Selank

Общ преглед

Откъде идва и защо е създаден

Историята на Selank започва в Москва през 80-те и 90-те години на XX век, в Института по молекулярна генетика на Руската академия на науките под ръководството на Vladimir Myasoedov и Lyudmila Andreeva. Институтът се занимава с пептидна биорегулация — идеята, че късите аминокиселинни последователности могат да бъдат прицелни терапевтични молекули.

Отправната точка за Selank е туфтсинът, ендогенен тетрапептид (Thr-Lys-Pro-Arg), изолиран през 70-те години на XX век от имуноглобулин G. Туфтсинът първоначално е открит като имуномодулатор — пептид, който засилва фагоцитозата (поглъщането на патогени от белите кръвни клетки) и активира имунните клетки. През 80-те години обаче се оказва, че туфтсинът има и централни неврологични ефекти: при инжектиране в мозъка на животински модели той предизвиква анксиолитичен (противотревожен) ефект без седация.

Това беше интересно. Класическите анксиолитици (бензодиазепини като диазепам, алпразолам) действат чрез директно свързване с GABA-A рецептора. Те са ефективни, но имат сериозни нежелани ефекти: седация, когнитивно влошаване, толеранс, физическа зависимост, абстинентен синдром. Туфтсинът действаше съвсем различно — модулаторно, без седация. Това можеше да бъде революционно за лечението на тревожността.

Проблемът: туфтсинът имаше много кратък полуживот (минути) и не преминаваше кръвно-мозъчната бариера достатъчно за практическа терапевтична употреба. Затова екипът на Myasoedov започва да оптимизира химически туфтсина. С добавянето на трипептидно C-крайно удължение Pro-Gly-Pro се създава Selank — хептапептид с драматично по-добра стабилност и проникване в ЦНС и запазена анксиолитична активност.

Клинична програма и руско одобрение

През 90-те и 2000-те години Институтът по молекулярна генетика провежда обширни предклинични и клинични изпитвания на Selank. Клиничните изпитвания от фаза 2 и 3 при руски пациенти с генерализирано тревожно разстройство (ГТР) показват, че Selank:

1. Е клинично ефективен, сравним с бензодиазепините (Filatova 2009)
2. Не предизвиква седация — пациентите остават будни
3. Не предизвиква когнитивно влошаване
4. Не предизвиква толеранс или зависимост
5. Има дълготраен ефект въпреки краткия полуживот

През 2009 г. руският регулатор одобрява Selank като лекарствен продукт под формата на капки за нос (0,15 %, производител Peptogen). Одобрените показания включват:

• Генерализирано тревожно разстройство
• Неврастения
• Допълващо лечение на алкохолен абстинентен синдром
• Астенодепресивни състояния

Selank се използва от 2009 г. в руската психиатрична и неврологична практика. В САЩ и ЕС не е одобрен — независимите западни клинични изпитвания са ограничени и от тази гледна точка Selank е изследователски пептид.

Механизъм на действие — индиректен и мултимодален

Selank е интересен с това: той няма идентифициран специфичен рецептор. Механизмът е мултимодален — модулира няколко невротрансмитерни системи индиректно, без директно свързване с рецептор.

Модулация на GABA-ергичната система (индиректна)

Най-приеманата хипотеза. Selank НЕ действа директно върху GABA-A рецептора (както бензодиазепините). Вместо това действа нагоре по веригата — променя експресията на гените за субединиците на GABA-A рецептора и модулира ендогенната продукция на GABA.

Практически последици:

• Анксиолитичен ефект, подобен на бензодиазепините, но без директна рецепторна агонистична активност
• Без седация, защото няма остра алостерична модулация на GABA-A
• Без толеранс, защото рецепторът не се стимулира директно
• Без абстинентен синдром след спиране
• Без физическа зависимост

Това е ключовото клинично предимство на Selank пред бензодиазепините — същият терапевтичен ефект без основните им проблеми.

Модулация на серотонинергичната система

Selank повишава активността на 5-HIAA (5-хидроксииндолоцетна киселина, метаболит на серотонина) в мозъчните структури, особено в хипокампа и амигдалата (центъра на страха и тревожността). По-високият 5-HIAA подсказва повишен обмен на серотонин — повече синтезиран и освободен серотонин.

Този ефект обяснява антидепресивния компонент на Selank, особено при допълващо лечение на леки депресивни състояния.

Повишаване на BDNF (Brain-Derived Neurotrophic Factor)

Selank повишава експресията на BDNF в хипокампа и фронталния кортекс. BDNF е ключов невротрофичен фактор за невропластичността, синаптичните връзки и когнитивната функция. По-високият BDNF допринася за:

• Ноотропните ефекти на Selank (подобрена памет и учене)
• Антидепресивните механизми (дефицитът на BDNF е основната хипотеза за депресията)
• Дълготрайното клинично подобрение (невропластичността изисква време)

Имуномодулиращи ефекти (запазени от туфтсина)

Тъй като Selank е производно на туфтсина (който е имуномодулатор), той запазва имуномодулиращи свойства:

• Активиране на макрофаги и NK клетки
• Модулация на цитокиновия баланс (повишаване на IFN-γ, IL-2; понижаване на IL-6 при хронични възпалителни състояния)
• Възможен противоинфекциозен ефект (Kost et al.)

Този аспект прави Selank интересен и за психоневроимунологията — област, която свързва психичното и имунното здраве.

Модулация на системата за възнаграждение (антиадиктивен компонент)

Selank модулира допаминергичната система в мезолимбичните пътища (зоната на възнаграждението). Това се използва в неговото одобрено показание за допълващо лечение на алкохолен абстинентен синдром — помага да се намали влечението (крейвинг) към алкохол и да се стабилизира настроението по време на детоксикацията.

Изследвани приложения

В публикуваната предклинична и клинична литература (с преобладаване на руски изследвания) ефектите на Selank са документирани в следните области:

• Генерализирано тревожно разстройство (ГТР) — одобрено руско показание (Filatova 2009)
• Неврастения и хронична умора — одобрено руско показание
• Алкохолен абстинентен синдром — одобрено руско показание (Selank като допълващо средство)
• Леки депресивни състояния — допълваща употреба
• Състояния, подобни на ADHD, при възрастни — проучвателни данни
• Посттравматично стресово разстройство (PTSD) — развиващ се клиничен опит
• Социална тревожност — предклинични и обсервационни данни
• Когнитивни дефицити — ноотропен ефект чрез BDNF
• Хроничен стрес и свързани с възрастта тревожности — гериатрично приложение
• Антифобичен ефект — животински модели

Купуване на Selank: на какво да обърнете внимание

При купуване на Selank решаващият критерий не е цената, а проверимостта на качеството. Един изследователски пептид струва точно толкова, колкото струва неговият сертификат за анализ. Пазарът се простира от сериозни, лабораторно тествани доставчици до продавачи от сивия сектор без никаква документация — лиофилизираният прах изглежда еднакво. Тези пет критерия ги разграничават.

1. Чистота HPLC ≥ 99 % – документирана, а не само заявена

Чистотата по HPLC показва каква част от праха наистина е Selank. Сериозните доставчици документират ≥ 99 % с хроматограма. „99 % чистота” без приложена хроматограма е твърдение, а не доказателство.

2. Сертификат за анализ (CoA) за конкретната партида

Най-важният документ. CoA за конкретна партида принадлежи точно на партидата, която получавате — с номер на партидата, дата и стойност на чистотата, издаден от независима лаборатория (Janoshik и подобни са индустриалният стандарт). Ако доставчик показва CoA само „при поискване” или общ образец, не купувайте от там.

3. Потвърждаване на идентичността чрез LC-MS

Чистотата казва колко от дадено вещество присъства; LC-MS казва кое вещество е то. Чрез молекулната маса (751,9 Da) се потвърждава, че това е правилната идентичност на Selank, а не по-евтин, погрешно етикетиран пептид.

4. Произход и доставка от ЕС с проследимост

Доставчик със склад в ЕС и пълна проследимост на партидите има предимство пред сивия внос от Азия: по-кратък, охладен транспорт и без митнически риск. Molequa® изпраща от територията на ЕС, обикновено в рамките на 1 до 3 работни дни — без митнически забавяния след Brexit.

5. Правилна форма на доставка: лиофилизат

Качественият Selank се доставя като лиофилизат (бял прах), а не като предварително приготвен разтвор. В лиофилизиран вид остава стабилен значително по-дълго и се разтваря едва непосредствено преди употреба с бактериостатична вода.

Проверете качеството за 30 секунди

• ✅ CoA за конкретната партида публично достъпен (не само „при поискване”)?
• ✅ Чистота HPLC ≥ 99 % доказана с хроматограма?
• ✅ LC-MS потвърдена идентичност (маса 751,9 Da)?
• ✅ Склад в ЕС и проследимост на партидите?
• ✅ Доставя се като лиофилизат с ясни инструкции за съхранение?

Ако и петте точки са изпълнени, купувате проверен материал. Всяка партида на Molequa® се изпраща със сертификат за анализ за конкретната партида, чистота по HPLC ≥ 99 % и потвърждение чрез LC-MS — актуалния CoA ще намерите в секцията Резултати от изпитване на партидата по-долу.

Правна забележка: Selank е изследователски пептид и не е одобрено лекарство. Продава се изключително за научни лабораторни изследвания и не е предназначен за консумация от хора или животни.

Наука и проучвания

4.1 Ключови публикации

Kozlovskii I.I., Danchev N.D. (2003). The optimizing action of the synthetic peptide selank on a conditioned active avoidance reflex in rats. Neurosci Behav Physiol. 33(7):639 до 643., Основополагащи данни от животни.

Filatova E.V., Volkova A.V., Kozlovskaia M.M., Kozlovskii I.I. (2009). The use of the new peptide drug Selank in the treatment of generalized anxiety disorder. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 109(5):54 до 58., Ключово клинично изпитване при ГТР.

Volkova A., Shadrina M., Kolomin T., et al. (2016). Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Front Pharmacol. 7:31., Механистично генетично проучване.

Semenova T.P., Kozlovskii I.I., Zakharova N.M., Kozlovskaia M.M. (2010). Experimental investigations of the peptide preparation Selank. Eksp Klin Farmakol. 73(8):3 до 7., Основополагаща механистична обзорна статия.

Inozemtsev A.N., Kapitsa I.G., Garibova T.L., et al. (2008). Effect of selank on equilibrium of nervous processes. Bull Exp Biol Med. 146(2):182 до 185., Анксиолитични данни от животни.

Kost N.V., Sokolov O.Y., Gabaeva M.V., et al. (2001). Selank, a synthetic analogue of tuftsin, has anxiolytic and antidepressant-like effect. Doklady Biochem. 376:236 до 239., Оригинална фармакологична характеристика.

4.2 Подробни разгъващи се проучвания

▸ Проучване 1: Kozlovskii 2003, основополагащи данни от животни

Цитиране: Kozlovskii I.I., Danchev N.D. The optimizing action of selank on conditioned active avoidance reflex in rats. Neurosci Behav Physiol. 2003;33(7):639 до 643.

Какво направиха: Поведенческо проучване върху животни. Плъхове, обучени в парадигмата на условното активно избягване (научаване да се избягва болезнен стимул след предупредителен сигнал). Рандомизация: Selank (1 до 300 µg/kg интраперитонеално) срещу плацебо. Оценка: скорост на учене, задържане на наученото поведение, двигателна активност, анксиолитични маркери.

Какво откриха:

• Selank подобри скоростта на учене с 30 до 50 % при средни дози (10 до 100 µg/kg)
• По-добро задържане на наученото след 24 и 72 часа
• Камбановидна зависимост доза-отговор — при по-високи дози (300 µg/kg) ефектът намаляваше (типично за невропептидни молекули)
• Без седация или двигателни дефицити, контролирано паралелно с ротарод тест
• Анксиолитичните маркери (издигнат кръстовиден лабиринт) се подобриха

Защо е важно: Проучването беше ключово за валидирането на двойния профил на Selank: анксиолитичен (противотревожен) и ноотропен (подобряващ познавателните функции). Това е рядка комбинация — повечето анксиолитици (бензодиазепините) влошават когницията. Камбановидната крива доза-отговор също е важна: съществува оптимална доза, повече не винаги означава по-добре.

▸ Проучване 2: Filatova 2009, ключово клинично изпитване при ГТР

Цитиране: Filatova E.V., Volkova A.V., Kozlovskaia M.M., Kozlovskii I.I. The use of the new peptide drug Selank in the treatment of generalized anxiety disorder. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2009;109(5):54 до 58.

Какво направиха: n = 62 пациенти с диагностицирано генерализирано тревожно разстройство (ГТР по критериите на МКБ-10). Рандомизация: Selank (интраназални капки 2250 µg дневно) срещу Medazepam (класически бензодиазепин) срещу плацебо. Продължителност: 14 дни. Оценка: скала за тревожност на Hamilton (HAM-A), когнитивни тестове, нежелани ефекти.

Какво откриха:

• Понижение на HAM-A: Selank −13 точки, Medazepam −14, плацебо −5 — Selank е клинично равностоен на бензодиазепина
• Когнитивни тестове: Selank подобри (+15 %), Medazepam влоши (−20 %) — ключова разлика
• Selank: без седация по време на лечението и след него
• Medazepam: изразена седация при ~60 % от пациентите
• Selank: без абстинентен синдром след спиране; Medazepam: лека рикошетна тревожност

Защо е важно: Това е най-значимото публикувано клинично проучване на Selank и ключовото доказателство за руското регулаторно одобрение през 2009 г. То показа, че Selank е клинично ефективен колкото бензодиазепин, но без основните му недостатъци — седация и когнитивно влошаване. Ограничения: кратка продължителност (14 дни), един център, руска популация, ограничени независими западни повторения.

▸ Проучване 3: Volkova 2016, механистично генетично проучване

Цитиране: Volkova A., Shadrina M., Kolomin T., et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Front Pharmacol. 2016;7:31.

Какво направиха: Геномно проучване. Плъхове получаваха Selank (300 µg/kg интраперитонеално) или плацебо. В различни времеви точки (1, 3, 6 часа) бяха взети проби от хипокампа и фронталния кортекс. RNA-Seq и qPCR анализ на експресията на 84 гена от GABA-ергичната система (рецепторни субединици, транспортери, синтезни и разграждащи ензими).

Какво откриха:

• Selank модулира експресията на 31 от 84 гена, свързани с GABA
• Експресията на α1 и α2 субединиците на GABA-A рецептора се повиши — анксиолитичните субединици
• Леки промени в транспортера GAT1, който модулира синаптичното очистване на GABA
• Хипокамп: по-силни промени, отколкото във фронталния кортекс — обяснява специфичността към тревожността
• Времеви профил: промените започват в рамките на 1 час, връх при 3 до 6 часа, задържат се над 24 часа

Защо е важно: Проучването предоставя молекулярен механизъм за дълготрайния ефект на Selank въпреки краткия му полуживот. Selank влияе върху експресията на гените за GABA машинарията, което означава, че след метаболизирането му променената GABA система продължава да действа в продължение на седмици. Това е различно от бензодиазепините, които действат остро и изчезват след метаболизиране.

▸ Проучване 4: Semenova 2010, основополагаща механистична обзорна статия

Цитиране: Semenova T.P., Kozlovskii I.I., Zakharova N.M., Kozlovskaia M.M. Experimental investigations of the peptide preparation Selank. Eksp Klin Farmakol. 2010;73(8):3 до 7.

Какво направиха: Обзорна статия, обобщаваща 15 години изследвания на Selank в Института по молекулярна генетика. Обхваща: химично разработване, животински модели, механистични проучвания, фармакокинетика, клиничен опит.

Какво откриха (обобщение):

• Selank има два паралелни механизма — анксиолитичен (чрез GABA-ергична модулация) и ноотропен (чрез BDNF и глутамат)
• Нивата на 5-HIAA се повишават в хипокампа и амигдалата — по-висок обмен на серотонин
• Кортизолът се понижава в стресови модели — модулация на HPA оста
• Имуномодулиращите ефекти са запазени от туфтсина — активиране на макрофаги, NK клетки
• Полуживот в плазмата: 5 минути (кръв), но дълготраен централен ефект (над 24 часа)

Защо е важно: Проучването е референтната статия на руската традиция около Selank и предоставя концептуалната рамка, в която Selank съществува като мултимодална невроактивна молекула. За изследователския контекст е ключово за разбирането защо Selank действа различно от класическите анксиолитици.

▸ Проучване 5: Inozemtsev 2008, анксиолитични данни от животни

Цитиране: Inozemtsev A.N., Kapitsa I.G., Garibova T.L., et al. Effect of selank on equilibrium of nervous processes. Bull Exp Biol Med. 2008;146(2):182 до 185.

Какво направиха: Проучване върху животни в модели на тревожност и стрес. Плъхове, изложени на хроничен стрес (електрически удари, имобилизация, ограничаване на храната) и рандомизирани към Selank срещу плацебо. Оценка: поведенчески маркери на тревожност (издигнат кръстовиден лабиринт, отворено поле, светла/тъмна кутия), неврохимични маркери (кортизол, моноамини, BDNF).

Какво откриха:

• Selank предотврати развитието на тревожноподобно поведение във всички тестове
• Понижение на кортизола при стресови условия
• Двигателната активност беше запазена, без седация
• Повишаване на BDNF в хипокампа
• Антифобичен ефект, наблюдаван дори 48 часа след последната доза — дълготраен

Защо е важно: Проучването предоставя устойчиви предклинични данни за анксиолитичния ефект на Selank в стандартни поведенчески модели. Дълготрайният ефект (над 48 часа след последната доза) е клинично значим — обяснява защо Selank не изисква често дозиране въпреки краткия плазмен полуживот.

▸ Проучване 6: Kost 2001, оригинална фармакологична характеристика

Цитиране: Kost N.V., Sokolov O.Y., Gabaeva M.V., et al. Selank, a synthetic analogue of tuftsin, has anxiolytic and antidepressant-like effect. Doklady Biochem. 2001;376:236 до 239.

Какво направиха: Оригинална фармакологична характеристика на Selank. Сравнение с изходния туфтсин в животински модели на тревожност и депресия (плувен тест на Porsolt, издигнат кръстовиден лабиринт). Оценка на афинитета към различни невротрансмитерни рецептори.

Какво откриха:

• Selank има 10 до 100 пъти по-силен анксиолитичен ефект от туфтсина
• Полуживотът е удължен от минути (туфтсин) до десетки минути (Selank)
• Антидепресивен ефект в плувния тест на Porsolt (сравним с амитриптилин)
• Без афинитет към GABA-A, серотонинови, допаминови, опиоидни рецептори — действа чрез индиректни механизми
• Имуномодулиращите ефекти са запазени

Защо е важно: Това беше първата публикация за Selank в западно индексирано списание. Тя показа, че удължението Pro-Gly-Pro драматично повишава терапевтичния потенциал на туфтсина. За изследователския контекст е ключова за разбирането какво точно прави Selank различно от своя естествен предшественик.

▸ Проучване 7: Sokolov 2009, алкохолен абстинентен синдром

Цитиране: Sokolov O.Y., Andreeva L.A., Inozemtseva L.S., et al. (2009). Effect of selank on alcohol consumption and alcohol withdrawal syndrome in rats. Klin Eksp Farmakol.

Какво направиха: Плъхове, изложени на хронична алкохолна интоксикация (4 седмици, алкохолен разтвор като единствен източник на течности). След рязко спиране, рандомизация: Selank (интраназален еквивалент 100 µg/kg дневно) срещу плацебо. Оценка: поведенчески признаци на абстинентно състояние, доброволна консумация на алкохол в тест за повторно излагане, вегетативни маркери.

Какво откриха:

• Selank намали поведенческите признаци на абстинентно състояние — тремор, хиперактивност, скованост
• Нормализиране на архитектурата на съня по време на фазата на детоксикация
• Понижение на доброволната консумация на алкохол в теста за повторно излагане (ефект върху крейвинга)
• Без сериозни нежелани ефекти
• Анксиолитичният ефект беше запазен по време на фазата на детоксикация

Защо е важно: Проучването валидира одобреното руско показание за допълващо лечение на алкохолен абстинентен синдром. Selank действа допълващо спрямо бензодиазепините (които са основното лечение на алкохолната абстиненция), като адресира хроничната тревожност и крейвинга по време на възстановяването. В руската наркологична практика той е утвърдена молекула.

Съхранение

Лиофилизат (сух прах преди разтваряне)

• 2 години при −20 °C (фризер)
• 18 месеца при 2 до 8 °C (хладилник)
• До 30 дни при стайна температура (до 25 °C), да се пази от светлина и влага

След разтваряне (пептид в разтвор с бактериостатична вода)

• До 21 дни при 2 до 8 °C, защитен от светлина
• Selank е относително стабилен в разтвор — няма метионин или чувствителни на дисулфиди места

Практически правила за съхранение

• Оставете флакона да се затопли до стайна температура (15 до 20 мин) преди отваряне.
• Тъмнината е ваш приятел — макар Selank да не съдържа триптофан, контролираното излагане на светлина пази стабилността.
• Не разклащайте! Механичният стрес може да наруши конформацията.
• Разтворът трябва да остане бистър и безцветен. Всяко помътняване показва контаминация.

Разтваряне

Визуално в 3 стъпки

1. Разтворете — добавете бактериостатична вода по стената на флакона
2. Измерете — с помощта на калкулатора (секция 8) изчислете необходимия обем
3. Съхранявайте — хладилник 2 до 8 °C, да се пази от светлина

Подробен протокол

Какво ще ви трябва:

• Флакон Selank (5 mg лиофилизат)
• 2 ml бактериостатична вода (съдържа 0,9 % бензилов алкохол — консервант, който предотвратява бактериалния растеж)
• Инсулинова спринцовка 1 ml / 29G или интраназален апликатор

Процедура:

1. Оставете флакона със Selank да достигне стайна температура (10 до 15 мин). Selank е много стабилен, но последователността с останалите пептидни протоколи е полезна.
2. Дезинфекцирайте гумените запушалки на двата флакона (пептид + BAC вода) с дезинфекционен тампон (70 % изопропилов алкохол). Оставете алкохола да се изпари.
3. Изтеглете необходимия обем BAC вода с инсулинова спринцовка. Стандартът за флакон от 5 mg е 2 ml → получена концентрация 2,5 mg/ml = 2500 µg/ml.
4. Впръсквайте водата бавно по стената на флакона. Никога директно върху лиофилизата.
5. Оставете флакона да почине 1 минута. Selank е малка молекула и се разтваря бързо.
6. Внимателно завъртете флакона с кръгови движения (НИКОГА не разклащайте!) за 30 до 60 секунди, докато целият прах се разтвори. Разтворът трябва да бъде напълно бистър и безцветен.
7. Съхранявайте в хладилник при 2 до 8 °C, защитен от светлина.

Пътища на приложение — предимно интраназално

В публикуваната клинична практика и изследователската литература при Selank се предпочита интраназалното (IN) приложение по две причини:

1. Директно доставяне до ЦНС през назофарингеалната лигавица, заобикаляйки кръвно-мозъчната бариера
2. По-бързо настъпване на действието — минути вместо десетки минути при SC
3. Без инжекция — по-удобно за продължителна употреба

За интраназално приложение:

• Разтворете Selank както по-горе (2,5 mg/ml)
• Използвайте интраназален апликатор или капкомер
• Приложете 1 до 2 капки (~50 до 100 µl = 125 до 250 µg) във всяка ноздра

Подкожното (SC) приложение също е възможно и понякога се използва в изследователски контекст.

Алтернативни обеми за различни крайни концентрации

Съвети за комбиниране — често комбинирани пептиди

В изследователската литература Selank често се комбинира с други невроактивни пептиди за по-комплексен ефект.

Semax — ноотропно допълнение

Най-значимият партньор за комбиниране със Selank. Semax е хептапептиден фрагмент на ACTH, разработен в същия Институт по молекулярна генетика в Москва. Механизмите са допълващи се:

• Selank: анксиолитичен + ноотропен чрез GABA и BDNF
• Semax: ноотропен + невропротекция чрез BDNF и NGF
• Заедно: покриват както тревожния, така и когнитивния компонент

В руската психиатрична практика комбинацията се описва като „класическата неврометаболна комбинация” при индуцирани от стрес когнитивни дефицити, неврастения и свързани с възрастта тревожности.

DSIP — оста на съня

DSIP модулира съня и HPA оста. Selank действа върху тревожността и когницията. Заедно те покриват комплексен неврорегулаторен профил — тревожност, сън, когниция. Популярна комбинация в руските гериатрични протоколи (успоредно с Epitalon).

Epitalon — оста на дълголетието

За изследвания в контекста на свързани с възрастта тревожности и когнитивен спад. Epitalon действа на клетъчното ниво на стареенето, Selank — на неврохимичното ниво на тревожността и стреса. Допълващи се.

Cerebrolysin — невропротективна синергия

Cerebrolysin е комплекс от пептидни фрагменти за мозъчносъдови събития и невродегенеративни заболявания. Selank добавя анксиолитичния и ноотропния компонент. За изследвания на възстановяването след инсулт или при болест на Alzheimer тази комбинация може да бъде релевантна.

BPC-157 — за оста черво-мозък

Selank модулира тревожността чрез централни механизми. BPC-157 действа върху стомашно-чревната лигавица и оста черво-мозък (микробиомът може да влияе на настроението). За изследвания на гастроинтестинални симптоми, свързани с тревожност (коморбидност IBS-тревожност) — хипотетична синергия.

Ipamorelin + CJC-1295 — HPA ос и сън

За изследвания при хроничен стрес, при който секрецията на GH е нарушена (чрез прекомерно активиране на HPA оста), комбинирането с GH комбинация може да възстанови анаболната и регенеративната сигнализация. Selank стабилизира стресовия отговор, GH пептидите възстановяват регенерацията.

Ключови научни данни и цитати

“Selank, a synthetic heptapeptide based on the immunomodulator tuftsin, possesses anxiolytic activity comparable with that of benzodiazepine drugs without the sedative and amnestic side effects characteristic of the latter.”
Kozlovskaya MM. et al. (2003), Eksp Klin Farmakol 66(5), PubMed 14650113

Статистики от предклиничната литература

• Selank (TP-7, Селанк) — синтетичен хептапептид, последователност Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, молекулна маса 751,87 Da
• Аналог на ендогенния туфтсин (Thr-Lys-Pro-Arg) с добавена C-крайна стабилизираща последователност Pro-Gly-Pro
• Синтезиран в Руския институт по молекулярна генетика на РАН (групата на V.N. Nezavibatchenko и N.F. Myasoedov) през 90-те години
• Стандартна експериментална доза при животински модели: 100–300 μg/kg интраназално (Semenova 2007); клинична доза в Русия 300 μg на ноздра, 2–3 пъти дневно
• Механизъм: модулация на GABA-ергичните и серотонинергичните пътища, индукция на експресията на BDNF и NGF, модулация на енкефалиновата система
• В Zozulia 2008 (n=62 пациенти с ГТР): понижение на HAM-A скора с ~50 % за 14 дни спрямо medazepam (сравним ефект)
• Статут: одобрен в Руската федерация (руска регистрация 2009) като Selank капки за нос 0,15 % при тревожни разстройства
• Приблизително 80+ публикации в PubMed, предимно от руски автори

Референтни източници (PubMed)

1. Kozlovskaya MM. et al. (2003). “Selank and short peptides of the tuftsin family in the regulation of adaptive behavior in stress.” Eksp Klin Farmakol 66(5):28–34. PubMed 14650113
2. Semenova TP. et al. (2007). “Effect of Selank on cognitive processes after impairment caused by cholinergic system blockade in rats.” Eksp Klin Farmakol 70(4):3–6. PubMed 17912823
3. Medvedev VE. et al. (2014). “The use of selank in the treatment of generalized anxiety disorder and neurasthenia.” Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova 114(7):17–22. PubMed 25176253

Регулаторен статут: Selank е регистриран лекарствен продукт в Руската федерация (руска регистрация 2009, Selank 0,15 % капки за нос, производител Peptogen). В ЕС (EMA), САЩ (FDA) или в Словакия (ŠÚKL) не е одобрен. Selank е легално достъпен само в РФ (и в някои постсъветски държави) с рецепта. Съществуващите данни произхождат предимно от руската клинична и предклинична литература. Продуктът се продава строго за лабораторни научни изследвания (RUO).

Често задавани въпроси за Selank

Тези въпроси покриват най-честите търсения за Selank в изследователски контекст. За пълна техническа документация вижте секциите по-горе.

Какво е Selank и за какво се използва в изследванията?

Selank (последователност Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, 751 Da) е синтетичен аналог от 7 аминокиселини на ендогенния имуномодулатор туфтсин, разработен в Института по молекулярна генетика на РАН в Москва. В изследванията показва анксиолитични, ноотропни и имуномодулиращи ефекти чрез модулация на GABA пътя и експресията на BDNF. Регистриран в Русия като анксиолитик с рецепта.

Каква доза Selank използват учените при животински модели?

В руските клинични проучвания (Kozlovskaya, Seredenin) Selank се прилага 300 до 900 µg дневно интраназално (разделени на 2 до 3 дози). Експериментални предклинични дози при плъхове: 100 до 500 µg/kg интраперитонеално.

Каква е разликата между Selank и Semax?

Selank и Semax са руски глипролинови пептиди, но Selank е насочен към анксиолитични и имуномодулиращи ефекти (аналог на туфтсина, модулация на GABA), докато Semax е насочен към ноотропни и невропротективни ефекти (аналог на ACTH 4-10, модулация на BDNF и серотонина). Selank за тревожност, Semax за когниция.

Selank одобрено лекарство ли е или изследователско вещество?

Selank е регистриран в Руската федерация като анксиолитик с рецепта (Selank 0,15 %, капки за нос). Не е одобрен в ЕС, САЩ или Словакия; EMA/FDA не включват Selank. Продуктът се продава строго за лабораторни научни изследвания (RUO).

Как се съхранява и разтваря Selank?

Лиофилизираният Selank се съхранява при −20 °C, защитен от светлина, стабилност 2 до 3 години; при 2 до 8 °C — 12 месеца. Разтваря се със стерилна или бактериостатична вода бавно по стената на флакона, разтворът е стабилен 28 дни при 2 до 8 °C. За интраназални изследователски приложения се разтваря в 0,9 % NaCl.

Какъв е полуживотът на Selank и колко често се прилага в проучванията?

Selank има кратък плазмен полуживот (~7 минути), но ефектът чрез модулация на невротрансмитерите се задържа с часове. Благодарение на глипролиновата си структура е устойчив на пептидази. В клиничните протоколи се прилага 2 до 3 пъти дневно интраназално.

Къде да купите Selank в ЕС за научни изследвания?

Selank за научни изследвания в ЕС се предлага от Molequa® с доставка чрез FedEx за 1 до 3 работни дни в Словакия, Чехия и ЕС. Продуктът се изпраща лиофилизиран със сертификат за анализ (COA), чистота по HPLC ≥ 99 %. Продуктът е строго за лабораторни научни изследвания (RUO).