοξέα: λυσίνη, προλίνη, βαλίνη |
| Lys-Pro-Val | Η αλληλουχία γραμμένη ολόκληρη, όπως συνηθίζεται στις δημοσιεύσεις |
| α-MSH (11-13) | Θέση μέσα στο μητρικό μόριο, την άλφα-MSH |
Και τα τρία ονόματα δείχνουν το ίδιο τριπεπτίδιο. Σε αυτό το κείμενο χρησιμοποιούμε το KPV.
Προέλευση και λόγος ανάπτυξης
Το KPV δεν είναι μόριο σχεδιασμένο από το μηδέν, αλλά ένα τμήμα που υπάρχει στη φύση. Αντιστοιχεί στα τρία τελευταία αμινοξέα της α-μελανοτρόπου ορμόνης (α-MSH), ενός ενδογενούς πεπτιδίου 13 αμινοξέων.
Η αρχική παρατήρηση ανάγεται στη δεκαετία του ’90: η α-MSH έδειχνε σαφή αποτελέσματα στα μοντέλα φλεγμονής, αλλά ως ερευνητικό εργαλείο ήταν ακατάλληλη, επειδή δρα έντονα και στους υποδοχείς μελανοκορτίνης και επομένως επηρεάζει τη μελάγχρωση. Το ερώτημα ήταν αν οι δύο ιδιότητες μπορούν να διαχωριστούν.
Η απάντηση ήρθε από το C-τελικό τριπεπτίδιο. Οι δημοσιεύσεις των Getting και συνεργατών έδειξαν ότι το KPV διατηρεί τη δραστικότητα στα μοντέλα φλεγμονής, ενώ η συνιστώσα της μελάγχρωσης παραμένει συνδεδεμένη με το μακρύτερο τμήμα του μορίου. Μια σύνθετη ορμόνη έγινε έτσι ένα ερευνητικό εργαλείο περιορισμένο στο ελάχιστο, μόλις τρία αμινοξέα.
Μηχανισμός δράσης στη βιβλιογραφία
Οι μηχανισμοί που περιγράφονται διαφέρουν ουσιαστικά από εκείνους των κλασικών αγωνιστών υποδοχέων. Στη βιβλιογραφία συζητούνται κυρίως δύο οδοί:
Διαμόρφωση ενδοκυτταρικών σημάτων. Το KPV είναι αρκετά μικρό ώστε να απορροφάται μέσα στα κύτταρα. Οι Dalmasso και συνεργάτες περιέγραψαν το 2008 αναστολή της οδού NF-κB, ενός κεντρικού διακόπτη για τη μεταγραφή των προφλεγμονωδών γονιδίων. Οι Getting και συνεργάτες (2003) συμπεραίνουν ότι το KPV πιθανότατα δεν δρα μέσω των υποδοχέων μελανοκορτίνης, και οι Kannengiesser και συνεργάτες (2008) περιγράφουν αποτέλεσμα τουλάχιστον εν μέρει ανεξάρτητο από τον υποδοχέα MC1R.
Μεταφορά μέσω PepT1. Έχει περιγραφεί απορρόφηση μέσω του μεταφορέα πεπτιδίων PepT1, ο οποίος, σύμφωνα με τους Dalmasso et al. (2008), επάγεται στο παχύ έντερο κατά τη φλεγμονώδη νόσο του εντέρου.
Κατάσταση της έρευνας το 2026
Η βάση τεκμηρίωσης αποτελείται μόνο από καλλιέργειες κυττάρων και ζωικά μοντέλα, κυρίως εντερικής φλεγμονής. Κλινικές μελέτες σε ανθρώπους δεν υπάρχουν.
Λόγω των μικρών μοριακών του διαστάσεων, το KPV μελετάται στη βιβλιογραφία και ως μοντέλο ουσίας για να κατανοηθεί πόσο σύντομο μπορεί να είναι ένα πεπτίδιο και να εμφανίζει ακόμη ειδική δραστικότητα σηματοδότησης.
Ο μεταφορέας PepT1
Ο PepT1 είναι ένας μεταφορέας δι- και τριπεπτιδίων που εκφράζεται στο έντερο. Η φυσιολογική του αποστολή είναι η απορρόφηση των σύντομων τμημάτων που προκύπτουν από την πέψη των πρωτεϊνών. Μεταφέρει δι- και τριπεπτίδια, αλλά όχι μακρύτερα πεπτίδια.
Με τα τρία αμινοξέα του, το KPV ταιριάζει ακριβώς σε αυτό το πρότυπο.
Οι Dalmasso και συνεργάτες δημοσίευσαν στο Gastroenterology το 2008 ότι η απορρόφηση του KPV μέσω PepT1 μείωσε τη φλεγμονή του εντέρου σε ποντίκια με κολίτιδα από DSS και TNBS. Οι Viennois και συνεργάτες εμβάθυναν αυτόν τον ρόλο το 2016.
Τι εξετάζει η βιβλιογραφία και τι όχι
| Πεδίο | Κατάσταση της βιβλιογραφίας |
|---|---|
| Εντερική φλεγμονή, κολίτιδα | Το κυρίαρχο πεδίο, διάφορα μοντέλα ποντικών |
| Βρογχικό επιθήλιο | Εργασίες σε ανθρώπινα κύτταρα, αποκλεισμός της πυρηνικής εισόδου του NF-κB |
| Αντιμικροβιακές ιδιότητες | Περιγράφονται για την οικογένεια των μελανοκορτινών |
| Μοντέλα δέρματος | Η βιβλιογραφία για το ίδιο το KPV είναι ελάχιστη |
Αυτός ο πίνακας αξίζει προσεκτική ανάγνωση. Το KPV παρουσιάζεται συχνά ως πεπτίδιο για τη φροντίδα του δέρματος, ενώ το κέντρο βάρους της δημοσιευμένης έρευνας είναι το έντερο. Οι μελέτες σε μοντέλα δέρματος στηρίζονται κυρίως σε δεδομένα για την άλφα-MSH στα κερατινοκύτταρα· η βιβλιογραφία για το ίδιο το KPV στο δέρμα είναι ελάχιστη.
Ρυθμιστικό πλαίσιο
Το KPV δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο σε καμία δικαιοδοσία. Στην Ευρωπαϊκή Ένωση τα ζητήματα φαρμάκων είναι αρμοδιότητα του EMA και των εθνικών αρχών. Οι δημοσιευμένες εργασίες είναι μόνο προκλινικές: μοντέλα ποντικών και καλλιέργειες κυττάρων.
Αγορά KPV: τι να προσέξεις
Όταν αγοράζεις KPV, δεν αποφασίζει η τιμή, αλλά η επαληθευσιμότητα της ποιότητας. Σε ένα ερευνητικό πεπτίδιο μετρά η επαληθεύσιμη ποιότητα κάθε παρτίδας. Αυτά τα πέντε κριτήρια ξεχωρίζουν τους σοβαρούς προμηθευτές από τους πωλητές της γκρίζας αγοράς, γιατί απέξω η λυοφιλοποιημένη σκόνη φαίνεται ίδια.
1. Καθαρότητα HPLC: προς το παρόν δηλωμένη, πιστοποιητικό με την πρώτη παρτίδα
Η καθαρότητα HPLC δείχνει ποιο μερίδιο της επιφάνειας του χρωματογραφήματος καταλαμβάνει η κύρια κορυφή· οι προσμείξεις εμφανίζονται ως χωριστές κορυφές. Οι σοβαροί προμηθευτές τεκμηριώνουν την τιμή με χρωματογράφημα. Μια τιμή καθαρότητας χωρίς συνημμένο χρωματογράφημα είναι ισχυρισμός, όχι απόδειξη. Για το KPV της Molequa® η καθαρότητα ≥ 99 % είναι προς το παρόν δηλωμένη: το πιστοποιητικό ανάλυσης της Analyton Labs θα δημοσιευτεί με την πρώτη παρτίδα και η κατάσταση του πιστοποιητικού αναγράφεται στην ενότητα Αποτελέσματα δοκιμών παρακάτω.
2. Πιστοποιητικό ανάλυσης (CoA) ειδικό για την παρτίδα
Το σημαντικότερο έγγραφο. Ένα CoA ειδικό για την παρτίδα αντιστοιχεί ακριβώς στην παρτίδα που παραλαμβάνεις: με αριθμό παρτίδας, ημερομηνία της ανάλυσης και τιμή καθαρότητας, που έχει εκδοθεί από ανεξάρτητο εργαστήριο. Πρακτικός κανόνας: αγόραζε μόνο εκεί όπου κάθε παρτίδα που παραλαμβάνεις συνοδεύεται από το CoA της.
3. Στειρότητα και ενδοτοξίνες στο πιστοποιητικό
Η καθαρότητα HPLC δεν είναι το μόνο που μετρά. Ένα πλήρες πιστοποιητικό παρτίδας αναφέρει επίσης τον έλεγχο στειρότητας, τις βακτηριακές ενδοτοξίνες και το προφίλ ακαθαρσιών, πάντα για τη συγκεκριμένη παρτίδα.
4. Αποστολή από αποθήκη στην ΕΕ με ιχνηλασιμότητα
Ένας προμηθευτής με αποθήκη στην ΕΕ και πλήρη ιχνηλασιμότητα της παρτίδας έχει πλεονέκτημα έναντι των γκρίζων εισαγωγών: πιο σύντομες διαδρομές, κανένας τελωνειακός κίνδυνος, τεκμηριωμένη πορεία από τη σύνθεση μέχρι το φιαλίδιο.
5. Σωστή μορφή παροχής: λυοφιλοποιημένη
Το υλικό ποιότητας παρέχεται ως λυοφιλοποιημένη σκόνη, δηλαδή σκόνη που έχει αποξηρανθεί με ψύξη, όχι ως έτοιμο διάλυμα. Σε ξηρή μορφή η ουσία είναι πολύ πιο σταθερή και ανασυστήνεται μόνο αμέσως πριν από τη χρήση.
Νομική προειδοποίηση: το KPV είναι ερευνητικό υλικό και δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο. Παρέχεται αποκλειστικά για επιστημονική έρευνα στο εργαστήριο και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ούτε για κτηνιατρική χρήση. Δεν έχει καμία εγκεκριμένη θεραπευτική χρήση.
Επιστήμη και μελέτες
Βασικές δημοσιεύσεις
Cutuli M., Cristiani S., Lipton J.M., Catania A. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. 67(2):233–239. PubMed 10670585 Αντιμικροβιακή δράση των πεπτιδίων της α-MSH.
Dalmasso G., Charrier-Hisamuddin L., Nguyen H.T., Yan Y., Sitaraman S., Merlin D. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 134(1):166–178. PubMed 18061177 Η εργασία που περιγράφει την απορρόφηση του KPV μέσω PepT1 και το αποτέλεσμα σε μοντέλα κολίτιδας ποντικού.
Kannengiesser K., Maaser C., Heidemann J. et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 14(3):324–331. PubMed 18092346 Εργασία ανεξάρτητης ομάδας με άλλο σύνολο μοντέλων ποντικού.
Land S.C. (2012). Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides: mechanism of KPV action and a role for MC3R agonists. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol. 4(2):59–73. PubMed 22837805 Η μηχανιστική εργασία σε ανθρώπινα κύτταρα: το KPV εμποδίζει την είσοδο του NF-κB στον πυρήνα.
Viennois E., Ingersoll S.A., Ayyadurai S. et al. (2016). Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2(3):340–357. PubMed 27458604 Η εμβάθυνση στον ρόλο του PepT1, οκτώ χρόνια μετά την αρχική εργασία.
Xiao B., Xu Z., Viennois E. et al. (2017). Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 25(7):1628–1640. PubMed 28143741 Νανοσωματίδια υαλουρονικού οξέος με KPV σε μοντέλο κολίτιδας ποντικού.
Οι μελέτες αναλυτικά
▸ Μελέτη 1: ο μηχανισμός απορρόφησης
Παραπομπή: Dalmasso G. et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology, 2008. PubMed 18061177
Τι έκαναν: εξέτασαν τη μεταφορά του KPV από τον PepT1 στο εντερικό επιθήλιο, συνδέοντας την απορρόφηση με ένα μετρημένο αποτέλεσμα στη φλεγμονή.
Τι βρήκαν: το τριπεπτίδιο απορροφάται μέσω αυτού του μεταφορέα, και η απορρόφηση αυτή συνοδεύεται από μείωση της εντερικής φλεγμονής στα μοντέλα που χρησιμοποιήθηκαν.
Γιατί έχει σημασία: η εργασία περιγράφει ότι ο PepT1, ένας μεταφορέας δι- και τριπεπτιδίων, μεταφέρει το KPV στα κύτταρα του εντερικού επιθηλίου.
▸ Μελέτη 2: η ανεξάρτητη επιβεβαίωση
Παραπομπή: Kannengiesser K. et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis, 2008. PubMed 18092346
Τι έκαναν: δοκίμασαν το KPV σε μοντέλα ποντικών χρόνιας φλεγμονώδους νόσου του εντέρου, από ομάδα ανεξάρτητη από εκείνη του Dalmasso.
Τι βρήκαν: αντιφλεγμονώδες δυναμικό σε αυτά τα μοντέλα.
Γιατί έχει σημασία: πρόκειται για εργασία δεύτερης ομάδας, που δημοσιεύτηκε την ίδια χρονιά σε διαφορετικό περιοδικό.
▸ Μελέτη 3: ο μηχανισμός στα ανθρώπινα κύτταρα
Παραπομπή: Land S.C. Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol, 2012. PubMed 22837805
Τι έκαναν: εξέτασαν το KPV σε ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα των βρόγχων (σειρά 16HBE14o-), μετά από διέγερση με TNFα και με τον αναπνευστικό συγκυτιακό ιό (RSV).
Τι βρήκαν: το KPV ανέστειλε δοσοεξαρτώμενα το NF-κB, τη δραστικότητα της MMP-9, την IL-8 και την εοταξίνη, εμποδίζοντας τη μεταφορά της υπομονάδας p65RelA στον πυρήνα. Ο υποδοχέας MC3R αφορούσε στη μελέτη άλλο πεπτίδιο, τη γ-MSH, όχι το KPV.
Γιατί έχει σημασία: εν μέρει επειδή πρόκειται για ανθρώπινα κύτταρα, εν μέρει επειδή ο ιστός που εξετάστηκε δεν προέρχεται από το έντερο. Αυτό υποδηλώνει ότι ο μηχανισμός δεν είναι ειδικός για το έντερο, ακόμη κι αν το έντερο παραμένει το καλύτερα τεκμηριωμένο πεδίο.
▸ Μελέτη 4: Xiao 2017, μοντέλο ελκώδους κολίτιδας
Παραπομπή: Xiao B. et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther, 2017. PubMed 28143741
Τι έκαναν: ανέπτυξαν νανοσωματίδια λειτουργικοποιημένα με υαλουρονικό οξύ για να μεταφέρουν το KPV στο σημείο της φλεγμονής στο παχύ έντερο, δοκιμασμένα σε μοντέλο ελκώδους κολίτιδας.
Τι βρήκαν: εξασθένηση της κολίτιδας στο μοντέλο που χρησιμοποιήθηκε, με στοχευμένη μεταφορά.
Γιατί έχει σημασία: η εργασία περιγράφει τον μηχανισμό του KPV σε κυτταρικά μοντέλα και σε μοντέλο κολίτιδας ποντικού.
Αποθήκευση
Φύλαξε τη λυοφιλοποιημένη σκόνη στους 2–8 °C μακριά από το φως, για μακροχρόνια αποθήκευση στους −20 °C. Μετά την ανασύσταση το διάλυμα μπαίνει στο ψυγείο, μακριά από το φως, και θα πρέπει να χρησιμοποιείται εντός 28 ημερών. Απόφυγε τους επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης και απόψυξης.
Κράτηση
Το KPV είναι προς το παρόν διαθέσιμο με κράτηση. Κράτησε την ποσότητα που θέλεις, χωρίς δέσμευση, και θα σου επιβεβαιώσουμε με e-mail την παρτίδα και την ημερομηνία παράδοσης. Κατά την κράτηση δεν πληρώνεις τίποτα.
Συνδυασμοί και συγγενικά μόρια
Δημοσιευμένα δεδομένα για συνδυασμούς του KPV με άλλα ερευνητικά πεπτίδια δεν υπάρχουν. Ακολουθεί μόνο σύγκριση με μόρια γειτονικών ερευνητικών πεδίων.
BPC-157
Είναι η σύγκριση που γίνεται συχνότερα, επειδή και τα δύο πεπτίδια εμφανίζονται σε εργασίες για το πεπτικό σύστημα: το BPC-157 σε μοντέλα βλάβης και επούλωσης του γαστρεντερικού, το KPV σε μοντέλα εντερικής φλεγμονής.
Οι μηχανισμοί που περιγράφονται είναι όμως διαφορετικοί, και δεν υπάρχει καμία δημοσίευση για τον συνδυασμό των δύο. Η σύνδεση βασίζεται σε αναλογία πεδίου, όχι σε δεδομένα.
Άλφα-MSH και συγγενή τμήματα
Περισσότερο σύγκριση παρά συνδυασμός. Το KPV είναι τμήμα της άλφα-MSH, και η παράλληλη εξέτασή τους επιτρέπει να καθοριστεί με ακρίβεια τι διατηρεί το τριπεπτίδιο από την πλήρη ορμόνη και τι όχι. Αυτή ακριβώς η προσέγγιση οδήγησε στην ταυτοποίηση του KPV.
Πεπτίδια που μελετώνται σε σχέση με το δέρμα
Το GHK-Cu και το Matrixyl μελετώνται σε σχέση με το δέρμα και την εξωκυττάρια μήτρα, με διαφορετικούς μηχανισμούς από το KPV. Δημοσιευμένη μελέτη για συνδυασμό τους με το KPV δεν υπάρχει, και τα δεδομένα για το δέρμα είναι το λιγότερο τεκμηριωμένο μέρος της βιβλιογραφίας για το KPV.
Βασικά επιστημονικά δεδομένα και παραπομπές
«Η απορρόφηση του τριπεπτιδίου KPV μέσω PepT1 μειώνει την εντερική φλεγμονή.» Σύμφωνα με τους Dalmasso G. et al. (2008), Gastroenterology 134(1):166–178 PubMed 18061177
Βασικά δεδομένα από τη βιβλιογραφία
- Αλληλουχία: Lys-Pro-Val (KPV), τρία αμινοξέα
- Προέλευση: κατάλοιπα 11–13 της άλφα-MSH, μιας ορμόνης δεκατριών αμινοξέων
- Μεταφορέας που ταυτοποιήθηκε: PepT1, εντερικός μεταφορέας δι- και τριπεπτιδίων
- Εργασία για τον PepT1: 2008, Dalmasso και συνεργάτες, Gastroenterology
- Ανεξάρτητη επιβεβαίωση της αντιφλεγμονώδους δράσης σε δύο μοντέλα κολίτιδας ποντικού: 2008, Kannengiesser και συνεργάτες, Inflamm Bowel Dis
- Μηχανισμός στα κύτταρα: αποκλεισμός της πυρηνικής εισόδου της p65RelA (Land 2012)· το αποτέλεσμα πιθανότατα δεν περνά από τους υποδοχείς μελανοκορτίνης (Getting 2003)
- Κυρίαρχο πεδίο της βιβλιογραφίας: εντερική φλεγμονή
Δεδομένα από τις μελέτες που παρατίθενται
- Αντιμικροβιακό αποτέλεσμα (Cutuli 2000, J Leukoc Biol 67(2):233–239): το KPV αντιστοιχεί στα κατάλοιπα 11–13 της άλφα-MSH των δεκατριών αμινοξέων, αλληλουχία SYSMEHFRWGKPV. Η δραστικότητα κατά του Staphylococcus aureus και της Candida albicans τεκμηριώθηκε μέχρι το πικομοριακό εύρος
- Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα in vitro (Dalmasso 2008, Gastroenterology 134(1):166–178): νανομοριακές συγκεντρώσεις KPV κατέστελλαν ήδη την ενεργοποίηση του NF-κB και των MAP κινασών. Η είσοδος στο κύτταρο γίνεται μέσω του μεταφορέα PepT1, όπως αποδείχθηκε με την κινητική απορρόφησης του [³H]KPV
- Δύο μοντέλα κολίτιδας (Kannengiesser 2008, Inflamm Bowel Dis 14(3):324–331): κολίτιδα από DSS και κολίτιδα από μεταφορά κυττάρων CD45RBhi. Το KPV οδήγησε σε πιο πρώιμη ανάκαμψη, σε σημαντικά χαμηλότερη δραστικότητα της μυελοϋπεροξειδάσης στον ιστό του παχέος εντέρου και σε μικρότερες φλεγμονώδεις διηθήσεις
- Μηχανιστική απόδειξη μέσω PepT1 (Viennois 2016, Cell Mol Gastroenterol Hepatol 2(3):340–357): σε μοντέλο καρκίνου που σχετίζεται με κολίτιδα (AOM/DSS), το KPV εμπόδισε την καρκινογένεση σε ποντίκια άγριου τύπου, αλλά δεν είχε κανένα αποτέλεσμα σε ποντίκια knockout για τον PepT1. Το αποτέλεσμα εξαρτάται επομένως πλήρως από τον μεταφορέα
- Αεραγωγοί (Land 2012, Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol 4(2):59–73): στην ανθρώπινη βρογχική επιθηλιακή σειρά 16HBE14o-, το KPV προκάλεσε δοσοεξαρτώμενη αναστολή του NF-κB, της δραστικότητας της MMP-9 και της έκκρισης IL-8 και ηωσινοφιλικής χημειοτακτίνης (εοταξίνης), μέσω αποκλεισμού της πυρηνικής εισόδου της p65RelA
- Στοχευμένη μεταφορά (Xiao 2017, Mol Ther 25(7):1628–1640): τα νανοσωματίδια υαλουρονικού οξέος φορτωμένα με KPV είχαν μέγεθος περίπου 272,3 nm και δυναμικό ζ περίπου −5,3 mV
- Άδεια κυκλοφορίας: καμία, όλα τα δεδομένα είναι προκλινικά
Πηγές αναφοράς (PubMed)
- Cutuli M. et al. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol 67(2):233–239. PubMed 10670585
- Dalmasso G. et al. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology 134(1):166–178. PubMed 18061177
- Kannengiesser K. et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis 14(3):324–331. PubMed 18092346
- Land S.C. (2012). Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol 4(2):59–73. PubMed 22837805
- Viennois E. et al. (2016). Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol 2(3):340–357. PubMed 27458604
- Xiao B. et al. (2017). Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther 25(7):1628–1640. PubMed 28143741
Ρυθμιστική κατάσταση: το KPV δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο σε καμία δικαιοδοσία. Οι δημοσιευμένες εργασίες είναι μόνο προκλινικές: μοντέλα ποντικών και καλλιέργειες κυττάρων. Στην Ευρωπαϊκή Ένωση τα ζητήματα φαρμάκων είναι αρμοδιότητα του EMA και των εθνικών αρχών. Το προϊόν που προσφέρεται εδώ είναι αντιδραστήριο που προορίζεται αποκλειστικά για επιστημονική έρευνα στο εργαστήριο (RUO), δεν είναι φάρμακο και δεν προορίζεται για ανθρώπινη χρήση.
Συχνές ερωτήσεις για το KPV
Τι είναι το KPV και σε τι χρησιμεύει στην έρευνα;
Το KPV είναι ένα τριπεπτίδιο που αποτελείται από λυσίνη, προλίνη και βαλίνη και αντιστοιχεί στα τρία τελευταία αμινοξέα (11–13) της ορμόνης άλφα-MSH. Στην προκλινική βιβλιογραφία εξετάζεται κυρίως σε μοντέλα φλεγμονωδών διεργασιών, ιδίως σε μοντέλα εντερικής φλεγμονής.
Τι σημαίνει η συντομογραφία KPV;
Είναι οι κωδικοί ενός γράμματος των τριών αμινοξέων: K για τη λυσίνη, P για την προλίνη, V για τη βαλίνη. Η πλήρης ονομασία είναι Lys-Pro-Val.
Σε τι διαφέρει το KPV από την άλφα-MSH;
Η άλφα-MSH είναι ένα πεπτίδιο 13 αμινοξέων με πρόσθετες επιδράσεις στη μελάγχρωση μέσω των υποδοχέων μελανοκορτίνης. Το KPV είναι μόνο το C-τελικό τμήμα της. Η βιβλιογραφία περιγράφει το τμήμα ως φορέα ιδιοτήτων διαμόρφωσης της φλεγμονής χωρίς τη συνιστώσα της μελάγχρωσης.
Είναι το KPV εγκεκριμένο φάρμακο;
Όχι. Το KPV δεν έχει εγκριθεί και παρέχεται αποκλειστικά ως υλικό για εργαστηριακή έρευνα, όχι για ανθρώπινη χρήση.
Τι είναι ο PepT1 και γιατί έχει σημασία;
Ένας εντερικός μεταφορέας δι- και τριπεπτιδίων, του οποίου η φυσική αποστολή είναι η απορρόφηση των σύντομων τμημάτων που προκύπτουν από την πέψη. Με τρία αμινοξέα, το KPV ταιριάζει σε αυτό το πρότυπο (Dalmasso 2008).
Είναι το KPV πεπτίδιο για το δέρμα;
Έτσι παρουσιάζεται συνήθως σε εμπορικό πλαίσιο, αλλά το κέντρο βάρους της δημοσιευμένης βιβλιογραφίας είναι το έντερο. Τα δεδομένα για τα κερατινοκύτταρα αφορούν κυρίως την άλφα-MSH· η βιβλιογραφία για το ίδιο το KPV στο δέρμα είναι ελάχιστη.
Βασίζονται τα δεδομένα σε μία μόνο ερευνητική ομάδα;
Οι εργασίες των Dalmasso και Kannengiesser προέρχονται από ανεξάρτητες ομάδες και δημοσιεύτηκαν το 2008 σε δύο περιοδικά.
Πώς φυλάσσεται το λυοφιλοποιημένο KPV;
Στους 2–8 °C, μακριά από το φως, και για μακροχρόνια αποθήκευση στους −20 °C.



