Tirzepatide, pētnieciskais peptīds (nevis zāles): cena par mg

Pārskats

Sāksim ar pamatiem: kāpēc divi receptori?

Lai saprastu, kāpēc tirzepatīds izraisa tik lielu interesi pētniecībā, vispirms jāsaprot atšķirība starp vienu un diviem inkretīna hormoniem.

Semaglutīds, iepriekšējās metabolisko peptīdu paaudzes pārstāvis, aktivizē tikai vienu receptoru, GLP-1. Tirzepatīds pievieno otru hormonu: GIP (no glikozes atkarīgo insulinotropo polipeptīdu).

GIP un GLP-1 abi ir inkretīni, hormoni, ko zarnas atbrīvo pēc ēdienreizes un kas pastiprina insulīna atbildi. Taču tie nedara tieši to pašu. GLP-1 nomāc apetīti un palēnina kuņģa iztukšošanos. GIP pastiprina insulīna sekrēciju un, kas ir interesanti, iedarbojas tieši uz taukaudiem, to jutību pret insulīnu un to, kā adipocīti uzglabā un atbrīvo taukus. Tirzepatīds apvieno šos divus signālus vienā molekulā.

Orientēšanās nosaukumos: INN un izstrādes kods

Tirzepatīds ir aktīvās vielas starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN); vielu izstrādāja Eli Lilly (koda nosaukums LY3298176).

Tirzepatīds ir GIP + GLP-1 receptoru duālais agonists un ir kļuvis par vienu no visvairāk meklētajiem metaboliskajiem peptīdiem. Molequa® to piegādā tikai kā pētniecības savienojumu (RUO), tīra liofilizēta tirzepatīda veidā: tas nav zāles, nav to ģenēriskais līdzinieks un nenāk no zāļu ražotāja. INN nosaukums kalpo tikai molekulas identificēšanai, nevis kā veselības norāde.

Tirzepatīds, ķīmiski projektēts duālais agonists

Tirzepatīds ir lineārs 39 aminoskābju peptīds, GIP/GLP-1 receptoru duālais agonists ar molekulmasu aptuveni 4 813,5 Da (CAS 2023788-19-2). Interesants fakts: skelets nāk no GIP, nevis GLP-1, bet ir modificēts, lai aktivizētu abus receptorus. Eli Lilly to projektēja ar trim galvenajām modifikācijām:

1. modifikācija: Aib 2. pozīcijā. Aminoizosviestskābe 2. pozīcijā bloķē DPP-4 noārdīšanu, tas pats risinājums, kas izmantots semaglutīdā un retatrutīdā.

2. modifikācija: konjugēta C20 taukskābes diskābe. Tā ir piesaistīta 20. pozīcijas lizīnam. Šī taukskābe saista tirzepatīdu ar albumīnu asinīs, kas pagarina eliminācijas pusperiodu līdz aptuveni 5 dienām.

3. modifikācija: nelīdzsvarota afinitāte. Molekula ir noregulēta tā, lai tai būtu pilna aktivitāte pret GIP receptoru un nedaudz samazināta (taču joprojām spēcīga) aktivitāte pret GLP-1 receptoru: nesabalansēts duālais agonisms (Willard u. c., JCI Insight 2020).

Izstrādes statuss: kur tirzepatīds atrodas 2026. gadā

Tirzepatīds ir apstiprināts cilvēku medicīnā kā recepšu zāļu aktīvā viela (2. tipa diabētam kopš 2022. gada un aptaukošanās indikācijai kopš 2023. gada). Klīniskā programma bijusi plaša: SURPASS (diabēts, no SURPASS-1 līdz 5) un SURMOUNT (aptaukošanās, no SURMOUNT-1 līdz 4). Tieši šie pētījumi noteica tirzepatīda klīnisko profilu, pret kuru vēlāk salīdzināja retatrutīdu.

Pētniecībai tirzepatīds ir galvenā otrās paaudzes salīdzinājuma molekula, tilts starp monoagonistu (semaglutīdu) un trīskāršo agonistu (retatrutīdu). Molequa® piegādā tīru liofilizētu formu, kas paredzēta tikai laboratorijas pētniecībai.

Darbības mehānisms: ko tas dara šūnu līmenī

Tirzepatīds aktivizē divus receptorus (GIP-R un GLP-1R) dažādos audos. Iedomājies divus instrumentus, kas skan kopā: ja tie ir labi saskaņoti, tie rada harmoniju, ko viens instruments viens pats nevar sasniegt.

Aizkuņģa dziedzera β šūnas, no glikozes atkarīga insulīna sekrēcija

GLP-1R un GIPR aktivācija izraisa no glikozes atkarīgu insulīna sekrēciju: abi signāli iedarbojas uz β šūnām. Vienlaikus GLP-1 komponente nomāc glikagonu. Klīnisko pētījumu rezultāti pa grupām ir aprakstīti sadaļā Zinātne un pētījumi.

Taukaudi, GIP specifiskais efekts

Šeit slēpjas galvenā atšķirība salīdzinājumā ar semaglutīdu. GIP receptori izteikti ekspresējas adipocītos. GIPR aktivācija taukaudos uzlabo jutību pret insulīnu, regulē taukskābju uzkrāšanos un atbrīvošanu un ietekmē lipīdu metabolismu.

Kuņģis un centrālā nervu sistēma, apetītes nomākšana

GLP-1 komponente palēnina kuņģa iztukšošanos (ilgāka pilnuma sajūta), un smadzenēs aktivizē GLP-1R hipotalāmā un area postrema, tādējādi nomācot izsalkumu. Arī CNS ir GIP receptori, kas saistīti ar barības uzņemšanas regulāciju.

Kāpēc duālais agonisms atšķiras no monoagonista

Atbilde slēpjas papildināmībā. GLP-1 dominē apetītes nomākšanā un kuņģa iztukšošanās palēnināšanā. GIP pievieno metabolisko signalizāciju caur taukaudiem, kuras GLP-1 vienam pašam nav. Kopā tie aptver vairākus metaboliskos ceļus.

Pētītās jomas

Publicētajā klīniskajā literatūrā tirzepatīdu pēta šādu jomu kontekstā:

• 2. tipa cukura diabēts, SURPASS programma
• Aptaukošanās, SURMOUNT programma (Jastreboff u. c., NEJM 2022)
• MASLD/MASH, pētījums SYNERGY-NASH (mērķa kritērijs: MASH izzušana bez fibrozes pasliktināšanās)
• Obstruktīva miega apnoja (OSA), programma SURMOUNT-OSA (mērķa kritērijs: apnojas-hipopnojas indeksa izmaiņas)
• Sirds mazspēja ar saglabātu izsviedes frakciju (HFpEF), SUMMIT
• Kardiovaskulārie iznākumi, SURPASS-CVOT (salīdzinājums ar dulaglutīdu, rezultāti prezentēti 2025. gadā)

Tirzepatīda iegāde: kam pievērst uzmanību

Ja iegādājies tirzepatīdu, izšķirošais kritērijs nav cena, bet kvalitātes pārbaudāmība. Pētnieciskai vielai izšķiroša ir pārbaudāma partijas kvalitāte. Tā kā tirzepatīds ir viens no visvairāk meklētajiem metaboliskajiem peptīdiem, tas ir arī bieža viltojumu mērķis: tirgū ir gan nopietni, laboratorijā pārbaudīti piegādātāji, gan pelēkā tirgus pārdevēji bez jebkādas dokumentācijas, un liofilizētais pulveris izskatās pilnīgi vienādi. Šie pieci kritēriji ļauj atšķirt vienus no otriem.

1. HPLC tīrība ≥ 99 %: dokumentēta, nevis tikai apgalvota

HPLC tīrība norāda, kādu hromatogrammas laukuma daļu aizņem galvenā virsotne; piemaisījumi redzami kā atsevišķas virsotnes. Vielas daudzumu flakonā HPLC tīrība nenorāda. Nopietni piegādātāji dokumentē ≥ 99 % ar hromatogrammu. „Tīrība 99 %” bez pievienotas hromatogrammas ir apgalvojums, nevis pierādījums.

2. Konkrētai partijai atbilstošs analīzes sertifikāts (CoA)

Tas ir svarīgākais dokuments. Partijai specifisks CoA attiecas tieši uz partiju, ko saņem, ar partijas numuru, datumu un tīrības vērtību, un to izsniedz neatkarīga laboratorija. Ja piegādātājs CoA rāda tikai „pēc pieprasījuma” vai vispārīgu piemēru, aizmirsti šo piegādātāju.

3. Identitātes apstiprinājums ar LC-MS

HPLC tīrība raksturo hromatogrammu, bet LC-MS parāda, kas tā par vielu ir. Pēc molekulmasas (4 813,5 Da) tā apstiprina, ka flakonā patiešām ir tirzepatīds, nevis lētāks nepareizi marķēts peptīds vai cits GLP-1 analogs.

4. Piegāde no ES noliktavas ar izsekojamību

Piegādātājam ar ES noliktavu un pilnu partijas izsekojamību ir priekšrocība salīdzinājumā ar pelēkā tirgus importu no Āzijas: īsāks transports, bez muitas riska. Molequa® piegādā no ES iekšienes: uz Latviju mēs piegādājam ar Packeta (Venipak, Omniva) uz izsniegšanas punktu vai ar Venipak kurjeru tieši līdz durvīm, parasti 3–5 darba dienās, bez muitas nodokļiem un muitošanas formalitātēm.

5. Pareiza forma: liofilizāts

Kvalitatīvs tirzepatīds tiek piegādāts kā liofilizāts (balts pulveris), nevis kā iepriekš sagatavots šķīdums. Liofilizētā formā tas paliek stabils daudz ilgāk, un to rekonstituē ar bakteriostatisko ūdeni tikai tieši pirms eksperimentālās izmantošanas.

Pārbaudi kvalitāti 30 sekundēs

• ✅ Partijas CoA publiski pieejams (ne tikai „pēc pieprasījuma”)?
• ✅ HPLC tīrība ≥ 99 %, pierādīta ar hromatogrammu?
• ✅ Identitāte apstiprināta ar LC-MS (masa 4 813,5 Da)?
• ✅ ES noliktava un partijas izsekojamība?
• ✅ Piegādāts kā liofilizāts ar skaidriem uzglabāšanas norādījumiem?

Ja ir izpildīti visi pieci punkti, tu iegādājies pārbaudītu materiālu. Molequa® tirzepatīda partijai ATTZP-05-2607-01 neatkarīgā laboratorija Analyton Labs izmērīja HPLC tīrību 99,25 % un apstiprināja identitāti ar masspektrometriju; analīzes sertifikāts ir apskatāms zemāk sadaļā Testu rezultāti.

Juridisks brīdinājums: šis pētnieciskais tirzepatīds tiek pārdots tikai pētnieciskiem nolūkiem (RUO) laboratorijā un nav paredzēts lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem. Tas nav zāles, un šādā formā tam nav apstiprinātas terapeitiskas lietošanas. Tas nav reģistrētas zāles vai to ģenēriskais līdzinieks; INN nosaukums minēts tikai molekulas identificēšanai.

Zinātne un pētījumi

4.1 Galvenās publikācijas

Jastreboff A.M., Aronne L.J., Ahmad N.N., et al. (2022). Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 387(3):205–216. 3. fāzes pētījums SURMOUNT-1 aptaukošanās jomā.

Frías J.P., Davies M.J., Rosenstock J., et al. (2021). Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 385(6):503–515. Tiešs SURPASS-2 salīdzinājums ar semaglutīdu.

Coskun T., Sloop K.W., Loghin C., et al. (2018). LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 18:3–14. Oriģinālie preklīniskie dati un mehānisms.

Rosenstock J., Wysham C., Frías J.P., et al. (2021). Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. 398(10295):143–155. 3. fāzes pētījums monoterapijā.

Malhotra A., Grunstein R.R., Fietze I., et al. (2024). Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA). N Engl J Med. 391(13):1193–1205. PMID 38912654. 3. fāzes pētījums SURMOUNT-OSA.

4.2 Pētījumi sīkāk

▸ 1. pētījums: SURMOUNT-1 (3. fāze, aptaukošanās)

Atsauce: Jastreboff A.M., Aronne L.J., Ahmad N.N., et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216.

Ko darīja: veica daudznacionālu randomizētu kontrolētu pētījumu. n = 2 539 pieaugušie ar aptaukošanos (ĶMI ≥ 30 vai ĶMI ≥ 27 + blakusslimības), bez 2. tipa diabēta. Randomizācija: trīs tirzepatīda devu grupas pret placebo. Ilgums: 72 nedēļas.

Ko atklāja:

• Vidējās ķermeņa masas izmaiņas tirzepatīda devu grupās no −15,0 % līdz −20,9 % pret −3,1 % placebo grupā (p < 0,001)
• Blakusparādības: pārsvarā kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, caureja, aizcietējums), viegli līdz vidēji smagi

Kāpēc tas ir svarīgi: SURMOUNT-1 ir liels 3. fāzes duālā GIP/GLP-1 agonista pētījums aptaukošanās jomā. Salīdzinājumam: STEP 1 pētījumā semaglutīda aktīvajā grupā ziņoja par −14,9 % (dažādi pētījumi, nevis tiešs salīdzinājums); retatrutīda 2. fāzes pētījumā grupā ar augstāko devu ziņoja par −24,2 %.

▸ 2. pētījums: SURPASS-2 (tiešs salīdzinājums ar semaglutīdu)

Atsauce: Frías J.P., Davies M.J., Rosenstock J., et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503–515.

Ko darīja: iekļāva n = 1 879 pacientus ar 2. tipa diabētu, kas nepietiekami kontrolēts ar metformīnu. Tiešs, atklāts (open-label) salīdzinājums: trīs tirzepatīda devu grupas pret semaglutīdu (aktīvais salīdzinājums). Ilgums: 40 nedēļas. Primārais mērķa kritērijs: HbA1c izmaiņas.

Ko atklāja:

• HbA1c izmaiņas tirzepatīda devu grupās no −2,01 līdz −2,30 procentpunktiem pret −1,86 procentpunktiem ar semaglutīdu
• Ķermeņa masas samazinājums visās tirzepatīda grupās bija lielāks nekā ar semaglutīdu, starpība no 1,9 līdz 5,5 kg (no zemākās līdz augstākajai devai)
• Salīdzināms drošuma profils, ar pārsvarā kuņģa-zarnu trakta blakusparādībām

Kāpēc tas ir svarīgi: tas ir tiešs duālā agonista un GLP-1 monoagonista salīdzinājums; visās trīs tirzepatīda grupās HbA1c un ķermeņa masas samazinājums bija lielāks nekā semaglutīda grupā.

▸ 3. pētījums: darbības mehānisms (preklīnisks darbs)

Atsauce: Coskun T., Sloop K.W., Loghin C., et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Mol Metab. 2018;18:3–14.

Ko darīja: veica molekulas oriģinālo preklīnisko raksturojumu (Eli Lilly). Apraksta saistīšanos ar abiem receptoriem, farmakoloģiju, ietekmi uz glikēmiju un ķermeņa masu dzīvnieku modeļos un pirmo koncepcijas pierādījumu cilvēkiem.

Ko atklāja (galvenie punkti):

• Tirzepatīds in vitro aktivizē abus receptorus, GIP un GLP-1. Nesabalansēto aktivitāti (pilna pret GIP receptoru, nedaudz samazināta pret GLP-1 receptoru) vēlāk aprakstīja Willard F.S. u. c. (2020), Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 5(17):e140532, PubMed 32730231
• Aib 2. pozīcijā nodrošina izturību pret DPP-4
• C20 taukskābes diskābe nodrošina saistīšanos ar albumīnu. Eliminācijas pusperiodu aptuveni 5 dienas apraksta Schneck K. u. c. (2024), CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol 13:494–503, PubMed 38356317
• Pelēm ietekme uz ķermeņa masu un barības uzņemšanu bija lielāka nekā ar GLP-1 agonistu

Kāpēc tas ir svarīgi: tajā aprakstīta no GIP skeleta atvasināta molekula, kas aktivizē abus receptorus.

▸ 4. pētījums: SURPASS-1 (monoterapija)

Atsauce: Rosenstock J., Wysham C., Frías J.P., et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. 2021;398(10295):143–155.

Ko darīja: iekļāva n = 478 pacientus ar 2. tipa diabētu, kas nepietiekami kontrolēts ar diētu un fiziskām aktivitātēm. Randomizācija: trīs tirzepatīda devu grupas pret placebo (monoterapija). Ilgums: 40 nedēļas.

Ko atklāja:

• HbA1c izmaiņas tirzepatīda devu grupās no −1,87 līdz −2,07 procentpunktiem pret +0,04 procentpunktiem ar placebo
• Pacientu īpatsvars ar HbA1c < 7,0 % tirzepatīda devu grupās: 87–92 %
• Pacientu īpatsvars ar HbA1c < 5,7 % (normoglikēmijas diapazons) tirzepatīda devu grupās: 31–52 %
• Ķermeņa masas izmaiņas tirzepatīda devu grupās no −7,0 līdz −9,5 kg

Kāpēc tas ir svarīgi: SURPASS-1 pētīja tirzepatīdu monoterapijā, bez citu pretdiabēta līdzekļu pievienošanas. Daļai pacientu tirzepatīda devu grupās HbA1c sasniedza normoglikēmijas diapazonu.

▸ 5. pētījums: SURMOUNT-OSA (miega apnoja)

Atsauce: Malhotra A., Grunstein R.R., Fietze I., et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. N Engl J Med. 2024;391(13):1193–1205. PubMed 38912654

Ko darīja: divi paralēli pētījumi (bez CPAP terapijas un ar CPAP terapiju), kopā n = 469 pacienti ar aptaukošanos un vidēji smagu līdz smagu obstruktīvu miega apnoju (OSA). Randomizācija 1:1: maksimālā panesamā tirzepatīda deva pret placebo. Ilgums: 52 nedēļas. Primārais mērķa kritērijs: AHI (apnojas-hipopnojas indeksa) izmaiņas.

Ko atklāja:

• AHI izmaiņas tirzepatīda grupā: −25 (pētījums bez CPAP) un −29 (pētījums ar CPAP) notikumi stundā pret −5 placebo grupā
• Tirzepatīda grupā mainījās arī ķermeņa masa un iekaisuma marķieri

Kāpēc tas ir svarīgi: SURMOUNT-OSA parādīja, ka tirzepatīda grupās līdz ar ķermeņa masu mainījās arī miega apnojas smaguma rādītājs (AHI). OSA ir bieža aptaukošanās blakusslimība, un šie bija vieni no pirmajiem 3. fāzes datiem par inkretīnu molekulu šajā jomā.

Uzglabāšana

Liofilizāts (sausais pulveris pirms rekonstitūcijas)

• 2 gadi −20 °C temperatūrā (saldētava)
• No 12 līdz 18 mēnešiem 2–8 °C temperatūrā (ledusskapis)
• Līdz 30 dienām istabas temperatūrā (līdz 25 °C), sargājot no gaismas un mitruma

Pēc rekonstitūcijas (peptīds šķīdumā ar bakteriostatisko ūdeni)

• Līdz 28 dienām 2–8 °C temperatūrā, sargājot no gaismas

Praktiski uzglabāšanas noteikumi

• Ļauj flakonam sasilt līdz istabas temperatūrai (15–20 min), pirms aizbāzni caurdur. Auksts flakons + silts gaiss = kondensāts iekšpusē, kas bojā peptīdu.
• Nesaldē pēc rekonstitūcijas.
• Sargā no gaismas: glabā flakonu tumšā kastītē vai oriģinālajā iepakojumā.
• Nekrati! Pietiek saudzīgi pagriezt flakonu.
• Šķīdumam jāpaliek dzidram. Jebkāds duļķainums vai agregāti norāda uz molekulas noārdīšanos; šādu šķīdumu neizmanto.

Kombinācijas un saistītie peptīdi

Publicētu pētījumu par tirzepatīda kombinācijām ar zemāk minētajiem peptīdiem nav; tie ir tikai salīdzinājumi.

Retatrutīds vai semaglutīds, alternatīvi metaboliskie peptīdi

Pētniecībai, kas salīdzina duālo agonismu ar mono-GLP-1 (semaglutīds) vai trīskāršo (retatrutīds), šīs molekulas ir tiešās salīdzinājuma molekulas. Publicētu pētījumu par to kombināciju ar tirzepatīdu nav.

Kagrilintīds, atšķirīgs receptors

Kagrilintīds ir amilīna analogs, kas iedarbojas caur amilīna receptoru; klīniskajā programmā tas pētīts kombinācijā ar semaglutīdu, nevis ar tirzepatīdu. Publicētu pētījumu par kombināciju ar tirzepatīdu nav.

AOD-9604, atšķirīgs mehānisms

AOD-9604 ir modificēts hGH fragments, ko pēta saistībā ar lipolīzi; tirzepatīdu saistībā ar GIP un GLP-1 receptoriem. Publicētu pētījumu par kombināciju nav.

Galvenie zinātniskie dati un atsauces

„Šajā pētījumā ar pieaugušajiem ar aptaukošanos tirzepatīds nodrošināja būtisku un ilgstošu ķermeņa masas samazināšanos.”
Jastreboff AM. et al. (2022), New England Journal of Medicine 387(3), DOI 10.1056/NEJMoa2206038

Statistika no klīniskās literatūras

• Izstrādātājs: Eli Lilly and Company, koda nosaukums LY3298176
• Mehānisms: duālais agonists, kas iedarbojas uz GIP un GLP-1 receptoriem
• SURMOUNT-1 (NEJM 2022), aptaukošanās, n = 2 539, augstākās devas grupa: −20,9 % vidējās ķermeņa masas izmaiņas 72 nedēļās
• SURPASS-2 (NEJM 2021): tiešā salīdzinājumā HbA1c izmaiņas −2,30 procentpunkti augstākās devas grupā pret −1,86 procentpunktiem ar semaglutīdu
• Eliminācijas pusperiods plazmā: aptuveni 5 dienas (Schneck 2024)
• Molekulmasa: 4 813,5 Da, CAS 2023788-19-2

Atsauču avoti (PubMed / DOI)

1. Jastreboff AM. et al. (2022). „Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity.” N Engl J Med 387(3):205–216. PubMed 35658024 · DOI 10.1056/NEJMoa2206038
2. Frías JP. et al. (2021). „Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes.” N Engl J Med 385(6):503–515. PubMed 34170647
3. Coskun T. et al. (2018). „LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist.” Mol Metab 18:3–14. PubMed 30473097

Regulatīvais statuss: tirzepatīds ir atļauts kā recepšu zāles cilvēku medicīnā, taču Molequa® piegādātā pētniecības forma nav zāles un tiek pārdota tikai pētnieciskiem nolūkiem (RUO). Tā nav paredzēta lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem, un šādā formā tai nav apstiprinātas terapeitiskas lietošanas.

Biežāk uzdotie jautājumi par tirzepatīdu

Šeit atradīsi atbildes uz biežākajiem jautājumiem par tirzepatīdu pētniecības kontekstā. Pilnu tehnisko dokumentāciju skati iepriekšējās sadaļās.

Kas ir tirzepatīds un kam to izmanto pētniecībā?

Tirzepatīds (LY3298176, aptuveni 4 813,5 Da, CAS 2023788-19-2) ir GIP/GLP-1 receptoru duālais agonists, ko izstrādājis Eli Lilly. Pētniecībā tas kalpo kā galvenā otrās paaudzes salīdzinājuma molekula, tilts starp GLP-1 monoagonistu (semaglutīdu) un trīskāršo agonistu (retatrutīdu).

Vai pētnieciskais tirzepatīds ir tas pats, kas recepšu zāles?

Nē. Pētnieciskais liofilizāts nav reģistrētas zāles vai to ģenēriskais līdzinieks: tas nāk no cita ražotāja, tam ir cita forma un cits mērķis. Molequa® piegādātais tirzepatīds ir paredzēts tikai laboratorijas pētniecībai (RUO), nevis lietošanai cilvēkiem.

Kāda ir atšķirība starp tirzepatīdu un semaglutīdu?

Tirzepatīds ir duālais agonists (GLP-1R + GIPR), bet semaglutīds ir monoagonists (tikai GLP-1R). Tiešā salīdzinājuma pētījumā SURPASS-2 HbA1c un ķermeņa masas samazinājums visās tirzepatīda devu grupās bija lielāks nekā semaglutīda grupā. GIP komponente pievieno signalizāciju caur taukaudiem; vai tā izskaidro rezultātu atšķirību, nav noteikts.

Kāds ir tirzepatīda eliminācijas pusperiods?

Tirzepatīda eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 5 dienas, pateicoties C20 taukskābes diskābei, kas saistās ar albumīnu. Tas ir farmakokinētisks parametrs, nevis lietošanas norāde.

Vai tirzepatīds ir apstiprinātas zāles vai pētnieciska viela?

Tirzepatīds ir atļauts kā recepšu zāles, taču Molequa® piegādātā forma ir pētniecības savienojums (RUO): tas nav zāles un nav paredzēts lietošanai cilvēkiem. To pārdod tikai pētnieciskiem nolūkiem (RUO).

Kā uzglabā tirzepatīdu?

Liofilizētu tirzepatīdu uzglabā −20 °C temperatūrā, sargājot no gaismas, stabilitāte 2 gadi; 2–8 °C temperatūrā 12–18 mēnešus. Pēc rekonstitūcijas šķīdums ir stabils 28 dienas 2–8 °C temperatūrā. Acilētiem peptīdiem izvairies no rekonstituētā šķīduma sasaldēšanas.

Kur iegādāties tirzepatīdu ES zinātniskai pētniecībai?

Tirzepatīdu zinātniskai pētniecībai ES piedāvā Molequa®. Uz Latviju to piegādājam ar Packeta (Venipak, Omniva) uz izsniegšanas punktu vai ar Venipak kurjeru līdz durvīm 3–5 darba dienās; tā kā tā ir piegāde ES iekšienē, nav ne muitas nodokļu, ne muitošanas formalitāšu. Produkts tiek piegādāts liofilizēts; Analyton Labs analīzes sertifikāts (CoA) partijai ATTZP-05-2607-01 dokumentē HPLC tīrību 99,25 % un ar masspektrometriju apstiprinātu identitāti. Tas ir paredzēts tikai pētnieciskiem nolūkiem (RUO) un nav paredzēts lietošanai cilvēkiem.