Ipamorelin + CJC-1295

Pregled

Izvor in zakaj je ta par smiseln

Ipamorelin + CJC-1295 ni ena molekula, temveč kombinacija dveh peptidov, ki v raziskavah rastnega hormona (GH) delujeta v paru. Predstavljaj si plin in sklopko v avtomobilu: vsak nekaj naredi sam, zares pa se premakneš šele, ko ju uporabiš skupaj. Prav zato se ta dva peptida v predklinični literaturi (= predklinično testiranje na živalih pred kliničnimi preskušanji) tako pogosto preučujeta v enem samem protokolu.

Ipamorelin je kratek pentapeptid (5 aminokislin) iz skupine GHRP, growth hormone releasing peptides (peptidov, ki sproščajo rastni hormon). Razvilo ga je dansko podjetje Novo Nordisk ob koncu devetdesetih let, leta 1998 pa ga je ekipa Kirsten Raun opisala kot „prvi resnično selektivni sekretagog rastnega hormona“. Ključna beseda je „selektivni“ – več o tem v nadaljevanju.

CJC-1295 (znan tudi kot modified GRF 1-29 ali mod GRF 1-29, v tej različici brez DAC) je analog GHRH, hormona, ki običajno sprošča rastni hormon. Razvilo ga je kanadsko podjetje ConjuChem, sredi 2000-ih pa sta ga okarakterizirali ekipi Lucie Jetté in Sama Teichmana. Gre za skrajšano, stabilizirano različico naravnega GHRH.

Imaš torej dva peptida, ki oba vodita do sproščanja rastnega hormona, vendar vsak po povsem drugi poti. In prav zato ju kombinirajo.

Dve ključavnici, dva ključa, ena vrata

Hipofiza je „dispečerski center“ za rastni hormon. Na njenih celicah sta dva različna receptorja, ki uravnavata, kdaj in koliko GH se sprosti:

• Receptor za GHRH, glavna „stopalka za plin“. Ko ga aktiviraš, celica dobi ukaz, naj izdela in sprosti rastni hormon.
• Grelinski receptor (GHS-R1a), drugi, neodvisni mehanizem. Hkrati okrepi sproščanje GH in zavre somatostatin, naravno telesno „zavoro“ rastnega hormona.

CJC-1295 pritisne prvo stopalko (pot GHRH). Ipamorelin pritisne drugo (grelinsko pot) in poleg tega popusti zavoro. Ko hkrati pritisneš obe stopalki in spustiš zavoro, je nastali „pulz“ GH v študijah izrazito večji od vsote obeh posamično. Znanstveniki temu pravijo sinergistični učinek – mehanizma se ne seštevata, temveč množita.

Zakaj je Ipamorelin poseben: selektivnost

Prva generacija GHRP (na primer GHRP-6 ali GHRP-2) je imela težavo: poleg rastnega hormona je spodbudila tudi hormone, ki jih tam nihče ni želel – kortizol (stresni hormon), prolaktin in predvsem močno lakoto. GHRP-6 je dobesedno sprožal „volčjo lakoto“.

Ipamorelin je bil prvi peptid v tej družini, ki je sproščal GH brez te dodatne prtljage. V Raunovi študiji iz leta 1998 je rastni hormon zvišal primerljivo z GHRP-6, kortizol in prolaktin pa sta ostala praktično na ravni mirovanja. Zato je Ipamorelin postal referenčni „čisti“ GHRP in zato se v kombinacijah uporablja prav ta peptid.

Zakaj je CJC-1295 (brez DAC) tako priljubljen

Naravni GHRH v telesu „živi“ približno 7 minut, nato ga razreže encim DPP-4. Za raziskave je to nepraktično. CJC-1295 to težavo reši z nekaj ciljanimi zamenjavami aminokislin, zaradi katerih je molekula odporna proti DPP-4, njen razpolovni čas pa se podaljša na red velikosti več deset minut do nekaj ur.

Pazi na pomembno razliko: obstaja CJC-1295 z DAC (Drug Affinity Complex), ki se v krvi veže na albumin, zato njegovo delovanje traja več dni, in CJC-1295 brez DAC (torej mod GRF 1-29), ki ima krajši, „pulzni“ profil. Ta izdelek vsebuje različico brez DAC, prav zato, ker je v paru z Ipamorelinom – oba delujeta v kratkih pulzih, ki posnemajo naravni, pulzni način, s katerim telo sprošča rastni hormon.

Mehanizem delovanja: kaj se zgodi na celični ravni

CJC-1295: aktivacija receptorja za GHRH

CJC-1295 se veže na receptor za GHRH na somatotropnih celicah hipofize. Ta receptor je sklopljen z G-proteinom; ob vezavi se v celici zviša ciklični AMP (cAMP), klasični „sekundarni sel“. cAMP nato prek poti PKA sproži sintezo in sproščanje zalog rastnega hormona. Poenostavljeno: CJC-1295 celici reče „izdelaj in sprosti GH“.

Ključno je, da CJC-1295 ne ustvari enega velikega, nefiziološkega izbruha GH, temveč poveča amplitudo naravnih pulzov. Telo ohrani lastne povratne zanke – več o tem spodaj.

Ipamorelin: aktivacija grelinskega receptorja in popuščanje zavore

Ipamorelin se veže na GHS-R1a, grelinski receptor. Tudi ta je sklopljen z G-proteinom, a ubere drugo znotrajcelično pot (fosfolipaza C, kalcijeva signalizacija). Rezultat ima dva dela:

1. Neposredno sproščanje GH iz hipofize.
2. Zaviranje somatostatina, hormona, ki rastni hormon običajno „zavira“.

Drugi del je razlog za sinergijo. CJC-1295 sicer pritiska na plin, a če somatostatin drži zavoro, se sprosti le omejena količina GH. Ipamorelin zavoro popusti in odpre pot polnemu učinku stimulacije GHRH.

IGF-1: kamor vse vodi

Rastni hormon je sam po sebi le posrednik. Večino anaboličnih signalov (rast in obnova tkiv) dejansko prenaša IGF-1 (inzulinu podoben rastni dejavnik 1), ki nastaja predvsem v jetrih kot odziv na GH. Zato študije poleg GH merijo tudi IGF-1 – je stabilnejši, dolgoročnejši pokazatelj odziva osi GH.

Ohranjena povratna zanka: pomembna varovalka

Z raziskovalnega vidika je to pomembno: kombinacija Ipamorelin + CJC-1295 spodbuja lastno hipofizo živali, ne dovaja rastnega hormona od zunaj. To pomeni, da fiziološke povratne zanke (somatostatin, negativna povratna zanka IGF-1) ostanejo nedotaknjene. V predkliničnih modelih se profil zato razlikuje od aplikacije samega rekombinantnega rastnega hormona, kjer te varovalke obideš.

Raziskovana področja

Objavljena predklinična in deloma klinična literatura (faza 1/2 za CJC-1295) dokumentira učinke sekretagogov GH na teh področjih (večinoma v živalskih modelih ali zgodnjih varnostnih študijah pri ljudeh):

• Izločanje rastnega hormona in IGF-1, zanesljivo prikazano za obe molekuli
• Regeneracija in celjenje mehkih tkiv, prek osi GH/IGF-1, modeli kit in mišic
• Mišična masa in telesna sestava, predklinični modeli anabolizma
• Sarkopenija (starostna izguba mišične mase), raziskave osi GH pri staranju
• Kostna gostota, GH in IGF-1 kot regulatorja preoblikovanja kosti
• Presnova maščob (lipoliza), GH kot signal za sproščanje maščobnih kislin
• Spanec in regeneracija, pulzi GH so fiziološko povezani z globokim spancem
• Regeneracija po obremenitvi in po operaciji, v kombinaciji z regenerativnimi peptidi (živalski modeli)

Nakup Ipamorelina + CJC-1295: na kaj biti pozoren

Ko kupuješ Ipamorelin + CJC-1295, odločilno merilo ni cena, temveč preverljivost kakovosti. Raziskovalna mešanica je vedno le tako dobra kot njen certifikat analize, in ker sta v viali dve različni molekuli, mora certifikat zajeti celotno vsebino viale. Ponudba sega od resnih, laboratorijsko testiranih dobaviteljev do prodajalcev s sivega trga brez kakršne koli dokumentacije – liofiliziran prah je na videz povsem enak. Teh pet meril loči prve od drugih.

1. Čistost HPLC 99,25 % – dokumentirana s certifikatom

Čistost HPLC pokaže, kolikšen delež prahu je dejansko ciljna snov. Pri tej mešanici sta oba peptida (5 mg + 5 mg) v eni viali, zato certifikat navaja čistost HPLC celotne vsebine viale (99,25 %) in profil nečistot. „99-odstotna čistost“ brez priloženega kromatograma je trditev, ne dokaz.

2. Certifikat analize (CoA) za posamezno serijo

Najpomembnejši dokument. CoA za serijo pripada natanko tisti seriji, ki jo prejmeš – s številko serije, datumom in vrednostjo čistosti, izdal pa ga je neodvisni laboratorij (na primer Analyton Labs). Če dobavitelj CoA pokaže le „na zahtevo“ ali kot splošen vzorec, tam ne kupuj.

3. Potrditev identitete z LC-MS

Čistost ti pove, koliko snovi je v prahu; LC-MS ti pove, katera snov je to. Prek molekulske mase potrdi, da gre res za Ipamorelin (711,86 Da) in CJC-1295 (približno 3.367,9 Da) in ne za cenejši, napačno označen peptid.

4. Skladišče v EU in sledljivost serij

Dobavitelj s skladiščem v EU in popolno sledljivostjo serij ima prednost pred pošiljkami neposredno iz držav zunaj EU: krajši prevoz in brez carinskega postopka. Molequa® pošilja iz EU – v Slovenijo paket običajno prispe v 3 do 5 delovnih dneh, brez carine in carinskega postopka.

5. Pravilna oblika dobave: liofilizat

Kakovostna kombinacija sekretagogov GH se dobavlja kot liofilizat (bel prah), ne kot vnaprej pripravljena raztopina. V liofilizirani obliki ostane stabilna precej dlje, rekonstituira pa se šele tik pred uporabo z bakteriostatsko vodo.

Preveri kakovost v 30 sekundah

• ✅ Je CoA za serijo javno dostopen (ne le „na zahtevo“)?
• ✅ Je čistost HPLC vsebine viale dokazana s kromatogramom?
• ✅ Je identiteta potrjena z LC-MS (Ipamorelin 711,86 Da, CJC-1295 ~3.367,9 Da)?
• ✅ Ima dobavitelj skladišče v EU in sledljivost serij?
• ✅ Je izdelek dobavljen kot liofilizat z jasnimi navodili za shranjevanje?

Če je izpolnjenih vseh pet točk, kupuješ preverjen material. Za Ipamorelin + CJC-1295 je certifikat analize serije laboratorija Analyton Labs javno dostopen: aktualni CoA s čistostjo HPLC in potrditvijo LC-MS najdeš spodaj v razdelku Rezultati testov serije.

Pravno obvestilo: Ipamorelin in CJC-1295 sta raziskovalna peptida in nista zdravili. Prodajata se izključno za raziskovalno uporabo (RUO) v znanstvenih laboratorijih in nista namenjena uporabi pri ljudeh ali živalih.

Znanost in študije

4.1 Ključne objave

Preden se poglobimo v podrobnosti, je tu 5 ključnih objav, na katerih temelji dokazna podlaga za to kombinacijo sekretagogov GH:

Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 139(5):552–561. Prvotni opis Ipamorelina in njegove selektivnosti.

Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 91(3):799–805. Študija faze 1/2 s CJC-1295 pri ljudeh.

Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 146(7):3052–3058. Mehanistični dokaz aktivacije receptorja za GHRH.

Sinha D.K., Balasubramanian A., Tatem A.J., et al. (2020). Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 9(Suppl 2):S149–S159. Pregled sekretagogov GH in telesne sestave.

Ionescu M., Frohman L.A. (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 91(12):4792–4797. Dokaz, da se pulzno izločanje ohrani.

4.2 Podrobne študije

Tu so najpomembnejše študije, na katere se raziskovalci na tem področju najpogosteje sklicujejo. Povzete v preprostem jeziku: kaj so naredili, kaj so ugotovili in zakaj je to pomembno.

▸ Študija 1: Raun 1998, rojstvo selektivnega GHRP

Citat: Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561.

Kaj so naredili: Presejanje serije peptidov pri podganah in prašičih. Merili so, koliko rastnega hormona se sprosti po Ipamorelinu, hkrati pa spremljali, ali se zvišata kortizol in prolaktin (to je bila šibka točka starejših GHRP). Primerjali so ga z GHRP-6.

Kaj so ugotovili:

• Ipamorelin je sproščal rastni hormon primerljivo močno kot GHRP-6
• Kortizol in prolaktin sta ostala praktično na ravni mirovanja, za razliko od GHRP-6, ki ju je izrazito zvišal
• Učinek je bil odvisen od odmerka in dobro ponovljiv

Zakaj je pomembno: To je temeljna študija. Prvič je pokazala, da je GHRP mogoče zasnovati tako, da GH sprošča „čisto“, brez nezaželene stimulacije stresnih hormonov. Prav zaradi te selektivnosti se Ipamorelin še danes uporablja kot referenčni GHRP v raziskavah osi GH.

▸ Študija 2: Teichman 2006, CJC-1295 pri ljudeh

Citat: Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799–805.

Kaj so naredili: Randomizirana, s placebom kontrolirana študija pri zdravih odraslih prostovoljcih (ena redkih zgodnjih kliničnih študij sekretagoga GH). Aplicirali so različne odmerke CJC-1295 in merili časovni potek GH in IGF-1.

Kaj so ugotovili:

• Povprečne ravni GH so se zvišale za 2- do 10-krat, odvisno od odmerka
• IGF-1 se je zvišal za 1,5- do 3-krat in ostal povišan več dni
• V testiranem razponu odmerkov je bil profil dobro prenašan

Zakaj je pomembno: To je ena redkih študij pri ljudeh na tem področju. Pokazala je, da analog GHRH zanesljivo in merljivo zviša tako os GH kot IGF-1. (Opomba: v tej študiji so uporabili različico z DAC za dolgotrajno delovanje, mehanizem aktivacije receptorja za GHRH pa je enak kot pri različici brez DAC v tem izdelku.)

▸ Študija 3: Jetté 2005, dokaz mehanizma

Citat: Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 2005;146(7):3052–3058.

Kaj so naredili: Študija na podganah, osredotočena na vprašanje, kako natančno CJC-1295 deluje. Spremljali so vezavo na receptor za GHRH (GRF) v sprednjem režnju hipofize in nato sproščanje GH.

Kaj so ugotovili:

• Konjugat je neposredno aktiviral receptor za GHRH na somatotropnih celicah
• Sprožil je podaljšano, a še vedno pulzno sproščanje GH
• Učinek je bil specifičen za receptor za GHRH

Zakaj je pomembno: Potrdila je, da CJC-1295 ni le „nekakšen stimulator“, temveč cilja natanko na receptor, na katerega deluje naravni GHRH. To je mehanistični temelj celotne kombinacije.

▸ Študija 4: Ionescu 2006, pulzi se ohranijo

Citat: Ionescu M., Frohman L.A. Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792–4797.

Kaj so naredili: Podrobno so merili časovni potek GH med stimulacijo s CJC-1295, da bi ugotovili, ali se naravni pulzni vzorec izločanja poruši.

Kaj so ugotovili:

• Kljub neprekinjeni stimulaciji se je pulzni značaj izločanja GH ohranil
• Povečala se je predvsem amplituda (višina) pulzov; ti se niso „razmazali“ v stalno raven

Zakaj je pomembno: Fiziološko je pulzno izločanje GH pomembno – telo je „uglašeno“ nanj. Dejstvo, da se ohrani, je eden od argumentov, zakaj je ta pristop v modelih bližje naravnemu uravnavanju kot neprekinjena aplikacija GH.

▸ Študija 5: Sinergija GHRH + GHRP

Citat: Pregledni povzetek fiziologije sekretagogov GH (Sinha D.K. et al., 2020, Transl Androl Urol; in sorodni endokrinološki pregledi).

Kaj so naredili: Povzetek več študij, ki so primerjale sam analog GHRH, sam GHRP in njuno kombinacijo.

Kaj so ugotovili:

• Kombinacija analoga GHRH (tipa CJC-1295) in GHRP (tipa Ipamorelin) je dala večji pulz GH od vsote obeh posamično
• Mehanistična razlaga: dve neodvisni poti in zaviranje somatostatinske zavore

Zakaj je pomembno: To je celoten razlog, zakaj se Ipamorelin in CJC-1295 prodajata in preučujeta skupaj. Delujeta vsak zase, skupaj pa se učinek pomnoži – klasična sinergija dveh mehanizmov.

Shranjevanje

Liofilizat (suh prah pred rekonstitucijo)

• 2 do 3 leta pri −20 °C (zamrzovalnik)
• 6 do 12 mesecev pri 2 do 8 °C (hladilnik)
• Do 30 dni pri sobni temperaturi (do 25 °C), zaščiteno pred svetlobo in vlago

Po rekonstituciji (peptid v raztopini z bakteriostatsko vodo)

• Do 28 dni pri 2 do 8 °C, zaščiteno pred svetlobo
• Po tem obdobju se lahko količina razgradnih produktov (= razpadlih fragmentov molekule, ki ne delujejo) občutno poveča
• Sterilna voda brez konzervansa skrajša stabilnost na 7 do 10 dni

Praktična pravila shranjevanja

• Pusti, da se viala pred odpiranjem segreje na sobno temperaturo (15 do 20 min). Hladna viala + topel zrak = kondenzacija vlage v notranjosti, kar škoduje peptidu.
• Po rekonstituciji ne zamrzuj ponovno – kristalizacija med zamrzovanjem in odtajanjem lahko poškoduje strukturo peptida.
• Tema je tvoja zaveznica – UV svetloba peptid postopoma razgrajuje. Shranjuj ga v originalni viali ali škatlici.
• Ne stresaj! Mehanski stres lahko peptid denaturira (= poruši njegovo tridimenzionalno strukturo). Vedno ga le nežno zavrti.

Kombiniranje, pogosto kombinirani peptidi

Ob kombinaciji sekretagogov GH Ipamorelin + CJC-1295 se pogosto omenjajo še drugi peptidi. Spodaj so tri najpogosteje omenjene kombinacije in mehanistična razlaga zanje; objavljenih študij teh trojnih kombinacij ni.

BPC-157 (Body Protection Compound-157)

Pogosto omenjena regenerativna kombinacija. Ipamorelin + CJC-1295 okrepita sistemsko signalizacijo GH/IGF-1 („tkivo, rasti in se obnavljaj“), BPC-157 pa prispeva lokalno regenerativno zmogljivost prek angiogeneze in migracije celic. Omenja se v povezavi z modeli celjenja kit in mišic ter regeneracije po obremenitvi.

MOTS-c (mitohondrijski peptid)

Če je raziskava usmerjena v kakovost tkiva in energetiko, MOTS-c prinese dopolnjujoč mehanizem. Kombinacija sekretagogov GH deluje „za rast“ (anabolizem), MOTS-c pa „za kakovost“ (mitohondrijska energetika prek AMPK). Dva neodvisna mehanizma, ki se omenjata v raziskavah dolgoživosti in presnove.

TB-500 (fragment timozina β-4)

Za raziskave, usmerjene v celovito regeneracijo mehkih tkiv. TB-500 deluje prek polimerizacije aktina in mobilizacije matičnih celic, kombinacija sekretagogov GH pa zagotavlja sistemsko anabolično podporo. TB-500 se pogosto omenja tudi skupaj z BPC-157.

Ključni znanstveni podatki in citati

“Ipamorelin is the first GHRP-receptor agonist with a selectivity for GH release similar to that of GHRH. Neither ACTH nor cortisol levels were elevated above vehicle-induced levels.”
Raun K. et al. (1998), European Journal of Endocrinology 139(5), PubMed 9849822

Statistika iz predklinične in klinične literature

• Ipamorelin je pentapeptid (5 aminokislin) z zaporedjem Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, molekulsko maso 711,86 Da in številko CAS 170851-70-4
• CJC-1295 brez DAC (mod GRF 1-29) je analog GHRH iz 29 aminokislin z molekulsko maso približno 3.367,9 Da in številko CAS 863288-34-0
• Ipamorelin je razvilo podjetje Novo Nordisk, opisan je bil leta 1998 (Raun in sod.); CJC-1295 je razvilo podjetje ConjuChem, okarakteriziran je bil v letih 2005–2006 (Jetté, Teichman)
• Mehanizem: CJC-1295 aktivira receptor za GHRH (cAMP/PKA), Ipamorelin aktivira grelinski receptor GHS-R1a in zavira somatostatin
• Naravni GHRH ima razpolovni čas ~7 minut (razgradnja z DPP-4); CJC-1295 brez DAC ima podaljšan, a še vedno pulzni profil
• Teichman 2006 (ljudje): CJC-1295 je povprečni GH zvišal 2- do 10-krat, IGF-1 pa 1,5- do 3-krat, odvisno od odmerka
• Ipamorelin sprošča GH brez značilnega porasta kortizola in prolaktina, za razliko od starejših GHRP (GHRP-6, GHRP-2)

Referenčni viri (PubMed)

1. Raun K. et al. (1998). “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.” Eur J Endocrinol 139(5):552–561. PubMed 9849822
2. Teichman SL. et al. (2006). “Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults.” J Clin Endocrinol Metab 91(3):799–805. PubMed 16352683
3. Jetté L. et al. (2005). “hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats.” Endocrinology 146(7):3052–3058. PubMed 15817669
4. Ionescu M., Frohman LA. (2006). “Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295.” J Clin Endocrinol Metab 91(12):4792–4797. PubMed 16968788

Regulativni status: Niti Ipamorelin niti CJC-1295 nista odobreni zdravili za uporabo pri ljudeh v nobenem regulativnem prostoru (FDA, EMA ali katera koli nacionalna agencija za zdravila). Sekretagogi GH so na seznamu prepovedanih snovi WADA. Obstoječi podatki izhajajo pretežno iz predklinične (živalske) literature in zgodnjih varnostnih študij pri ljudeh (CJC-1295). Izdelek se prodaja izključno za raziskovalno uporabo (RUO) v znanstvenih laboratorijih.

Pogosta vprašanja o Ipamorelinu + CJC-1295

Tu so odgovori na najpogostejša vprašanja o tej kombinaciji sekretagogov GH v raziskovalnem kontekstu. Celotno tehnično dokumentacijo najdeš v razdelkih zgoraj.

Kaj je Ipamorelin + CJC-1295 in za kaj se uporablja v raziskavah?

Gre za kombinacijo dveh peptidov, ki sproščata rastni hormon po dveh različnih poteh. Ipamorelin je selektivni GHRP (agonist grelinskega receptorja GHS-R1a), CJC-1295 brez DAC pa analog GHRH (aktivira receptor za GHRH). Skupaj ustvarita večji pulz GH kot vsak posebej. V raziskavah se v živalskih modelih preučujejo izločanje GH in IGF-1, regeneracija tkiv in presnova.

Kakšna je razlika med Ipamorelinom in CJC-1295?

Ipamorelin je kratek pentapeptid, ki deluje prek grelinskega receptorja in zavira somatostatin (naravno zavoro GH). CJC-1295 je daljši analog GHRH, ki aktivira receptor za GHRH (stopalko za plin). Ipamorelin je selektiven, zato ne zvišuje kortizola ali prolaktina; CJC-1295 podaljša trajanje signala GH. Zato ju kombinirajo – dva neodvisna mehanizma se medsebojno krepita.

Kakšna je razlika med CJC-1295 z DAC in brez DAC?

CJC-1295 z DAC (Drug Affinity Complex) se v krvi veže na albumin in njegovo delovanje traja več dni. CJC-1295 brez DAC (mod GRF 1-29) ima krajši, pulzni profil (reda velikosti več deset minut do nekaj ur). Ta izdelek vsebuje različico brez DAC, prav zato, ker je v paru z Ipamorelinom – oba delujeta v kratkih pulzih, ki posnemajo naravno pulzno izločanje GH.

Sta Ipamorelin in CJC-1295 odobreni zdravili ali raziskovalni snovi?

Noben od obeh peptidov ni odobreno zdravilo za uporabo pri ljudeh v nobenem regulativnem prostoru (FDA, EMA ali katera koli nacionalna agencija za zdravila). Sekretagogi GH so na seznamu prepovedanih snovi WADA. Izdelek se prodaja izključno za raziskovalno uporabo (RUO) v znanstvenih laboratorijih in ni zdravilo.

Kako se ta kombinacija sekretagogov GH shranjuje?

Liofilizirana peptida shranjuj pri −20 °C (2 do 3 leta), pri 2 do 8 °C 6 do 12 mesecev, pri sobni temperaturi do 30 dni. Po rekonstituciji z bakteriostatsko vodo je raztopina stabilna 28 dni pri 2 do 8 °C, zaščitena pred svetlobo. Ker sta oba peptida v eni viali, se rekonstituirata skupaj.

Zakaj Ipamorelin ne zvišuje lakote in kortizola kot starejši GHRP?

Starejši GHRP (GHRP-6, GHRP-2) so poleg rastnega hormona spodbujali tudi kortizol, prolaktin in močno lakoto. V študiji Rauna in sod. (1998) je bil Ipamorelin prvi peptid, ki je GH sproščal selektivno, brez značilnega porasta teh hormonov. Zaradi te „čistosti“ se Ipamorelin uporablja kot referenčni GHRP v raziskavah osi GH.

Kje kupiti Ipamorelin + CJC-1295 v EU za znanstvene raziskave?

To kombinacijo sekretagogov GH za znanstvene raziskave v EU ponuja Molequa®. V Slovenijo jo dostavimo na prevzemno mesto Packeta ali s FedExom do vrat, običajno v 3 do 5 delovnih dneh, brez carine, saj gre za pošiljko znotraj EU. Izdelek prispe v liofilizirani obliki s certifikatom analize (CoA), čistost HPLC 99,25 %. Izdelek je izključno za laboratorijske znanstvene raziskave (RUO).