Ipamorelin + CJC-1295

Pārskats

Izcelsme un divi atšķirīgi mehānismi

Ipamorelin + CJC-1295 nav viena molekula, bet divu peptīdu maisījums vienā flakonā. Abi peptīdi ir saistīti ar augšanas hormona (GH) asi, taču katrs iedarbojas caur citu receptoru. Publicētajā literatūrā katru no tiem raksturo atsevišķi; publicētu klīnisku pētījumu tieši ar šo maisījumu nav.

Ipamorelīns ir īss pentapeptīds (5 aminoskābes) no GHRP (angl. growth hormone releasing peptides, augšanas hormona izdalīšanos veicinošie peptīdi) grupas. To izstrādāja deviņdesmito gadu beigās Dānijas uzņēmums Novo Nordisk, un 1998. gadā K. Raunas un kolēģu grupa to aprakstīja kā „pirmo selektīvo augšanas hormona sekretagogu”. Atslēgas vārds ir „selektīvs”: pie tā drīz atgriezīsimies.

CJC-1295 (pazīstams arī kā modified GRF 1-29 jeb mod GRF 1-29, šajā versijā bez DAC) ir GHRH (hormona, kas parasti izraisa augšanas hormona izdalīšanos) analogs. To izstrādāja Kanādas uzņēmums ConjuChem, un divtūkstošo gadu vidū to raksturoja L. Žetē un S. L. Tīčmenas grupas. Tā ir saīsināta un stabilizēta dabiskā GHRH versija.

Tātad ir divi peptīdi, kas abi noved pie augšanas hormona izdalīšanās, taču katrs pavisam citā ceļā.

Divas slēdzenes, divas atslēgas, vienas durvis

Hipofīze ir augšanas hormona „sadales centrs”. Uz tās šūnām ir divi dažādi receptori, kas kontrolē, kad un cik daudz GH tiek izdalīts:

• GHRH receptors, galvenais „akseleratora pedālis”. Kad to aktivizē, šūna saņem pavēli ražot un izdalīt augšanas hormonu.
• Grelīna receptors (GHS-R1a), otrs, neatkarīgs mehānisms. Arī tas pastiprina GH izdalīšanos, tikai pa citu ceļu nekā GHRH.

CJC-1295 piespiež pirmo pedāli (GHRH ceļš). Ipamorelīns piespiež otro (grelīna ceļš).

Kāpēc ipamorelīns ir īpašs: selektivitāte

Pirmajai GHRP paaudzei (piemēram, GHRP-6 vai GHRP-2) bija problēma: papildus augšanas hormonam tā stimulēja arī AKTH un kortizolu (stresa hormonu).

Ipamorelīns bija pirmais šīs saimes peptīds, kas selektīvi izraisīja GH izdalīšanos. Raunas 1998. gada pētījumā tas paaugstināja augšanas hormonu salīdzināmā apmērā ar GHRP-6, bet, atšķirībā no GHRP-6 un GHRP-2, AKTH un kortizolu nepaaugstināja vairāk nekā GHRH stimulācija. Tāpēc ipamorelīnu apraksta kā selektīvu GHRP (Raun 1998).

Kāpēc pētījumos izmanto CJC-1295 (bez DAC)

Dabiskais GHRH(1-29) veseliem vīriešiem no plazmas izzūd ar pusperiodu aptuveni 4 minūtes (Soule 1994, PubMed 7962295), un plazmā to sašķeļ galvenokārt enzīms DPP-4 (Frohman 1989, PubMed 2565342). Pētniecībā tas nav praktiski izmantojams. CJC-1295 šo problēmu risina ar dažām mērķtiecīgām aminoskābju aizstāšanām, kas padara molekulu noturīgāku pret DPP-4.

Svarīga atšķirība: pastāv CJC-1295 ar DAC (Drug Affinity Complex), kas saistās ar albumīnu asinīs un tāpēc darbojas dienām ilgi, un CJC-1295 bez DAC (jeb mod GRF 1-29), kas ar albumīnu nesaistās un tāpēc darbojas īsāk nekā versija ar DAC. Šis produkts satur versiju bez DAC. Tālāk minētās publikācijas pārsvarā pētīja versiju ar DAC.

Darbības mehānisms, kas notiek šūnu līmenī

CJC-1295, GHRH receptora aktivizēšana

CJC-1295 saistās ar GHRH receptoru hipofīzes somatotropajās šūnās. Šis receptors ir saistīts ar G proteīnu; kad CJC-1295 piesaistās receptoram, šūnā palielinās cikliskais AMP (cAMP), klasiskais „otrais vēstnesis”. Pēc tam cAMP caur PKA ceļu uzsāk augšanas hormona krājumu sintēzi un izdalīšanu. Vienkārši sakot: CJC-1295 pasaka šūnai „ražo un izdali GH”.

Pētījumā ar CJC-1295 (versija ar DAC) GH sekrēcija saglabāja pulsējošo raksturu (Ionescu 2006).

Ipamorelīns, grelīna receptora aktivizēšana

Ipamorelīns saistās ar GHS-R1a, grelīna receptoru. Arī tas ir saistīts ar G proteīnu, bet seko citam intracelulāram ceļam (fosfolipāze C, kalcija signalizācija). Rezultāts ir tieša GH izdalīšana no hipofīzes (Raun 1998).

Tātad abi peptīdi ietekmē GH izdalīšanos pa diviem neatkarīgiem ceļiem (CJC-1295 caur GHRH receptoru, ipamorelīns caur grelīna receptoru); publicētu pētījumu tieši ar šo maisījumu nav.

IGF-1, uz ko tas viss ved

Daļu GH signālu pārraida IGF-1 (insulīnam līdzīgais augšanas faktors 1), ko galvenokārt ražo aknas, reaģējot uz GH; GH ir arī tiešas darbības, piemēram, lipolīze un ietekme uz insulīna jutību. Tāpēc pētījumos līdztekus GH mēra arī IGF-1: tas ir stabilāks un ilgtermiņa rādītājs GH ass atbildei.

Darbība caur hipofīzi

No pētniecības viedokļa abi maisījuma peptīdi iedarbojas caur paša dzīvnieka hipofīzi.

Pētītās jomas

Citētajos darbos par abām molekulām aplūkotas šādas jomas (dzīvnieku modeļi un agrīni pētījumi ar CJC-1295 versiju ar DAC cilvēkiem):

• Augšanas hormona un IGF-1 sekrēcija, aprakstīta abām molekulām
• GH sekrēcijas pulsējošais raksturs (Ionescu 2006, versija ar DAC)
• Selektivitāte attiecībā pret AKTH un kortizolu (Raun 1998)

Ipamorelin + CJC-1295 iegāde: kam pievērst uzmanību

Kad pērc Ipamorelin + CJC-1295, izšķirošais kritērijs nav cena, bet kvalitātes pārbaudāmība. Pētnieciskai vielai izšķiroša ir pārbaudāma partijas kvalitāte. Tirgū ir gan nopietni piegādātāji ar laboratorijas testiem, gan pelēkā tirgus pārdevēji bez jebkādas dokumentācijas, un liofilizētais pulveris izskatās pilnīgi vienādi. Šie pieci kritēriji ļauj tos atšķirt.

1. Maisījuma HPLC tīrība, dokumentēta ar hromatogrammu

HPLC tīrība norāda, kādu hromatogrammas laukuma daļu aizņem galvenā virsotne; piemaisījumi redzami kā atsevišķas virsotnes. Pašreizējās partijas sertifikāts norāda vienu maisījuma HPLC tīrību 99,25 %; abu peptīdu attiecību un katra peptīda tīrību atsevišķi tas neuzrāda. „Tīrība 99 %” bez pievienotas hromatogrammas ir apgalvojums, nevis pierādījums.

2. Partijas analīzes sertifikāts (CoA)

Tas ir svarīgākais dokuments. Partijas CoA attiecas tieši uz to partiju, ko saņem, ar partijas numuru, datumu un tīrības vērtību, un to izsniedz neatkarīga laboratorija (piemēram, Analyton Labs). Ja piegādātājs CoA rāda tikai „pēc pieprasījuma” vai rāda vispārīgu paraugu, tur nepērc.

3. Sterilitāte, endotoksīni un hirālā tīrība

Pilnīgs partijas sertifikāts dokumentē arī sterilitāti, baktēriju endotoksīnus un hirālo tīrību, tas ir, D-aminoskābju īpatsvaru.

4. Piegāde no ES noliktavas ar izsekojamību

Piegādātājam ar ES noliktavu un pilnu partijas izsekojamību ir priekšrocība salīdzinājumā ar pelēkā tirgus importiem no Āzijas: īsāks transports, bez muitas riska. Molequa® piegādā no ES iekšienes: Latvijā piegādājam ar Packeta (Venipak, Omniva) uz izsniegšanas punktu vai ar Venipak kurjeru līdz durvīm, parasti 3–5 darba dienās, bez muitas nodokļiem un muitas formalitātēm.

5. Pareiza piegādes forma: liofilizāts

Kvalitatīvs GH peptīdu maisījums tiek piegādāts kā liofilizāts (balts pulveris), nevis kā gatavs šķīdums. Liofilizētā veidā tas saglabājas stabils daudz ilgāk, un to rekonstituē ar bakteriostatisko ūdeni tikai īsi pirms eksperimentālās izmantošanas.

Pārbaudi kvalitāti 30 sekundēs

• ✅ Vai partijas CoA ir publiski pieejams (ne tikai „pēc pieprasījuma”)?
• ✅ Vai maisījuma HPLC tīrība ir pierādīta ar hromatogrammu partijas sertifikātā?
• ✅ Vai sertifikāts dokumentē sterilitāti, endotoksīnus un hirālo tīrību?
• ✅ Vai ir ES noliktava un partijas izsekojamība?
• ✅ Vai piegādāta kā liofilizāts ar skaidrām uzglabāšanas norādēm?

Šie pieci punkti ir vispārēji kritēriji jebkura piegādātāja vērtēšanai. Pašreizējās Molequa® Ipamorelin + CJC-1295 (maisījums 5 mg + 5 mg pēc marķējuma vienā flakonā) partijas Analyton Labs analīzes sertifikāts dokumentē maisījuma HPLC tīrību 99,25 %, kā arī sterilitāti, baktēriju endotoksīnus un hirālo tīrību: to atradīsi zemāk, sadaļā Testu rezultāti.

Juridisks brīdinājums: gan ipamorelīns, gan CJC-1295 ir pētnieciskie peptīdi un nav apstiprinātas zāles. Tos pārdod tikai pētnieciskiem nolūkiem (RUO) laboratorijā, un tie nav paredzēti lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.

Zinātne un pētījumi

4.1 Galvenās publikācijas

Pirms iedziļināmies detaļās, šeit ir 5 galvenās publikācijas, kas attiecas uz abiem maisījuma peptīdiem:

Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 139(5):552–561. Ipamorelīna un tā selektivitātes sākotnējais apraksts.

Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 91(3):799–805. Divi randomizēti, ar placebo kontrolēti devu eskalācijas pētījumi ar CJC-1295 versiju ar DAC veseliem pieaugušajiem.

Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 146(7):3052–3058. CJC-1295 (versija ar DAC) sākotnējais raksturojums žurkām.

Sinha D.K., Balasubramanian A., Tatem A.J., et al. (2020). Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 9(Suppl 2):S149–S159. Pārskats par GH sekretagogiem un ķermeņa sastāvu.

Ionescu M., Frohman L.A. (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 91(12):4792–4797. GH sekrēcijas pulsējošais raksturs saglabājās (versija ar DAC).

4.2 Pētījumi sīkāk

Šeit ir pieci pētījumi. Vienkārši sakot: ko viņi darīja, ko atklāja un kāpēc tas ir svarīgi.

▸ 1. pētījums: Raun 1998, selektīvā GHRP dzimšana

Atsauce: Raun K., Hansen B.S., Johansen N.L., et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561.

Ko darīja: pārbaudīja GH izdalīšanu žurku hipofīzes šūnu kultūrā, anestezētām žurkām un nomodā esošām cūkām. Cūkām mērīja arī citus hipofīzes hormonus (FSH, LH, prolaktīnu, TSH), AKTH un kortizolu. Salīdzinājums bija ar GHRP-6, GHRP-2 un GHRH.

Ko atklāja:

• Ipamorelīns stimulēja augšanas hormona izdalīšanos ar intensitāti, kas bija salīdzināma ar GHRP-6
• AKTH un kortizols pēc ipamorelīna būtiski neatšķīrās no līmeņa pēc GHRH stimulācijas, turpretī GHRP-6 un GHRP-2 tos paaugstināja
• Prolaktīnu, FSH, LH un TSH neietekmēja neviens no pārbaudītajiem sekretagogiem
• Selektivitāte saglabājās arī devās, kas vairāk nekā 200 reizes pārsniedza GH izdalīšanas ED50 (cūkas)

Kāpēc tas ir svarīgi: pētījums apraksta GHRP, kas izraisa GH izdalīšanos, nestimulējot stresa hormonus. Šī selektivitāte ir iemesls, kāpēc ipamorelīnu lieto kā salīdzinājuma GHRP laboratorijas modeļos (Raun 1998).

▸ 2. pētījums: Teichman 2006, CJC-1295 cilvēkiem

Atsauce: Teichman S.L., Neale A., Lawrence B., et al. Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799–805.

Ko darīja: divi randomizēti, ar placebo kontrolēti, dubultmaskēti devu eskalācijas pētījumi (28 un 49 dienas) ar veseliem pieaugušajiem (21–61 gads) divos pētījumu centros. Vērtēja CJC-1295 farmakokinētiku, GH un IGF-1 izmaiņas un drošumu.

Ko atklāja:

• cilvēku pētījumam šeit norādām tikai dizainu un drošuma konstatējumu, iedarbības rezultātus nenorādām
• Nopietnas nevēlamas reakcijas netika ziņotas; autori profilu vērtē kā relatīvi labi panesamu

Kāpēc tas ir svarīgi: tas ir viens no nedaudzajiem pētījumiem ar cilvēkiem šajā jomā. (Piezīme: šajā pētījumā izmantota versija ar DAC, kas saistās ar albumīnu un darbojas ilgi; šī produkta versija bez DAC ar albumīnu nesaistās, un šie dati uz to tieši neattiecas.)

▸ 3. pētījums: Jetté 2005, mehānisma pierādījums

Atsauce: Jetté L., Léger R., Thibaudeau K., et al. hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. 2005;146(7):3052–3058.

Ko darīja: sintezēja trīs hGRF(1-29) atvasinājumus, kas saistās ar seruma albumīnu, pārbaudīja to stabilitāti pret DPP-4 un aktivitāti žurku priekšējās hipofīzes šūnu kultūrā, pēc tam GH izdalīšanu un farmakokinētiku žurkām.

Ko atklāja:

• Albumīna konjugāti bija stabilāki pret DPP-4 un aktīvi hipofīzes šūnu kultūrā
• CJC-1295 žurkām 2 stundās deva 4 reizes lielāku GH AUC nekā hGRF(1-29)
• CJC-1295 plazmā saglabājās ilgāk par 72 h

Kāpēc tas ir svarīgi: tas ir CJC-1295 sākotnējais raksturojums: GRF (GHRH) analogs, kas pēc saistīšanās ar albumīnu ir stabils un ilgāk paliek asinsritē. (Piezīme: pētīta versija ar DAC; šajā produktā esošā versija bez DAC albumīna saiti neveido.)

▸ 4. pētījums: Ionescu 2006, impulsi saglabājas

Atsauce: Ionescu M., Frohman L.A. Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792–4797.

Ko darīja: veseliem vīriešiem 12 stundu nakts periodā ik pēc 20 minūtēm mērīja GH līmeni pirms vienreizējas CJC-1295 (versija ar DAC) ievadīšanas un nedēļu pēc tās, lai noskaidrotu, vai dabiskais pulsējošais sekrēcijas modelis mainās.

Ko atklāja:

• Neskatoties uz nepārtrauktu stimulāciju, GH sekrēcijas pulsējošais raksturs tika saglabāts
• Impulsu biežums un lielums nemainījās; palielinājās bazālais (starpimpulsu) GH līmenis

Kāpēc tas ir svarīgi: pētījums parāda, ka ilgstoša GHRH receptora stimulācija pētījumā ar veseliem vīriešiem nenomāca GH sekrēcijas pulsējošo raksturu.

▸ 5. pētījums: Sinha 2020, GH sekretagogu pārskats

Atsauce: Sinha D.K. et al. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol. 2020;9(Suppl 2):S149–S159.

Ko darīja: pārskatīja publicēto literatūru par GH sekretagogiem (sermorelīns, GHRP-2, GHRP-6, ibutamorēns un ipamorelīns).

Ko atklāja:

• Autori norāda, ka klīnisko datu par šo vielu efektivitāti joprojām trūkst

Kāpēc tas ir svarīgi: pārskats apkopo GHRP klasi, kurai pieder ipamorelīns, un parāda, cik ierobežoti ir klīniskie dati. Publicētu klīnisku pētījumu tieši ar ipamorelīna un CJC-1295 maisījumu nav.

Uzglabāšana

Liofilizāts (sauss pulveris pirms rekonstitūcijas)

• 2–3 gadi −20 °C temperatūrā (saldētavā)
• 6–12 mēneši 2–8 °C temperatūrā (ledusskapī)
• Līdz 30 dienām istabas temperatūrā (līdz 25 °C), sargājot no gaismas un mitruma

Pēc rekonstitūcijas (peptīds šķīdumā ar bakteriostatisko ūdeni)

• Līdz 28 dienām 2–8 °C temperatūrā, sargājot no gaismas
• Pēc šī perioda noārdīšanās produktu (= molekulas sašķelto fragmentu, kas nedarbojas) daudzums var ievērojami pieaugt

Praktiski uzglabāšanas noteikumi

• Ļauj flakonam sasniegt istabas temperatūru (15–20 min), pirms aizbāzni caurdur. Auksts flakons + silts gaiss = kondensāts iekšpusē, kas bojā peptīdu.
• Atkārtoti nesasaldē pēc rekonstitūcijas.
• Sargā no gaismas: glabā flakonu tumšā kastītē vai oriģinālajā iepakojumā.
• Nekrati! Šķīdumu sajauc, uzmanīgi pagrozot flakonu.

Kombinācijas un saistītie peptīdi

Publicētu pētījumu par Ipamorelin + CJC-1295 kombinācijām ar citiem peptīdiem nav; zemāk ir tikai mehānistiski salīdzinājumi.

BPC-157 (Body Protection Compound-157), atšķirīgs mehānisms

Ipamorelin + CJC-1295 pēta saistībā ar sistēmisko GH/IGF-1 signalizāciju, BPC-157 lokālos audu modeļos (angioģenēze, šūnu migrācija). Publicētu pētījumu par kombināciju nav.

MOTS-c (mitohondriju peptīds), saistīta pētniecības tēma

MOTS-c pēta saistībā ar mitohondriju enerģētiku un AMPK signalizāciju. Publicētu pētījumu par kombināciju nav.

TB-500, atšķirīgs mehānisms

TB-500 pēta saistībā ar G-aktīna sekvestrāciju un šūnu migrāciju, GH peptīdus saistībā ar GH/IGF-1 asi. Publicētu pētījumu par kombināciju nav.

Galvenie zinātniskie dati un atsauces

„Pēc ipamorelīna AKTH un kortizola līmenis būtiski neatšķīrās no līmeņa pēc GHRH stimulācijas. […] Ipamorelīns ir pirmais GHRP receptora agonists ar GH izdalīšanas selektivitāti, kas līdzīga GHRH.”
Raun K. et al. (1998), European Journal of Endocrinology 139(5), PubMed 9849822

Statistika no preklīniskās un klīniskās literatūras

• Ipamorelīns, pentapeptīds (5 aminoskābes), secība Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, molekulmasa 711,86 Da, CAS 170851-70-4
• CJC-1295 bez DAC (mod GRF 1-29), GHRH analogs no 29 aminoskābēm, molekulmasa aptuveni 3 367,9 Da, CAS 863288-34-0
• Ipamorelīnu izstrādāja Novo Nordisk, aprakstīts 1998. gadā (Raun u. c.); CJC-1295 izstrādāja ConjuChem, raksturots 2005–2006 (Jetté, Teichman)
• Mehānisms: CJC-1295 aktivizē GHRH receptoru (cAMP/PKA), ipamorelīns aktivizē grelīna receptoru GHS-R1a
• Dabiskajam GHRH(1-29) veseliem vīriešiem pusperiods ir aptuveni 4 minūtes (Soule 1994), plazmā to noārda DPP-4 (Frohman 1989); CJC-1295 bez DAC ar albumīnu nesaistās un darbojas īsāk nekā versija ar DAC
• Teichman 2006 (cilvēki, versija ar DAC): CJC-1295 atkarībā no devas un ilgstoši palielināja vidējo GH un IGF-1 koncentrāciju plazmā; uz šī produkta versiju bez DAC šie dati tieši neattiecas
• Ipamorelīns cūkām izraisīja GH izdalīšanos, nepaaugstinot AKTH un kortizolu vairāk nekā GHRH stimulācija, atšķirībā no GHRP-6 un GHRP-2; prolaktīnu neietekmēja neviens no pārbaudītajiem sekretagogiem (Raun 1998)

Atsauču avoti (PubMed)

1. Raun K. et al. (1998). „Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.” Eur J Endocrinol 139(5):552–561. PubMed 9849822
2. Teichman S.L. et al. (2006). „Prolonged stimulation of GH and IGF-I secretion by CJC-1295 in healthy adults.” J Clin Endocrinol Metab 91(3):799–805. PubMed 16352683
3. Jetté L. et al. (2005). „hGRF(1-29)-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats.” Endocrinology 146(7):3052–3058. PubMed 15817669
4. Ionescu M., Frohman L.A. (2006). „Pulsatile secretion of GH persists during continuous stimulation by CJC-1295.” J Clin Endocrinol Metab 91(12):4792–4797. PubMed 17018654

Regulatīvais statuss: ne ipamorelīns, ne CJC-1295 nav apstiprinātas zāles lietošanai cilvēkiem nevienā jurisdikcijā (FDA, EMA vai nacionālajās zāļu aģentūrās). Abas vielas ir iekļautas WADA aizliegto vielu sarakstā, S2 kategorijā (peptīdu hormoni, augšanas faktori un saistītās vielas), kur ietilpst GH sekretagogi. Esošie dati galvenokārt nāk no preklīniskās literatūras (dzīvnieku) un pirmajiem drošuma pētījumiem ar cilvēkiem (CJC-1295). Produkts tiek pārdots tikai zinātniskiem laboratorijas pētījumiem (RUO).

Biežāk uzdotie jautājumi par Ipamorelin + CJC-1295

Šie jautājumi atbild uz biežākajiem meklējumiem par šo GH peptīdu maisījumu pētniecības kontekstā. Pilnu tehnisko dokumentāciju skati iepriekšējās sadaļās.

Kas ir Ipamorelin + CJC-1295 un kam to izmanto pētniecībā?

Tas ir divu peptīdu maisījums vienā flakonā; abi ir saistīti ar augšanas hormona izdalīšanos, bet pa diviem dažādiem ceļiem. Ipamorelīns ir selektīvs GHRP (grelīna receptora GHS-R1a agonists), CJC-1295 bez DAC ir GHRH analogs (aktivizē GHRH receptoru). Pētniecībā dzīvnieku modeļos galvenokārt pēta GH un IGF-1 sekrēciju un GH ass regulāciju.

Kāda ir atšķirība starp ipamorelīnu un CJC-1295?

Ipamorelīns ir īss pentapeptīds, kas darbojas caur grelīna receptoru. CJC-1295 ir garāks GHRH analogs, kas aktivizē GHRH receptoru (akseleratora pedāli). Ipamorelīns ir selektīvs: dzīvnieku pētījumā tas nepaaugstināja AKTH un kortizolu vairāk nekā GHRH stimulācija. Tie ir divi neatkarīgi GH izdales ceļi.

Kāda ir atšķirība starp CJC-1295 ar DAC un bez DAC?

CJC-1295 ar DAC (Drug Affinity Complex) saistās ar albumīnu asinīs un darbojas vairākas dienas. CJC-1295 bez DAC (mod GRF 1-29) ar albumīnu nesaistās un tāpēc darbojas īsāk; tā pusperiods nav publicēts. Šis produkts satur versiju bez DAC.

Vai ipamorelīns un CJC-1295 ir apstiprinātas zāles vai pētniecības vielas?

Neviens no šiem peptīdiem nav apstiprinātas zāles lietošanai cilvēkiem nevienā jurisdikcijā (FDA, EMA vai nacionālajās zāļu aģentūrās). Abas vielas ir iekļautas WADA aizliegto vielu sarakstā, S2 kategorijā (peptīdu hormoni, augšanas faktori), kur ietilpst GH sekretagogi; vienmēr pārbaudi aktuālo WADA sarakstu. Produkts tiek pārdots tikai zinātniskiem laboratorijas pētījumiem (RUO).

Kā uzglabā šo GH peptīdu maisījumu?

Liofilizētos peptīdus uzglabā −20 °C temperatūrā (2–3 gadi), 2–8 °C temperatūrā 6–12 mēnešus, istabas temperatūrā līdz 30 dienām. Pēc rekonstitūcijas ar bakteriostatisko ūdeni šķīdums ir stabils 28 dienas 2–8 °C temperatūrā, sargājot no gaismas. Abi peptīdi jau ir vienā flakonā (5 mg + 5 mg pēc marķējuma) un tiek rekonstituēti kopā.

Ar ko ipamorelīns atšķiras no vecākajiem GHRP?

Vecākie GHRP (GHRP-6, GHRP-2) stimulēja ne tikai augšanas hormonu, bet arī AKTH un kortizolu. Raun u. c. (1998) pētījumā ipamorelīns bija pirmais GHRP receptora agonists, kas selektīvi stimulēja GH izdalīšanos: AKTH un kortizola līmenis būtiski neatšķīrās no līmeņa pēc GHRH stimulācijas. Šī selektivitāte ir iemesls, kāpēc ipamorelīnu lieto kā salīdzinājuma GHRP laboratorijas modeļos (Raun 1998).

Kur pirkt Ipamorelin + CJC-1295 ES zinātniskiem pētījumiem?

Šo GH peptīdu maisījumu zinātniskiem pētījumiem ES piedāvā Molequa®. Latvijā piegādājam ar Packeta (Venipak, Omniva) uz izsniegšanas punktu vai ar Venipak kurjeru līdz durvīm, parasti 3–5 darba dienās; prece dodas no ES noliktavas, tāpēc bez muitas nodokļiem un muitas formalitātēm. Produkts tiek sūtīts liofilizēts, kā maisījums vienā flakonā (5 mg + 5 mg pēc marķējuma); pašreizējās partijas ATCJI-10-2509-01 Analyton Labs analīzes sertifikāts (CoA) norāda maisījuma HPLC tīrību 99,25 %. Tas paredzēts tikai zinātniskiem laboratorijas pētījumiem (RUO).