Ipamorelin + CJC-1295

Przegląd

Skąd pochodzi i dlaczego to połączenie ma sens

Ipamorelin + CJC-1295 to nie jedna molekuła, lecz kombinacja dwóch peptydów, które działają jako para w badaniach nad hormonem wzrostu (GH). Wyobraź sobie to jak pedał gazu i sprzęgło w samochodzie, każde z nich robi coś samodzielnie, ale naprawdę ruszasz z miejsca dopiero wtedy, gdy używasz ich razem. Właśnie dlatego w literaturze przedklinicznej (= testy przedkliniczne na zwierzętach przed próbami klinicznymi) te dwa peptydy tak często badane są w jednym protokole.

Ipamorelin to krótki pentapeptyd (5 aminokwasów) należący do grupy GHRP, czyli growth hormone releasing peptides (peptydów uwalniających hormon wzrostu). Został opracowany pod koniec lat 90. przez duńską firmę Novo Nordisk, a w 1998 roku zespół Kiliana Rauna opisał go jako „pierwszy naprawdę selektywny sekretagog hormonu wzrostu”. Słowo „selektywny” jest tu kluczowe, więcej o tym za chwilę.

CJC-1295 (znany też jako modified GRF 1-29 lub mod GRF 1-29, w tej wersji bez DAC) to analog GHRH, hormonu, który normalnie uwalnia hormon wzrostu. Został opracowany przez kanadyjską firmę ConjuChem i scharakteryzowany w połowie lat 2000. przez zespoły Léona Jetté i Sama Teichmana. To skrócona, ustabilizowana wersja naturalnego GHRH.

Masz więc dwa peptydy, które oba prowadzą do uwolnienia hormonu wzrostu, ale każdy zupełnie inną drogą. I właśnie dlatego są łączone.

Dwa zamki, dwa klucze, jedne drzwi

Przysadka mózgowa to „centrala wysyłkowa” hormonu wzrostu. Na jej komórkach znajdują się dwa różne receptory, które kontrolują, kiedy i ile GH zostaje uwolnione:

• Receptor GHRH, główny „pedał gazu”. Gdy go aktywujesz, komórka otrzymuje polecenie, aby produkować i uwalniać hormon wzrostu.
• Receptor greliny (GHS-R1a), drugi, niezależny mechanizm. Jednocześnie wzmacnia uwalnianie GH oraz hamuje somatostatynę, naturalny „hamulec” organizmu dla hormonu wzrostu.

CJC-1295 wciska pierwszy pedał (droga GHRH). Ipamorelin wciska drugi (droga greliny) i dodatkowo zwalnia hamulec. Gdy wciśniesz oba pedały naraz i puścisz hamulec, powstający „puls” GH jest w badaniach wyraźnie większy niż suma obu osobno. Naukowcy nazywają to efektem synergicznym, oba mechanizmy się nie dodają, one się mnożą.

Dlaczego Ipamorelin jest wyjątkowy, selektywność

Pierwsza generacja GHRP (na przykład GHRP-6 czy GHRP-2) miała jeden problem: oprócz hormonu wzrostu wzbudzała także hormony, których nikt tam nie chciał, kortyzol (hormon stresu), prolaktynę i przede wszystkim intensywny głód. GHRP-6 dosłownie wywoływał „wilczy apetyt”.

Ipamorelin był pierwszym peptydem w tej rodzinie, który uwalniał GH bez tego ubocznego bagażu. W badaniu Rauna z 1998 roku podnosił hormon wzrostu porównywalnie do GHRP-6, ale kortyzol i prolaktyna pozostawały praktycznie na poziomie spoczynkowym. Dlatego Ipamorelin stał się referencyjnym „czystym” GHRP i dlatego to właśnie ten peptyd jest używany w kombinacjach.

Dlaczego CJC-1295 (bez DAC) jest tak popularny

Naturalny GHRH ma w organizmie żywot rzędu 7 minut, po czym enzym DPP-4 go rozkłada. To niepraktyczne dla badań. CJC-1295 rozwiązuje ten problem za pomocą kilku celowych podstawień aminokwasów, które czynią molekułę odporną na DPP-4, wydłużając jej okres półtrwania do rzędu dziesiątek minut do godzin.

Uważaj na ważne rozróżnienie: istnieje CJC-1295 z DAC (Drug Affinity Complex), który wiąże się z albuminą we krwi, więc jego działanie trwa dniami, oraz CJC-1295 bez DAC (czyli mod GRF 1-29), który ma krótszy, „pulsacyjny” profil. Ten produkt zawiera wersję bez DAC, właśnie dlatego, że jest łączony z Ipamorelinem, oba działają w krótkich pulsach, które naśladują naturalny, pulsacyjny sposób uwalniania hormonu wzrostu przez organizm.

Mechanizm działania, co dzieje się na poziomie komórkowym

CJC-1295, aktywacja receptora GHRH

CJC-1295 wiąże się z receptorem GHRH na komórkach somatotropowych przysadki. Ten receptor jest sprzężony z białkiem G; po związaniu wewnątrz komórki wzrasta cykliczny AMP (cAMP), klasyczny „drugi przekaźnik”. cAMP uruchamia następnie, poprzez szlak PKA, syntezę i uwalnianie zapasów hormonu wzrostu. Mówiąc prosto: CJC-1295 mówi komórce „produkuj i uwalniaj GH”.

Kluczowe jest to, że CJC-1295 nie tworzy jednego wielkiego, niefizjologicznego wyrzutu GH, lecz zwiększa amplitudę naturalnych pulsów. Organizm zachowuje własne sprzężenie zwrotne, więcej o tym poniżej.

Ipamorelin, aktywacja receptora greliny i zwolnienie hamulca

Ipamorelin wiąże się z GHS-R1a, receptorem greliny. Ten również jest sprzężony z białkiem G, ale idzie inną drogą wewnątrzkomórkową (fosfolipaza C, sygnalizacja wapniowa). Efekt ma dwie części:

1. Bezpośrednie uwolnienie GH z przysadki.
2. Zahamowanie somatostatyny, hormonu, który normalnie „hamuje” hormon wzrostu.

Druga część jest powodem synergii. CJC-1295 może wciskać pedał gazu, ale jeśli somatostatyna trzyma hamulec, uwolniona zostaje tylko ograniczona ilość GH. Ipamorelin zwalnia ten hamulec, otwierając drogę pełnemu efektowi stymulacji GHRH.

IGF-1, dokąd to wszystko prowadzi

Sam hormon wzrostu to tylko pośrednik. Większość sygnałów anabolicznych (wzrost i odnowa tkanek) przenosi tak naprawdę IGF-1 (insulinopodobny czynnik wzrostu 1), który powstaje głównie w wątrobie w odpowiedzi na GH. Dlatego w badaniach oprócz GH mierzy się IGF-1, jest on bardziej stabilnym, długofalowym wskaźnikiem tego, jak zareagowała oś GH.

Zachowane sprzężenie zwrotne, ważne zabezpieczenie

To istotne z punktu widzenia badań: kombinacja Ipamorelin + CJC-1295 stymuluje własną przysadkę zwierzęcia, nie dostarcza hormonu wzrostu z zewnątrz. Oznacza to, że fizjologiczne pętle sprzężenia zwrotnego (somatostatyna, ujemne sprzężenie IGF-1) pozostają nienaruszone. W modelach przedklinicznych czyni to profil odmiennym od podawania samego rekombinowanego hormonu wzrostu, gdzie te zabezpieczenia się omija.

Badane zastosowania

Opublikowana literatura przedkliniczna oraz częściowo kliniczna (Phase 1/2 dla CJC-1295) dokumentuje efekty sekretagogów GH w następujących obszarach (głównie na modelach zwierzęcych lub we wczesnych badaniach bezpieczeństwa u ludzi):

• Wydzielanie hormonu wzrostu i IGF-1, solidnie wykazane dla obu molekuł
• Regeneracja i gojenie tkanek miękkich, poprzez oś GH/IGF-1, modele ścięgien i mięśni
• Masa mięśniowa i skład ciała, przedkliniczne modele anabolizmu
• Sarkopenia (utrata masy mięśniowej związana z wiekiem), badania osi GH w starzeniu
• Gęstość kości, GH i IGF-1 jako regulatory przebudowy kości
• Metabolizm tłuszczu (lipoliza), GH jako sygnał uwalniania kwasów tłuszczowych
• Sen i regeneracja, pulsy GH są fizjologicznie związane z głębokim snem
• Regeneracja potreningowa i pooperacyjna, w kombinacji z peptydami regeneracyjnymi

Ipamorelin + CJC-1295 kup: na co zwrócić uwagę

Przy zakupie Ipamorelin + CJC-1295 kryterium decydującym nie jest cena, lecz weryfikowalność jakości. Mieszanka badawcza jest zawsze tak dobra jak jej certyfikat analizy, a ponieważ chodzi o dwie różne molekuły, potrzebujesz dokumentacji dla każdej z nich. Rynek sięga od poważnych, testowanych laboratoryjnie dostawców po sprzedawców z szarej strefy bez żadnej dokumentacji, liofilizowany proszek wygląda identycznie. Te pięć kryteriów je odróżnia.

1. Czystość HPLC ≥ 99 % – udokumentowana dla obu peptydów

Czystość HPLC wskazuje, jaka część proszku to rzeczywiście dany peptyd. Przy mieszance poważni dostawcy dokumentują ≥ 99 % chromatogramem osobno dla Ipamorelinu i dla CJC-1295. „99 % czystości” bez dołączonego chromatogramu to deklaracja, nie dowód.

2. Certyfikat analizy (CoA) do konkretnej partii

Najważniejszy dokument. CoA specyficzne dla partii należy dokładnie do partii, którą otrzymasz, z numerem partii, datą i wartością czystości, wystawione przez niezależne laboratorium (Janoshik i podobne to standard branżowy). Jeśli dostawca pokazuje CoA tylko „na żądanie” lub wzór ogólny, nie kupuj tam.

3. Potwierdzenie tożsamości metodą LC-MS

Czystość mówi ile substancji jest obecne, LC-MS mówi, która to substancja. Przez masę cząsteczkową potwierdza, że to Ipamorelin (711,86 Da) i CJC-1295 (około 3367,9 Da), a nie tańszy, źle oznaczony peptyd.

4. Pochodzenie i wysyłka z UE z identyfikowalnością

Dostawca z magazynem w UE i pełną identyfikowalnością partii ma przewagę nad szarym importem z Azji: krótszy, chłodzony transport, brak ryzyka celnego. Molequa® wysyła z UE, zwykle w ciągu 1 do 3 dni roboczych.

5. Właściwa forma dostawy: liofilizat

Wysokiej jakości kombinacja GH dostarczana jest jako liofilizat (biały proszek), nie jako gotowy roztwór. Liofilizowana jest stabilna znacznie dłużej i rekonstytuowana dopiero tuż przed użyciem wodą bakteriostatyczną.

Sprawdź jakość w 30 sekund

• ✅ CoA do partii publicznie dostępne (nie tylko „na żądanie”)?
• ✅ Czystość HPLC ≥ 99 % potwierdzona chromatogramem dla obu peptydów?
• ✅ Tożsamość LC-MS potwierdzona (Ipamorelin 711,86 Da, CJC-1295 ~3367,9 Da)?
• ✅ Magazyn w UE i identyfikowalność partii?
• ✅ Dostawa jako liofilizat z jasnymi instrukcjami przechowywania?

Jeśli spełnionych jest wszystkich pięć punktów, kupujesz zweryfikowany towar. Wszystkie partie Molequa® dostarczane są z certyfikatem analizy do partii, czystością HPLC ≥ 99 % i potwierdzeniem LC-MS, aktualne CoA znajdziesz w sekcji Wyniki testów partii poniżej.

Informacja prawna: Ipamorelin i CJC-1295 to peptydy badawcze i nie są zatwierdzonymi lekami. Sprzedawane są wyłącznie do naukowych badań laboratoryjnych i nie są przeznaczone do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.

Nauka i badania

4.1 Kluczowe publikacje

Zanim przejdziemy do szczegółów, oto 5 kluczowych publikacji, na których stoi baza dowodowa tej kombinacji GH:

Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 139(5):552 do 561. Pierwotny opis Ipamorelinu i jego selektywności.

Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 91(3):799 do 805. Ludzkie badanie Phase 1/2 dla CJC-1295.

Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 146(7):3052 do 3058. Mechanistyczny dowód aktywacji receptora GHRH.

Sinha D.K., Balasubramanian A., Tatem A.J., et al. (2020). Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 9(Suppl 2):S149 do S159. Przegląd sekretagogów GH i składu ciała.

Ionescu M., Frohman L.A. (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 91(12):4792 do 4797. Dowód, że wydzielanie pulsacyjne zostaje zachowane.

4.2 Szczegółowe rozwijane badania

Oto najważniejsze badania, na które badacze w tym obszarze odwołują się najczęściej. Podsumowane ludzkim językiem: co robili, co stwierdzili, dlaczego ma to znaczenie.

▸ Badanie 1: Raun 1998, narodziny selektywnego GHRP

Cytat: Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552 do 561.

Co robili: Przesiew serii peptydów u szczurów i świń. Mierzyli, ile hormonu wzrostu zostaje uwolnione po Ipamorelinie, i jednocześnie obserwowali, czy wzrasta kortyzol i prolaktyna (to była słabość starszych GHRP). Porównywali go z GHRP-6.

Co stwierdzili:

• Ipamorelin uwalniał hormon wzrostu porównywalnie silnie do GHRP-6
• Kortyzol i prolaktyna pozostawały praktycznie na poziomie spoczynkowym, w odróżnieniu od GHRP-6, który je wyraźnie podnosił
• Efekt był zależny od dawki i dobrze powtarzalny

Dlaczego ma to znaczenie: To badanie założycielskie. Po raz pierwszy pokazało, że GHRP można zaprojektować tak, by uwalniał GH „czysto”, bez niepożądanej stymulacji hormonów stresu. Właśnie ta selektywność sprawia, że Ipamorelin do dziś używany jest jako referencyjny GHRP w protokołach kombinacyjnych.

▸ Badanie 2: Teichman 2006, CJC-1295 u ludzi

Cytat: Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799 do 805.

Co robili: Randomizowane, kontrolowane placebo badanie u zdrowych dorosłych ochotników (jedno z niewielu wczesnych badań klinicznych sekretagogu GH). Podawali różne dawki CJC-1295 i mierzyli przebieg czasowy GH i IGF-1.

Co stwierdzili:

• Średnie poziomy GH wzrosły od 2 do 10-krotnie w zależności od dawki
• IGF-1 wzrósł od 1,5 do 3-krotnie i pozostał podwyższony przez kilka dni
• Profil był dobrze tolerowany w testowanym zakresie dawek

Dlaczego ma to znaczenie: To jedno z niewielu badań na ludziach w tym obszarze. Pokazało, że analog GHRH może niezawodnie i mierzalnie podnieść zarówno oś GH, jak i IGF-1. (Uwaga: w tym badaniu użyto wersji z DAC dla długiego czasu działania, ale mechanizm aktywacji receptora GHRH jest taki sam jak dla wersji bez DAC w tym produkcie.)

▸ Badanie 3: Jetté 2005, dowód mechanizmu

Cytat: Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 2005;146(7):3052 do 3058.

Co robili: Badanie na szczurach skupione na pytaniu, jak dokładnie działa CJC-1295. Śledzili wiązanie z receptorem GHRH (GRF) w przednim płacie przysadki i następujące po nim uwalnianie GH.

Co stwierdzili:

• Koniugat bezpośrednio aktywował receptor GHRH na komórkach somatotropowych
• Wyzwalał przedłużone, ale wciąż pulsacyjne uwalnianie GH
• Efekt był specyficzny dla receptora GHRH

Dlaczego ma to znaczenie: Potwierdziło, że CJC-1295 to nie jakiś „byle stymulator”, lecz celuje dokładnie w ten receptor, w który naturalny GHRH. To mechanistyczna podstawa całej kombinacji.

▸ Badanie 4: Ionescu 2006, pulsy zostają zachowane

Cytat: Ionescu M., Frohman L.A. Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792 do 4797.

Co robili: Mierzyli szczegółowy przebieg czasowy GH podczas stymulacji CJC-1295, aby ustalić, czy naturalny pulsacyjny wzorzec wydzielania zostanie zaburzony.

Co stwierdzili:

• Mimo ciągłej stymulacji pulsacyjny charakter wydzielania GH został zachowany
• Wzrosła głównie amplituda (wysokość) pulsów, a nie ich całkowite „rozmycie” do stałego poziomu

Dlaczego ma to znaczenie: Fizjologicznie pulsacyjne wydzielanie GH jest ważne, organizm jest do niego „nastrojony”. Fakt, że zostaje zachowane, to jeden z argumentów, dlaczego to podejście jest w modelach bliższe naturalnej regulacji niż ciągłe podawanie GH.

▸ Badanie 5: Synergia GHRH + GHRP

Cytat: Podsumowanie przeglądowe fizjologii sekretagogów GH (Sinha D.K. et al., 2020, Transl Androl Urol; oraz powiązane przeglądy endokrynologiczne).

Co robili: Podsumowanie kilku badań porównujących sam analog GHRH, sam GHRP i ich kombinację.

Co stwierdzili:

• Kombinacja analogu GHRH (typu CJC-1295) i GHRP (typu Ipamorelin) dawała większy puls GH niż suma obu osobno
• Wyjaśnienie mechanistyczne: dwa niezależne szlaki plus zahamowanie hamulca somatostatynowego

Dlaczego ma to znaczenie: To cały powód, dla którego Ipamorelin i CJC-1295 są sprzedawane i badane razem. Działają pojedynczo, ale razem efekt się mnoży, klasyczna synergia dwóch mechanizmów.

Przechowywanie

Liofilizat (suchy proszek przed rekonstytucją)

• 2 do 3 lat w −20 °C (zamrażarka)
• 6 do 12 miesięcy w 2 do 8 °C (lodówka)
• Do 30 dni w temperaturze pokojowej (do 25 °C), chronić przed światłem i wilgocią

Po rekonstytucji (peptyd w roztworze z wodą bakteriostatyczną)

• Do 28 dni w 2 do 8 °C, chronione przed światłem
• Po tym okresie mogą znacząco wzrosnąć produkty degradacji (= rozpadłe kawałki molekuły, które nie działają)
• Sterylna woda bez konserwantu skraca stabilność do 7 do 10 dni

Praktyczne zasady przechowywania

• Pozostaw fiolkę do ogrzania do temperatury pokojowej (15 do 20 min) przed otwarciem. Zimna fiolka + ciepłe powietrze = kondensacja wilgoci wewnątrz, która narusza peptyd.
• Nie zamrażać po rekonstytucji, krystalizacja przy zamrażaniu/rozmrażaniu może uszkodzić strukturę peptydu.
• Ciemność jest twoim przyjacielem, światło UV stopniowo degraduje peptyd. Przechowuj w oryginalnej fiolce lub pudełku.
• Nie wstrząsaj! Stres mechaniczny może denaturować peptyd (= zniszczyć jego trójwymiarową strukturę). Zawsze tylko delikatnie kołysz.

Rekonstytucja

3-krokowa wizualizacja

1. Zrekonstytuuj, dodaj wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki
2. Odmierz, za pomocą kalkulatora (sekcja 8) przelicz wymaganą objętość
3. Przechowuj, lodówka 2 do 8 °C, chronić przed światłem

Szczegółowy protokół

Czego będziesz potrzebować:

• Fiolka Ipamorelinu (5 mg liofilizatu) i fiolka CJC-1295 (5 mg liofilizatu)
• 2 ml wody bakteriostatycznej na fiolkę (zawiera 0,9% alkohol benzylowy, konserwant, który zapobiega wzrostowi bakterii)
• Strzykawka insulinowa 0,5 ml / 29G (cienka igła, precyzyjne pomiary)

Procedura:

1. Pozostaw obie fiolki do osiągnięcia temperatury pokojowej (15 do 20 min). Zimna fiolka + ciepła woda = kondensacja, która narusza stabilność peptydu.
2. Zdezynfekuj korki gumowe wszystkich fiolek (oba peptydy + woda BAC) wacikiem dezynfekcyjnym (70% alkohol izopropylowy). Pozostaw alkohol do odparowania.
3. Pobierz wymaganą objętość wody BAC strzykawką insulinową. Standard dla fiolki 5 mg to 2 ml → wynikowe stężenie 2,5 mg/ml = 2500 µg/ml.
4. Wstrzyknij wodę powoli po ściance fiolki. Nigdy bezpośrednio na liofilizat, silny strumień może denaturować peptyd (zniszczyć jego strukturę).
5. Daj fiolce 1 do 2 minut spokoju. Liofilizat zacznie się sam rozpuszczać.
6. Delikatnie kołysz fiolką ruchem okrężnym (NIGDY nie wstrząsaj!) 30 do 60 sekund, aż cały proszek się rozpuści. Roztwór powinien być klarowny, bez zmętnień, bez pływających cząstek.
7. Przechowuj w lodówce w 2 do 8 °C, chronione przed światłem.

Przy mieszance protokoły zwykle rekonstytuują oba peptydy osobno (każdy we własnej fiolce) albo łączą je w jednej strzykawce tuż przed użyciem, już po rekonstytucji. Kieruj się własnym protokołem badawczym.

Alternatywne objętości dla różnych stężeń wynikowych

Zasada: Większa objętość wody rekonstytucyjnej = delikatniejsze pomiary na strzykawce insulinowej = mniejsze błędy przy małych dawkach w badaniach.

Wskazówki dotyczące kombinacji, Często łączone peptydy

W literaturze badawczej kombinacja GH Ipamorelin + CJC-1295 jest często łączona z innymi peptydami. Poniżej znajdują się trzy najczęstsze kombinacje i dlaczego mają sens.

BPC-157 (Body Protection Compound-157)

Klasyczna kombinacja regeneracyjna. Ipamorelin + CJC-1295 podnoszą ogólnoustrojową sygnalizację GH/IGF-1 („tkanko, rośnij i odnawiaj się”), podczas gdy BPC-157 zapewnia lokalną zdolność regeneracyjną poprzez angiogenezę i migrację komórkową. W literaturze ta kombinacja jest opisywana w modelach gojenia ścięgien i mięśni oraz regeneracji potreningowej.

MOTS-c (peptyd mitochondrialny)

Jeśli badania są ukierunkowane na jakość tkanek i energetykę, MOTS-c wnosi komplementarny mechanizm. Kombinacja GH to peptyd „na rozmiar” (anabolizm), MOTS-c to peptyd „na jakość” (energetyka mitochondrialna przez AMPK). Dwa niezależne mechanizmy anaboliczne, popularna kombinacja w badaniach nad długowiecznością i metabolizmem.

TB-500 (fragment Thymosin β-4)

Dla badań ukierunkowanych na kompleksową regenerację tkanek miękkich. TB-500 działa poprzez polimeryzację aktyny i mobilizację komórek macierzystych, podczas gdy kombinacja GH dostarcza ogólnoustrojowego wsparcia anabolicznego. Razem z BPC-157 TB-500 jest często opisywany jako część protokołów regeneracyjnych.

Kluczowe dane naukowe i cytaty

“Ipamorelin is the first GHRP-receptor agonist with a selectivity for GH release similar to that of GHRH. Neither ACTH nor cortisol levels were elevated above vehicle-induced levels.”
Raun K. et al. (1998), European Journal of Endocrinology 139(5), PubMed 9849822

Statystyki z literatury przedklinicznej i klinicznej

• Ipamorelin, pentapeptyd (5 aminokwasów), sekwencja Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, masa cząsteczkowa 711,86 Da, CAS 170851-70-4
• CJC-1295 bez DAC (mod GRF 1-29), 30-aminokwasowy analog GHRH, masa cząsteczkowa około 3367,9 Da, CAS 863288-34-0
• Ipamorelin opracowany przez Novo Nordisk, opisany w 1998 (Raun et al.); CJC-1295 opracowany przez ConjuChem, scharakteryzowany w 2005–2006 (Jetté, Teichman)
• Mechanizm: CJC-1295 aktywuje receptor GHRH (cAMP/PKA), Ipamorelin aktywuje receptor greliny GHS-R1a i hamuje somatostatynę
• Naturalny GHRH ma okres półtrwania ~7 minut (rozkładany przez DPP-4); CJC-1295 bez DAC ma przedłużony, ale wciąż pulsacyjny profil
• W badaniu Teichman 2006 (ludzie): CJC-1295 podniósł średni GH od 2 do 10-krotnie, a IGF-1 od 1,5 do 3-krotnie w zależności od dawki
• Ipamorelin uwalnia GH bez znaczącego wzrostu kortyzolu i prolaktyny, w odróżnieniu od starszych GHRP (GHRP-6, GHRP-2)

Źródła referencyjne (PubMed)

1. Raun K. et al. (1998). “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.” Eur J Endocrinol 139(5):552–561. PubMed 9849822
2. Teichman SL. et al. (2006). “Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults.” J Clin Endocrinol Metab 91(3):799–805. PubMed 16352683
3. Jetté L. et al. (2005). “hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats.” Endocrinology 146(7):3052–3058. PubMed 15817669
4. Ionescu M., Frohman LA. (2006). “Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295.” J Clin Endocrinol Metab 91(12):4792–4797. PubMed 16968788

Status rejestracji: Ani Ipamorelin, ani CJC-1295 nie jest zatwierdzonym produktem leczniczym do stosowania u ludzi w żadnej strefie regulacyjnej (FDA, EMA, URPL). Sekretagogi GH znajdują się na liście substancji zakazanych WADA. Istniejące dane pochodzą przeważnie z literatury przedklinicznej (zwierzęcej) oraz wczesnych badań bezpieczeństwa u ludzi (CJC-1295). Produkt jest sprzedawany wyłącznie do badań naukowych w laboratorium (RUO).

Najczęściej zadawane pytania o Ipamorelin + CJC-1295

Pytania te odpowiadają na najczęstsze wyszukiwania dotyczące tej kombinacji GH w kontekście badań naukowych. Pełna dokumentacja techniczna znajduje się w sekcjach powyżej.

Czym jest Ipamorelin + CJC-1295 i do czego stosuje się go w badaniach?

To kombinacja dwóch peptydów, które uwalniają hormon wzrostu dwiema różnymi drogami. Ipamorelin to selektywny GHRP (agonista receptora greliny GHS-R1a), CJC-1295 bez DAC to analog GHRH (aktywuje receptor GHRH). Razem dają większy puls GH niż każdy z osobna. W badaniach analizuje się wydzielanie GH i IGF-1, regenerację tkanek oraz metabolizm na modelach zwierzęcych.

Jaka jest różnica między Ipamorelinem a CJC-1295?

Ipamorelin to krótki pentapeptyd, który działa przez receptor greliny i hamuje somatostatynę (naturalny hamulec GH). CJC-1295 to dłuższy analog GHRH, który aktywuje receptor GHRH (pedał gazu). Ipamorelin jest selektywny, więc nie podnosi kortyzolu ani prolaktyny; CJC-1295 wydłuża czas trwania sygnału GH. Dlatego są łączone, dwa niezależne mechanizmy wzajemnie się wzmacniają.

Jaka jest różnica między CJC-1295 z DAC a bez DAC?

CJC-1295 z DAC (Drug Affinity Complex) wiąże się z albuminą we krwi i jego działanie trwa kilka dni. CJC-1295 bez DAC (mod GRF 1-29) ma krótszy, pulsacyjny profil (rzędu dziesiątek minut do godzin). Ten produkt zawiera wersję bez DAC, właśnie dlatego, że jest łączony z Ipamorelinem, oba działają w krótkich pulsach, które naśladują naturalne pulsacyjne wydzielanie GH.

Czy Ipamorelin i CJC-1295 są zatwierdzonymi lekami czy substancjami badawczymi?

Żaden z peptydów nie jest zatwierdzonym lekiem do stosowania u ludzi w żadnej strefie regulacyjnej (FDA, EMA, URPL). Sekretagogi GH znajdują się na liście substancji zakazanych WADA. Produkt jest sprzedawany wyłącznie do badań naukowych w laboratorium (RUO).

Jak przechowywać i rekonstytuować tę kombinację GH?

Liofilizowane peptydy należy przechowywać w temperaturze −20 °C (od 2 do 3 lat), w 2 do 8 °C od 6 do 12 miesięcy, w temperaturze pokojowej do 30 dni. Po rekonstytucji wodą bakteriostatyczną roztwór jest stabilny przez 28 dni w 2 do 8 °C z ochroną przed światłem. Standardowa rekonstytucja: 2 ml wody BAC na fiolkę 5 mg (2,5 mg/ml). Oba peptydy zwykle rekonstytuuje się osobno.

Dlaczego Ipamorelin nie wywołuje głodu i kortyzolu jak starsze GHRP?

Starsze GHRP (GHRP-6, GHRP-2) stymulowały nie tylko hormon wzrostu, ale także kortyzol, prolaktynę i intensywny głód. W badaniu Rauna i wsp. (1998) Ipamorelin był pierwszym peptydem, który uwalniał GH selektywnie, bez znaczącego wzrostu tych hormonów. Ta „czystość” jest powodem, dla którego Ipamorelin używany jest jako referencyjny GHRP w protokołach kombinacyjnych.

Gdzie kupić Ipamorelin + CJC-1295 w UE do badań naukowych?

Tę kombinację GH do badań naukowych w UE oferuje Molequa® z dostawą w ciągu 1 do 3 dni roboczych na terenie Słowacji, Czech i UE. Produkt dostarczany jest w postaci liofilizowanej z certyfikatem analizy (COA), czystość HPLC ≥ 99 %. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do badań naukowych w laboratorium (RUO).