Panoramica rapida
KPV è il tripeptide Lys-Pro-Val, i residui da 11 a 13 dell’ormone alfa-MSH. La letteratura prevalente riguarda modelli di infiammazione intestinale, in cui il peptide entra nelle cellule attraverso il trasportatore PepT1.
- Sequenza Lys-Pro-Val, tre amminoacidi, frammento dell’alfa-MSH
- Trasportatore PepT1 descritto nel 2008 (Dalmasso et al., Gastroenterology)
- Replicazione indipendente nello stesso anno (Kannengiesser et al.)
- Liofilizzato con specifica di purezza ≥ 99 % HPLC, esclusivamente per la ricerca di laboratorio
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Panoramica
KPV, Lys-Pro-Val, alfa-MSH (11-13): la stessa sostanza
| Denominazione | Origine |
|---|---|
| KPV | Codice a una lettera dei tre amminoacidi lisina, prolina, valina |
| Lys-Pro-Val | La sequenza scritta per esteso, abituale nelle pubblicazioni |
| α-MSH (11-13) | Posizione all’interno della molecola madre, l’alfa-MSH |
Tutti e tre i nomi indicano lo stesso tripeptide. In questo testo usiamo KPV.
Origine e motivo dello sviluppo
Il KPV non è una molecola progettata da zero, ma un frammento presente in natura. Corrisponde agli ultimi tre amminoacidi dell’ormone alfa-melanocito-stimolante (α-MSH), un peptide endogeno di 13 amminoacidi.
L’osservazione di partenza risale agli anni ’90: l’α-MSH mostrava effetti chiari nei modelli di infiammazione, ma come strumento di ricerca era poco pratico, perché agisce con forza anche sui recettori della melanocortina e quindi influisce sulla pigmentazione. La domanda era se le due proprietà si potessero separare.
La risposta è arrivata dal tripeptide C-terminale. Le pubblicazioni di Getting e colleghi hanno mostrato che il KPV conserva l’attività nei modelli di infiammazione, mentre la componente pigmentante resta legata alla parte più lunga della molecola. Un ormone complesso è diventato così uno strumento di ricerca ridotto al minimo, di soli tre amminoacidi.
Meccanismo d’azione nella letteratura
I meccanismi descritti si differenziano in modo sostanziale da quelli dei classici agonisti recettoriali. Nella letteratura si discutono soprattutto due vie:
Modulazione dei segnali intracellulari. Il KPV è abbastanza piccolo da essere assorbito all’interno delle cellule. Dalmasso e colleghi hanno descritto nel 2008 un’inibizione della via NF-κB, un interruttore centrale per la trascrizione dei geni pro-infiammatori. Secondo i dati pubblicati, l’effetto si verifica indipendentemente dai recettori della melanocortina.
Trasporto tramite PepT1. È stato descritto l’assorbimento attraverso il trasportatore peptidico PepT1, che è espresso in misura maggiore nel tessuto intestinale infiammato. La letteratura lo indica come la spiegazione del perché gli effetti nei modelli di colite fossero particolarmente marcati.
Stato della ricerca nel 2026
Il KPV si trova in fase preclinica. La base di evidenze è costituita prevalentemente da colture cellulari e modelli animali di malattia infiammatoria intestinale, oltre a modelli dermatologici. Non esistono studi clinici controllati sull’uomo.
Per via delle sue dimensioni molecolari ridotte, il KPV viene studiato in letteratura anche come sostanza modello per capire quanto possa essere corto un peptide pur mostrando ancora un’attività di segnalazione specifica.
Il trasportatore PepT1: il punto decisivo
Qui le evidenze sul KPV diventano davvero insolite, ed è proprio la parte che manca quasi sempre nelle presentazioni commerciali.
PepT1 è un trasportatore di di- e tripeptidi espresso nell’intestino. Il suo compito fisiologico è l’assorbimento dei brevi frammenti che derivano dalla digestione delle proteine. Trasporta di- e tripeptidi, ma non peptidi più lunghi.
Con i suoi tre amminoacidi, il KPV corrisponde esattamente a questo modello.
Dalmasso e colleghi hanno pubblicato su Gastroenterology nel 2008 che l’assorbimento del KPV mediato da PepT1 riduce l’infiammazione intestinale. Viennois e colleghi hanno approfondito questo ruolo nel 2016.
La conseguenza è notevole e raramente viene detta chiaramente: a differenza di quasi tutti i peptidi, che la digestione scompone, il KPV ha una via di assorbimento intestinale identificata. Ecco perché una parte importante della letteratura riguarda la somministrazione orale e le malattie dell’apparato digerente.
Che cosa esamina la letteratura e che cosa no
| Ambito | Stato della letteratura |
|---|---|
| Infiammazione intestinale, colite | L’ambito dominante, diversi modelli murini |
| Sistemi di veicolazione orale | Nanoparticelle, idrogel, sistemi mirati |
| Epitelio bronchiale | Lavori su cellule umane, recettore MC3R |
| Proprietà antimicrobiche | Descritte per la famiglia delle melanocortine |
| Applicazione topica sulla pelle | Commercialmente molto attiva, letteratura scarsa |
Questa tabella merita una lettura attenta. Il KPV viene spesso presentato come peptide per la cura della pelle, mentre il fulcro della ricerca pubblicata è l’intestino. L’applicazione cutanea non è campata in aria, dato che per l’alfa-MSH è descritta un’attività sui cheratinociti umani, ma non è ciò che documenta la letteratura principale.
La questione della via di somministrazione
Nei lavori pubblicati compaiono tre vie, e non sono equivalenti.
La via orale è quella meglio fondata dal punto di vista meccanicistico, grazie a PepT1, e su di essa si concentrano i lavori più recenti sui sistemi di veicolazione mirata.
La via topica si basa sull’attività melanocortinergica descritta nei cheratinociti, con una letteratura propria decisamente più scarsa.
La via parenterale è utilizzata in una parte dei modelli animali.
Inquadramento normativo
Il KPV non è autorizzato come medicinale in nessuna giurisdizione. Nell’Unione Europea le questioni relative ai medicinali sono di competenza dell’EMA e delle autorità nazionali. I lavori pubblicati sono preclinici, prevalentemente su modelli murini e colture cellulari.
Acquistare KPV: cosa verificare
Quando acquisti KPV non è il prezzo a decidere, ma la verificabilità della qualità. Un peptide di ricerca vale sempre quanto il suo certificato di analisi. Questi cinque criteri separano i fornitori seri dai venditori del mercato grigio, perché dall’esterno la polvere liofilizzata sembra identica.
1. Purezza HPLC: per ora dichiarata, certificato con il primo lotto
La purezza HPLC indica quale quota della polvere è davvero KPV e non un sottoprodotto della sintesi. I fornitori seri documentano il valore con un cromatogramma. Un dato di purezza senza cromatogramma allegato è un’affermazione, non una prova. Per il KPV Molequa® la purezza ≥ 99 % è al momento dichiarata: il certificato di analisi di Analyton Labs sarà pubblicato con il primo lotto e lo stato del certificato è indicato nella sezione Risultati dei test qui sotto.
2. Certificato di analisi (CoA) specifico per lotto
Il documento più importante. Un CoA specifico per lotto appartiene esattamente al lotto che ricevi: con numero di lotto, data dell’analisi e valore di purezza, rilasciato da un laboratorio indipendente. Regola pratica: se un fornitore non è in grado di mostrarti subito il CoA del lotto specifico, non comprare lì.
3. Conferma dell’identità tramite LC-MS
La purezza dice quanta sostanza è presente. L’LC-MS dice quale sostanza è. Attraverso la massa molecolare conferma l’identità corretta ed esclude la consegna di materiale più economico ed etichettato in modo errato.
4. Spedizione da un magazzino nell’UE con tracciabilità
Un fornitore con magazzino nell’UE e piena tracciabilità del lotto ha un vantaggio sulle importazioni grigie: tragitti più brevi, nessun rischio doganale, un percorso documentato dalla sintesi al flaconcino.
5. Forma di fornitura corretta: liofilizzato
Il materiale di qualità viene fornito come liofilizzato, cioè polvere essiccata a freddo, non come soluzione già pronta. In forma secca la sostanza è molto più stabile e viene ricostituita solo immediatamente prima dell’uso.
Avvertenza legale: il KPV è un materiale di ricerca e non è un medicinale autorizzato. Viene fornito esclusivamente per la ricerca scientifica di laboratorio e non è destinato all’uso umano né animale. Non ha alcun impiego terapeutico approvato.
Scienza e studi
Pubblicazioni chiave
Cutuli M., Cristiani S., Lipton J.M., Catania A. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. 67(2):233–239. PubMed 10670585 Il lato antimicrobico della famiglia delle melanocortine, spesso trascurato.
Dalmasso G., Charrier-Hisamuddin L., Nguyen H.T., Yan Y., Sitaraman S., Merlin D. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 134(1):166–178. PubMed 18061177 Il lavoro centrale dell’intera base di evidenze. Documenta sia la via di assorbimento sia l’effetto.
Kannengiesser K., Maaser C., Heidemann J. et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 14(3):324–331. PubMed 18092346 Una conferma da parte di un gruppo indipendente nello stesso anno.
Land S.C. (2012). Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides: mechanism of KPV action and a role for MC3R agonists. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol. 4(2):59–73. PubMed 22837805 Il lavoro meccanicistico su cellule umane, con la pista del recettore MC3R.
Viennois E., Ingersoll S.A., Ayyadurai S. et al. (2016). Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2(3):340–357. PubMed 27458604 L’approfondimento del ruolo di PepT1, otto anni dopo il lavoro originale.
Xiao B., Xu Z., Viennois E. et al. (2017). Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 25(7):1628–1640. PubMed 28143741 La veicolazione orale mirata, conseguenza diretta del meccanismo PepT1.
Gli studi nel dettaglio
▸ Studio 1: il meccanismo di assorbimento
Citazione: Dalmasso G. et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology, 2008. PubMed 18061177
Che cosa hanno fatto: hanno esaminato il trasporto del KPV da parte di PepT1 nell’epitelio intestinale, collegando l’assorbimento a un effetto misurato sull’infiammazione.
Che cosa hanno trovato: il tripeptide viene assorbito tramite questo trasportatore, e tale assorbimento si accompagna a una riduzione dell’infiammazione intestinale nei modelli utilizzati.
Perché è importante: perché è esattamente ciò che distingue il KPV dalle altre sostanze. Un peptide somministrato per via orale normalmente viene digerito. Qui la dimensione del frammento corrisponde al modello di un trasportatore fisiologico. Meccanismo e via di somministrazione combaciano, cosa rara in questo campo. In più, la rivista è una testata di gastroenterologia di primo piano.
▸ Studio 2: la conferma indipendente
Citazione: Kannengiesser K. et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis, 2008. PubMed 18092346
Che cosa hanno fatto: hanno testato il KPV in modelli murini di malattia infiammatoria cronica intestinale, a opera di un gruppo indipendente da quello di Dalmasso.
Che cosa hanno trovato: un potenziale antinfiammatorio in quei modelli.
Perché è importante: la replicazione da parte di un secondo gruppo, pubblicata nello stesso anno e su una rivista diversa, è esattamente ciò che manca a molti peptidi sul mercato. Le evidenze sul KPV non si basano su un unico gruppo di ricerca.
▸ Studio 3: il meccanismo nelle cellule umane
Citazione: Land S.C. Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol, 2012. PubMed 22837805
Che cosa hanno fatto: hanno esaminato il KPV in cellule epiteliali bronchiali umane, inclusa la via di segnalazione attraverso il recettore MC3R.
Che cosa hanno trovato: un’inibizione dei segnali infiammatori cellulari e indizi di un ruolo per gli agonisti di MC3R.
Perché è importante: in parte perché si tratta di cellule umane, in parte perché il tessuto esaminato non proviene dall’intestino. Ciò suggerisce che il meccanismo non sia specifico dell’intestino, anche se l’intestino resta l’ambito meglio documentato.
▸ Studio 4: la veicolazione orale mirata
Citazione: Xiao B. et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther, 2017. PubMed 28143741
Che cosa hanno fatto: hanno sviluppato nanoparticelle funzionalizzate con acido ialuronico per portare il KPV nella sede dell’infiammazione nel colon, testate in un modello di colite ulcerosa.
Che cosa hanno trovato: un’attenuazione della colite nel modello utilizzato, con veicolazione mirata.
Perché è importante: il campo ha superato la domanda se il KPV funzioni e ora si occupa di tecnologia farmaceutica. È un segno di maturità. Allo stesso tempo sottolinea che una semplice polvere ricostituita non è il veicolo esaminato in questi lavori.
Conservazione
Conserva la polvere liofilizzata a 2–8 °C al riparo dalla luce, per la conservazione a lungo termine a −20 °C. In forma secca la sostanza resta stabile per anni. Dopo la ricostituzione la soluzione va in frigorifero, al riparo dalla luce, e secondo la letteratura andrebbe utilizzata entro 28 giorni. Evita cicli ripetuti di congelamento e scongelamento, che degradano i peptidi in modo misurabile.
Preordine
Il KPV è attualmente disponibile in preordine. Prenota la quantità che desideri, senza impegno, e ti confermeremo via e-mail il lotto e la data di consegna. Al momento della prenotazione non paghi nulla.
Combinazioni, peptidi spesso abbinati
BPC-157
È la combinazione citata più spesso. La logica deriva dal fatto che entrambi i peptidi compaiono in lavori sull’apparato digerente: il BPC-157 in modelli di danno e guarigione gastrointestinale, il KPV in modelli di infiammazione intestinale.
I meccanismi descritti sono però diversi, e non esiste alcuna pubblicazione sulla combinazione dei due. Il collegamento si basa su un’analogia di ambito, non su dati.
Alfa-MSH e frammenti correlati
Più confronto che combinazione. Il KPV è un frammento dell’alfa-MSH, ed esaminarli in parallelo permette di stabilire con precisione che cosa il tripeptide conservi dell’ormone completo e che cosa no. È proprio questo approccio che ha portato all’isolamento del KPV.
Peptidi per la pelle
Nella cosmetica commerciale il KPV viene spesso combinato con il GHK-Cu o con Matrixyl. Qui serve chiarezza: non esiste alcuno studio pubblicato su questa combinazione, e l’applicazione cutanea è di per sé la parte meno documentata delle evidenze sul KPV.
Dati scientifici chiave e citazioni
“L’assorbimento del tripeptide KPV mediato da PepT1 riduce l’infiammazione intestinale.” Secondo Dalmasso G. et al. (2008), Gastroenterology 134(1):166–178 PubMed 18061177
Dati essenziali dalla letteratura
- Sequenza: Lys-Pro-Val (KPV), tre amminoacidi
- Origine: residui 11–13 dell’alfa-MSH, un ormone di tredici amminoacidi
- Trasportatore identificato: PepT1, trasportatore intestinale di di- e tripeptidi
- Lavoro originale: 2008, Dalmasso e colleghi, Gastroenterology
- Replicazione indipendente: 2008, Kannengiesser e colleghi, Inflamm Bowel Dis
- Recettore citato nei lavori meccanicistici: MC3R
- Ambito dominante della letteratura: infiammazione intestinale
- Sistemi di veicolazione esaminati: nanoparticelle con acido ialuronico, idrogel
- Lista dei divieti WADA: verifica sempre l’elenco WADA aggiornato
Dati dagli studi citati
- Effetto antimicrobico (Cutuli 2000, J Leukoc Biol 67(2):233–239): il KPV corrisponde ai residui 11–13 dell’alfa-MSH di tredici amminoacidi, sequenza SYSMEHFRWGKPV. L’attività contro Staphylococcus aureus e Candida albicans è stata documentata fino all’intervallo picomolare
- Effetto antinfiammatorio in vitro (Dalmasso 2008, Gastroenterology 134(1):166–178): concentrazioni nanomolari di KPV sopprimevano già l’attivazione di NF-κB e delle MAP chinasi. L’ingresso nella cellula avviene attraverso il trasportatore PepT1, dimostrato con la cinetica di assorbimento con [³H]KPV
- Due modelli di colite (Kannengiesser 2008, Inflamm Bowel Dis 14(3):324–331): colite da DSS e colite da trasferimento CD45RB^hi. Il KPV ha portato a un recupero più precoce, a un’attività della mieloperossidasi significativamente più bassa nel tessuto del colon e a infiltrati infiammatori più piccoli
- Prova meccanicistica tramite PepT1 (Viennois 2016, Cell Mol Gastroenterol Hepatol 2(3):340–357): in un modello di cancro associato a colite (AOM/DSS), il KPV ha prevenuto la carcinogenesi nei topi wild-type, ma non ha avuto alcun effetto nei topi knockout per PepT1. L’effetto dipende quindi interamente dal trasportatore
- Vie aeree (2012, Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol 4(2):59–73): nella linea epiteliale bronchiale umana 16HBE14o-, il KPV ha prodotto un’inibizione dose-dipendente di NF-κB, dell’attività di MMP-9 e della secrezione di IL-8 ed eotassina
- Veicolazione mirata (Xiao 2017, Mol Ther 25(7):1628–1640): le nanoparticelle di acido ialuronico cariche di KPV avevano una dimensione di circa 272,3 nm e un potenziale zeta di circa −5,3 mV. Autorizzazione all’immissione in commercio: nessuna, tutti i dati sono preclinici
Fonti di riferimento (PubMed)
- Cutuli M. et al. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol 67(2):233–239. PubMed 10670585
- Dalmasso G. et al. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology 134(1):166–178. PubMed 18061177
- Kannengiesser K. et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis 14(3):324–331. PubMed 18092346
- Land S.C. (2012). Inhibition of cellular and systemic inflammation cues in human bronchial epithelial cells by melanocortin-related peptides. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol 4(2):59–73. PubMed 22837805
- Viennois E. et al. (2016). Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model. Cell Mol Gastroenterol Hepatol 2(3):340–357. PubMed 27458604
- Xiao B. et al. (2017). Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther 25(7):1628–1640. PubMed 28143741
Stato normativo: il KPV non è autorizzato come medicinale in nessuna giurisdizione. I lavori pubblicati sono preclinici, prevalentemente su modelli murini e colture cellulari. Nell’Unione Europea le questioni relative ai medicinali sono di competenza dell’EMA e delle autorità nazionali. Il prodotto qui offerto è un reagente destinato esclusivamente alla ricerca scientifica di laboratorio (RUO), non è un medicinale e non è destinato all’uso umano.
Domande frequenti su KPV
Che cos’è il KPV e a che cosa serve nella ricerca?
Il KPV è un tripeptide composto da lisina, prolina e valina e corrisponde agli ultimi tre amminoacidi (11–13) dell’ormone alfa-MSH. Nella letteratura preclinica viene esaminato prevalentemente in modelli di processi infiammatori, in particolare nell’intestino e nella pelle.
Che cosa significa la sigla KPV?
Sono i codici a una lettera dei tre amminoacidi: K per lisina, P per prolina, V per valina. La denominazione completa è Lys-Pro-Val.
In che cosa il KPV si differenzia dall’alfa-MSH?
L’alfa-MSH è un peptide di 13 amminoacidi con effetti aggiuntivi sulla pigmentazione tramite i recettori della melanocortina. Il KPV ne è solo il frammento C-terminale. La letteratura descrive il frammento come dotato di proprietà modulatrici dell’infiammazione senza la componente pigmentante.
Il KPV è un medicinale autorizzato?
No. Il KPV non è autorizzato e viene fornito esclusivamente come materiale per la ricerca di laboratorio, non per l’uso umano.
Il KPV deriva dall’alfa-MSH?
Sì. Corrisponde ai residui 11–13 dell’alfa-MSH, cioè alla sua estremità C-terminale. Conserva l’attività antinfiammatoria descritta per l’ormone, senza il frammento responsabile della pigmentazione.
Che cos’è PepT1 e perché è importante?
Un trasportatore intestinale di di- e tripeptidi, il cui compito naturale è l’assorbimento dei brevi frammenti derivati dalla digestione. Con tre amminoacidi, il KPV corrisponde a questo modello. Ne deriva una via di assorbimento orale identificata, a differenza della maggior parte dei peptidi.
Il KPV è un peptide per la pelle?
È così che viene presentato di solito in ambito commerciale, ma il fulcro della letteratura pubblicata è l’intestino. L’applicazione cutanea non è infondata, dato che per l’alfa-MSH è descritta un’attività sui cheratinociti umani, ma è documentata in modo decisamente più debole.
Le evidenze si basano su un unico gruppo di ricerca?
No, ed è un punto di forza. Il lavoro originale di Dalmasso e la conferma di Kannengiesser sono usciti nello stesso anno, da gruppi indipendenti, su due riviste diverse.
Una soluzione ricostituita corrisponde ai veicoli degli studi più recenti?
No. I lavori più recenti utilizzano nanoparticelle o idrogel progettati per raggiungere il colon in modo mirato. Trasferire i loro risultati a una semplice soluzione non è giustificato.
Il KPV è nella lista dei divieti WADA?
Verifica sempre l’elenco WADA aggiornato: la categoria S0 riguarda le sostanze farmacologiche prive di approvazione per uso terapeutico umano.
